Agomelatín (Valdoxan) Tu nájdete všetky odborné informácie

Agomelatín bol syntetizovaný spoločnosťou Servier v roku 1992 a v Európe bol schválený ako liek v roku 2009.

odborné

Agomelatín je atypické antidepresívum alebo melatonergický agonista a serotonergný antagonista (MASA) a predáva sa pod obchodnými názvami Valdoxan, Agomaval, Agogerolan, Thymanax a rôznymi generikami. Je schválený na liečbu depresie od 18 rokov. Agomelatín môže mať účinok vyvolávajúci spánok, preto je možné, že je znížená schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Konzumácia alkoholu v priebehu liečby agomelatínom môže viesť k závažnému poškodeniu pečene, a je preto kontraindikovaná!

Droga predstavuje nový prístup k liečbe depresie. Agomelatín je jediné antidepresívum, ktoré má vysokú afinitu k receptorom melatonínu, kde pôsobí ako agonista. V mnohých prípadoch je spánok pozitívne ovplyvnený zvýšeným uvoľňovaním nosnej látky melatonínu. Okrem toho má látka antagonistický účinok na určité aktivujúce serotonínové receptory po celú dobu spánku. To podporuje hlboký spánok, čo by malo viesť k lepšiemu zotaveniu.

Ďalší vývoj tohto mechanizmu účinku je však nepravdepodobný. Podľa rôznych štúdií nebolo možné určiť žiadny pokrok v porovnaní s pôvodnou látkou (agomelatín). Výskumné práce boli potom prerušené.

indikácia
  • depresia
  • Poruchy spánku (použitie mimo označenia)
Dávkovanie a aplikácia

Spotreba: 1x denne večer bez ohľadu na jedlo.
Musí sa užívať každý deň (nielen v prípade potreby).

Cieľová dávka: 25-50mg (za deň)

Tu uvedené dávkovanie sa týka dospelých vo veku od 18 do 65 rokov bez fyzických obmedzení, ktorých liečba je ambulantná. Dávku musí v zásade určiť individuálne lekár. Môže sa preto líšiť od tu uvedených informácií.

Antidepresíva sa pomaly „vkrádajú“. To znamená, že najnižšia dávka sa podáva na začiatku a potom (po niekoľkých dňoch/týždňoch) sa postupne zvyšuje na cieľovú dávku. Ak je odpoveď na liek pozitívna, v užívaní sa má pokračovať najmenej 6 mesiacov po odznení všetkých príznakov. Ak nie je následne nutná žiadna profylaxia rekurencie (preventívny príjem na prevenciu relapsu), je možné antidepresívum postupne vysadiť pod lekárskym dohľadom.

Nikdy nemeňte dávku (ani ju nezvyšujte, ani neznižujte), aj keď sa váš zdravotný stav zmenil. Vždy sa najskôr poraďte so svojím lekárom!

Farmakokinetika

max. plazmatická koncentrácia: po 1-2 hodinách

Polovičný život: 1-2 hodiny

Biologická dostupnosť: 3 - 5%

Nástup akcie: po 2 - 4 týždňoch denného užívania (sedácia po 1 - 2 hodinách)

Tieto hodnoty sa považujú za priemerné hodnoty. V závislosti od veku, spotreby potravy a kombinácie s inými liekmi sa tieto hodnoty môžu líšiť (niekedy výrazne).

Vedľajšie účinky

Veľmi často (viac ako 10%): bolesť hlavy

Často (1-10%): Úzkosť, únava, bolesti chrbta, nevoľnosť, hnačky, zápcha, bolesti brucha, vracanie, závraty, ospalosť, nespavosť, zvýšené hodnoty pečene, prírastok hmotnosti, neobvyklé sny, dysfunkcia pečene.

Príležitostne (0,1 - 1%): potenie, vyrážky, svrbenie, žihľavka, tinnitus, rozmazané videnie, abnormálne pocity na pokožke (mravčenie, necitlivosť atď.), Nepokojné nohy, nepokoj, agresivita, nočné mory, zmätenosť, migrény, strata hmotnosti, samovražedné myšlienky, mánia/Hypománia, abnormálne výsledky testov funkcie pečene.

Zriedkavé (0,01 - 0,1%): halucinácie, edém tváre, angioedém, hepatitída, hepatálna insuficiencia, žltačka, motorický nepokoj, retencia moču, zvýšená alkalická fosfatáza.

Ďalej (veľmi zriedkavé vedľajšie účinky/ojedinelé prípady/neznáma frekvencia): žiadne

Ľudia s depresiou a/alebo úzkostnými poruchami často automaticky predpokladajú, že majú všetky a/alebo najťažšie vedľajšie účinky. Tento predpoklad je objektívne neopodstatnený. Väčšina (nie všetkých) nežiaducich účinkov sa zvyčajne časom opotrebuje alebo zmizne. Ak však nastanú vážne komplikácie, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie a interakcie

Pred užitím liekov sa vždy opýtajte svojho lekára alebo lekárnika na vedľajšie účinky, kontraindikácie (kontraindikácie) a interakcie s inými (aj voľnopredajnými) liekmi.

