Acyclovir - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka acyklovir je jedným z nukleozidových analógov. Používa sa na liečbu a profylaxiu infekcií vyvolaných herpes simplex a varicella-zoster.

žiadosť

Acyklovir sa používa na liečbu alebo prevenciu infekcií nasledujúcimi vírusmi:

Vírus herpes simplex typu 1 a 2
Vírus varicella zoster.

Tieto patogény spôsobujú genitálny herpes, herpes labialis, encefalitídu herpes simplex, keratitídu herpes simplex, herpes zoster, zoster ophthalmicus a ovčie kiahne.

V závislosti od indikácie je acyklovir dostupný v rôznych dávkových formách: ako krém na pery, krém, filmom obalené tablety, infúzie, injekcie, očné masti alebo suspenzie. Ako infúzia sa acyklovir používa hlavne vtedy, keď sa dá očakávať priebeh závažného ochorenia v dôsledku oslabeného imunitného systému. Novorodenci a batoľatá môžu byť tiež liečení acyklovirom.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Acyklovir sa metabolizuje na aktívnu zložku acyklovir trifosfát, až keď sa dostane do infikovaných buniek. To inhibuje vírusový polymerázový enzým, takže už nemôže hromadiť DNA. Enzým omylom zabudováva účinnú látku do novej vírusovej DNA, čo vedie k rozbitiu reťazca. Toto zastaví množenie vírusu.

Farmakokinetika

Pretože biologická dostupnosť - u tabliet s acyklovirom - je iba 10 až 30% a polčas iba troch hodín je tiež relatívne krátky, musia sa lieky s účinnou látkou podávať často (pozri dávkovanie). Dosiahnutie najvyšších plazmatických koncentrácií závisí od liekovej formy a dávky - injekcie účinkujú rýchlejšie ako napríklad masť. 75 až 80% liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.

dávkovanie

Je dôležité začať liečbu acyklovirom čo najskôr. Aby bola liečba úspešná, musí sa účinná látka podávať pomerne často. V zásade by sa mal počas liečby zabezpečiť dostatočný príjem tekutín; to platí najmä pre starších pacientov. V závislosti od liekovej formy sa odporúčajú rôzne dávky.

krém

Acyklovirový krém proti herpes labialis sa nanáša na infikovanú oblasť pokožky v tenkej vrstve každé štyri hodiny päťkrát denne.

Tablety

Dospelí s infekciou herpes simplex by mali užiť jednu tabletu s 200 mg acykloviru päťkrát denne - odporúčaný interval sú štyri hodiny. V prípade herpes zoster sa dávka 800 mg každé štyri hodiny považuje za účinnú.

Infúzny roztok

Infúzny roztok, napríklad 25 mg/ml koncentrátu, sa má podať intravenózne pomalou infúziou do jednej hodiny každých osem hodín. Liečba by mala trvať 5 až 21 dní, v závislosti od indikácie. Dávka na liečbu detí by sa mala vypočítať na základe telesnej hmotnosti (napr. 20 mg/kg telesnej hmotnosti každé 4 hodiny). Ak je poškodená funkcia obličiek, odporúča sa opatrnosť, najmä pri infúziách.

Dávkovanie u určitých skupín pacientov

U osobitných skupín pacientov bude možno potrebné upraviť dávkovanie acykloviru v závislosti od liekovej formy:

U starších ľudí sa musí brať do úvahy možnosť poškodenia obličiek. Tu je obzvlášť dôležitý dostatočný príjem tekutín počas liečby.
U detí s poškodenou funkciou obličiek sa má dávka upraviť podľa stupňa poruchy.
U obéznych pacientov sa dávka na infúziu nemá počítať iba na základe telesnej hmotnosti - inak existuje riziko veľmi vysokých plazmatických koncentrácií.

Predávkovanie

S predávkovaním acyklovirom sú málo skúsenosti. Je však potrebné očakávať zvýšené vedľajšie účinky. V prípade predávkovania je obzvlášť dôležité piť dostatok tekutín, aby sa znížila pravdepodobnosť tvorby kryštálov v moči. Ak je to potrebné, musí sa účinná látka z krvi odstrániť hemodialýzou.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky liečby acyklovirom patria bolesti hlavy, závraty a poruchy trávenia a môžu sa vyskytnúť kožné reakcie. Počas liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky - v závislosti od liekovej formy, pravdepodobne s rôznou frekvenciou:

Často:

závrat
bolesť hlavy
nevoľnosť
Zvracať
hnačka
Bolesť brucha
svrbenie
kožná vyrážka
Svrbenie
flebitída.

Príležitostne:

Žihľavka
difúzne vypadávanie vlasov
únava
horúčka
Pálenie alebo pichanie na ošetrovaných miestach pokožky
Odlupovanie kože
anémia
Trombocytopénia
Leukopénia.

Zriedkavé:

anafylaktické reakcie
Dýchavičnosť
prechodne sa zvyšuje bilirubín a pečeňové enzýmy
Angioedém
Zvýšenie močoviny a kreatinínu v sére
Erytém
Kontaktná dermatitída.

Veľmi ojedinelý:

anémia
Leukopénia
Trombocytopénia
Neutropénia
Dýchavičnosť
Hnačka
bolesť brucha
fyzický nepokoj
Štáty zmätku
chvenie
Ataxia
Dysartria
Halucinácie
Príznaky psychózy
Záchvaty
bolesť hlavy
závrat
ospalosť
únava
horúčka
lokálne zápalové reakcie
Anafylaxia
Encefalopatia
Poruchy vedomia až kóma
hepatitída
Žltačka
Dysfunkcia obličiek
akútne zlyhanie obličiek
Bolesť obličiek
Angioedém.

Interakcie

Ak sa acyklovir používa ako krém, neočakávajú sa žiadne interakcie s inými liekmi. Ak sa účinná látka použije ako infúzny roztok alebo tableta, môžu nastať interakcie s nasledujúcimi účinnými látkami:

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce acyklovir sa nesmú užívať, ak ste precitlivený na liečivo alebo zložky liečiva, ktoré sa majú podať.

Gravidita/laktácia

Nie sú dôkazy o tom, že by acyklovir ovplyvňoval plodnosť. Počas tehotenstva sa má používať iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži nad rizikom.

Účinná látka z acyklovirového krému prechádza do materského mlieka, hoci nameraná dávka bola zanedbateľná. Opatrnosť je potrebná pri dojčení po infúzii acykloviru. Ak sa terapia podáva vo forme tabliet, dojčenie by sa v tomto období nemalo vykonávať.

Schopnosť viesť vozidlo

Neexistujú štúdie, ktoré by skúmali schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje počas liečby acyklovirom. Doposiaľ nie sú známe žiadne účinky účinnej látky na ňu.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.