2,4-dinitrofenol Starý produkt na chudnutie v novom vzhľade PZ - Pharmazeutische Zeitung

Annette Mende/Použitím špeciálnej galeniky sa vedcom z Yale University v USA podarilo odstrániť väčšinu jeho toxicity z produktu na chudnutie 2,4-dinitrofenolu.

starý

DR. Rachel Perry a kolegovia vyvinuli perorálnu formuláciu s riadeným uvoľňovaním, ktorá zvýšila terapeutické okno aktívnej zložky viac ako 500-krát v porovnaní s liekovou formou s trvalým uvoľňovaním. Týmto spôsobom by bolo možné využiť pozitívne účinky 2,4-dinitrofenolu na metabolizmus bez toho, aby sme riskovali nežiaduce účinky, ako je hypertermia, tachykardia, potenie a zvýšená frekvencia dýchania. Toto tvrdia vedci v časopise „Science“ (DOI: 10.1126/science.aaa0672).

"width =" 200 "height =" 172 "/>

2,4-dinitrofenol spomaľuje hypertriglyceridémiu, inzulínovú rezistenciu, tukovú pečeň a cukrovku: funguje pri pokusoch na zvieratách.

Foto: Fotolia/Andreas Hilger

2,4-dinitrofenol (DNP) pôvodne používaný v priemysle farieb je takzvaným odpojovačom dýchacieho reťazca. Zabraňuje tvorbe nosiča energie adenozíntrifosfátu v mitochondriách. Energia vytvorená v priebehu dýchacieho reťazca sa namiesto toho uvoľňuje ako teplo. Tento účinok predurčuje látku ako pomocnú látku na chudnutie, zatiaľ však nebolo možné dostať pod kontrolu jej značnú toxicitu. Po požití nelegálne distribuovaných produktov DNP došlo k niekoľkým úmrtiam.

Pri pokusoch na zvieratách našli Perryho vedci dve veci. Prvý: Čím vyšší je vrchol účinnej látky po požití, tým vyššia je toxicita DNP. Po druhé, vplyv na metabolizmus závisí od plochy pod krivkou plazmatickej koncentrácie. Potom vyvinuli formuláciu retardujúcu DNP s farmakokinetikou optimalizovanou pre tieto dva parametre.

Úspešný v pokusoch na zvieratách

U potkanov s vysokým obsahom tuku tento prípravok zlepšil hypertriglyceridémiu, inzulínovú rezistenciu, tukovú pečeň a cukrovku. Je zaujímavé, že účinky boli obmedzené na pečeň; Bunky mozgu, obličiek, srdca alebo kostrových svalov nevykazovali žiadne mitochondriálne oddelenie. Neexistujú dôkazy o systémovej toxicite. Autori dúfajú, že ak štúdie na ľuďoch potvrdia tieto výsledky, retardovaná formulácia DNP by mohla predstavovať nový terapeutický prístup pri liečbe pacientov s metabolickým syndrómom, cukrovkou typu 2 a nealkoholickým tukom v pečeni. /

  • K prehľadu farmácia.