Zoznam žltých látok znižujúcich lipidy

Lieky znižujúce hladinu lipidov sú lieky používané na liečbu porúch metabolizmu lipidov. Znižujú hladinu cholesterolu a/alebo triglyceridov v plazme.

žiadosť

absorpcie cholesterolu

Cieľom liečby poruchy metabolizmu lipidov je znížiť kardiovaskulárne riziko spojené so zvýšenou hladinou lipidov.

Na znižovanie lipidov sa používajú nasledujúce skupiny účinných látok:

  • Statíny (inhibítory HMG-COA reduktázy, inhibítory CSE (inhibítory enzýmu na syntézu cholesterolu))
  • Fibráty
  • Inhibítory absorpcie cholesterolu
  • Iónomeničové živice
  • Kyselina nikotínová
  • Bylinné látky znižujúce lipidy

účinok

Účinok jednotlivých skupín účinných látok je rôzny.

Statíny

Statíny sú kompetitívnymi inhibítormi HMG-CoA reduktázy, kľúčového enzýmu v biosyntéze cholesterolu. Pokles intracelulárnej koncentrácie cholesterolu v hepatocytoch vedie k zvýšenej transkripcii génu LDL receptora a zvýšenému vychytávaniu LDL z krvi. Hladina LDL klesá až o 50% (v závislosti od dávky). Okrem toho inhibítor CSE zvyšuje koncentráciu HDL až o 10%. Koncentrácia triglyceridov tiež klesá v závislosti od počiatočnej hodnoty.

Fibráty

Fibráty majú malý vplyv na koncentráciu cholesterolu v plazme. Znižujú hladinu triglyceridov v krvi o 30-50%.

Mechanizmus účinku fibrátov ešte nebol presne objasnený. Fibráty však zvyšujú aktivitu lipoproteínovej lipázy, v dôsledku čoho sa VLDL (lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou) a IDL (lipoproteíny so strednou hustotou) čoraz viac konvertujú na LDL (lipoproteíny s nízkou hustotou). Okrem toho je znížené uvoľňovanie VLDL v pečeni. Fibráty sa tiež viažu na jadrové transkripčné faktory typu receptorov aktivovaných proliferátorom peroxizómu podskupiny alfa (PPARa). Mnoho génov, ktoré okrem lipoproteínovej lipázy kódujú aj apolipoproteíny, sa čoraz viac transkribuje pomocou PPARα, čo umožňuje vysvetlenie rôznych účinkov fibrátov.

Pri liečbe porúch metabolizmu lipidov sú fibráty rezervným prípravkom na intoleranciu statínov.

Inhibítory absorpcie cholesterolu (inhibítory absorpcie cholesterolu)

Ezetimib je jediný inhibítor absorpcie cholesterolu na trhu. Ezetimib sa tiež používa v pevnej kombinácii so statínom simvastatínom. Ezetimib selektívne blokuje proteín NPC1L1 (proteín Niemann-Pick-C1-like-1), ktorý je zodpovedný za intestinálnu absorpciu cholestrínu a ktorý sa tiež podieľa na absorpcii fytosterolov.

Rôzne potraviny, napríklad Becel pro aktiv, obsahujú steroly rastlinného pôvodu, ktoré súvisia s cholesterolom. Konkurenciou transportného proteínu tiež znižujú absorpciu cholesterolu a tým aj esterifikáciu v epitelových bunkách. Vedú k miernemu zníženiu hladiny cholesterolu.

Iónomeniče

Iónomeničové živice majú vysokú afinitu k žlčovým kyselinám. Žlčové kyseliny sa viažu na iónomeničovú živicu a vylučujú sa stolicou. Vylučovanie sa zvyšuje až desaťkrát. Deficit žlčových kyselín je potom kompenzovaný novou syntézou z cholesterolu. V dôsledku toho klesá intracelulárna koncentrácia cholesterolu v pečeni, zvyšuje sa počet LDL receptorov a z krvi sa absorbuje viac LDL.

Kyselina nikotínová

Kyselina nikotínová v závislosti na dávke znižuje koncentráciu voľných mastných kyselín a hladinu triglyceridov a cholesterolu v plazme. Účinok znižovania lipidov je založený na blokovaní triglyceridovej lipázy a na znížení syntézy VLDL v pečeni, a tým na nižšej tvorbe LDL.

Bylinné látky znižujúce lipidy

Cesnakové doplnky sa používajú na podporu porúch metabolizmu tukov, aj keď nebolo možné potvrdiť účinok znižujúci hladinu tukov v krvi pre prášok z cibuľky cesnaku.

Vedľajšie účinky

Informácie o vedľajších účinkoch sú popísané pre jednotlivé skupiny liekov.

Interakcie

Informácie o interakciách sú opísané pre jednotlivé skupiny účinných látok.

Kontraindikácia

Informácie o kontraindikáciách sú popísané pre jednotlivé skupiny účinných látok.

Aktívne zložky

Statíny

  • Simvastatín
  • Lovastatín
  • Pravastatín
  • Fluvastatín
  • Atorvastatín
  • Rosuvastatín
  • Pitavastatín.

Inhibítory absorpcie cholesterolu

Fibráty

Iónomeničové živice

Kyselina nikotínová a deriváty

Bylinné látky znižujúce lipidy

Rady

Nová americká štúdia Clevelandskej kliniky ukazuje, že inhibítor PCSK9 evolokumab je pri dokumentovanej intolerancii statínov lepší ako inhibítor absorpcie cholesterolu ezetimib, pozri tiež článok „Evolokumab pri intolerancii statínov“.