Nesmiete užívať agomelatín:

  • Ak ste alergický na ktorúkoľvek zložku vášho agomelatínového produktu.
  • Ak máte problémy s pečeňou.
  • Ak užívate fluvoxamín (antidepresívum, ktoré patrí do skupiny SSRI).
  • Ak užívate ciprofloxacín (antibiotikum).
  • Ak máte akútnu mániu.

Pri užívaní agomelatínu je potrebná opatrnosť ...

  • Ak sa u vás zistilo, že máte vysoké hladiny pečeňových enzýmov.
  • Ak ste niekedy mali vo svojej histórii manické stavy.
  • Ak máte veľkú nadváhu.
  • Ak ste diabetik.
  • Ak máte demenciu.
  • Ak máte menej ako 18 alebo viac ako 75 rokov.

Agomelatín sa má používať opatrne s nasledujúcimi liekmi:

  • Lieky, ktoré ovplyvňujú činnosť pečene
  • Antidepresíva zo skupiny inhibítorov MAO (s odstupom 14 dní). Patria sem selegilín (používaný na liečbu Parkinsonovej choroby), moklobemid alebo tranylcypromín (používaný na liečbu depresie) a linezolid (antibiotikum používané na liečbu najzávažnejších a najkomplikovanejších infekcií).
  • Beta blokátory s účinnou látkou propanolol
  • Lieky, ktoré obsahujú estrogény
  • Niektoré antibiotiká z rodiny fluórchinolónov (enoxacínov)

Tento zoznam zodpovedá momentálne dostupným informáciám, ale nemožno vylúčiť ďalšie interakcie a kontraindikácie! Uistite sa, že hovoríte so svojím lekárom o existujúcich ochoreniach a zmenách v liečbe (týka sa to aj voľnopredajných prípravkov), aj keď v tomto zozname nie sú uvedené žiadne informácie.

Predávkovanie

Maximálna odporúčaná denná dávka agomelatínu je 50 mg, vo výnimočných prípadoch ju však možno prekročiť pod lekárskym dohľadom. Pri predávkovaní sú možné nasledujúce príznaky:

  • Bolesť brucha a žalúdka
  • ospalosť
  • únava
  • Agitovanosť
  • Úzkosť
  • Napätie
  • závrat
  • Cyanóza
  • malátnosť
  • Atď.

Špecifické antidotum (antidotum) agomelatínu nie je známe. Protiopatrenia možno prijať iba na základe symptómov (prísun kyslíka, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia, monitorovanie srdcových funkcií atď.).

V prípade závažného predávkovania alebo závažných príznakov kontaktujte svojho lekára alebo v prípade potreby pohotovostnú službu.

Tu uvedené informácie sú obmedzené na agomelatín. V prípade zmiešanej spotreby s inými látkami - aj keď boli prijaté v množstve predpísanom lekárom - môžu platiť iné hodnoty.

Tehotenstvo a dojčenie

Nie sú k dispozícii alebo je obmedzené množstvo údajov o použití agomelatínu u gravidných žien. Užívanie počas tehotenstva sa neodporúča.

Nie je známe, či sa agomelatín vylučuje do ľudského materského mlieka. Pre istotu by sa malo dojčenie vykonávať.

Štúdie

v porovnaní s Placebo: Agomelatín sa primárne porovnával s placebom v niekoľkých, väčšinou krátkych, dvojito zaslepených štúdiách; Droga bola testovaná u ľudí so stredne ťažkou až ťažkou depresiou („veľká depresia“). Hodnotenie účinnosti bolo väčšinou založené na zmene počtu bodov na Hamiltonovej stupnici depresie 17 (HAM-D17) a v niektorých prípadoch na iných škálach. Zatiaľ čo publikované štúdie naznačujú antidepresívny účinok, v niektorých nepublikovaných štúdiách nebolo možné preukázať žiadny významný účinok.

V dvoch 6-týždňových porovnaniach (n = 450) s placebom sa denná dávka agomelatínu zvýšila z 25 na 50 mg po 2 týždňoch, ak niekto do tej doby nereagoval na liečbu. Po 6 týždňoch došlo k významne lepšiemu účinku u tých, ktorí boli aktívne liečení, ako u tých, ktorí boli liečení placebom. V jednej štúdii bol rozdiel v skóre HAM-D17 priemerne 2,4. v ostatných 3.4. V troch ďalších, tiež 6-týždňových, predtým nepublikovaných štúdiách, sa však nezistil významný rozdiel v hodnotách HAM-D17 medzi agomelatínom (25 mg/deň, v jednej štúdii tiež 50 mg/deň) a placebom.

Dve štúdie, ktoré trvali 8 týždňov a každá zahŕňala viac ako 500 pacientov, priniesli protichodné výsledky, pokiaľ ide o účinnosť rôznych denných dávok: v jednej štúdii 25 mg/deň, ale nie 50 mg/deň, preukázal lepší účinok na depresiu ako liečba placebom, v druhej štúdii to bolo naopak.

Dve štúdie sa zaoberali aj tým, či by agomelatín mohol zabrániť opätovnému výskytu depresie: Ľudia, ktorých depresia reagovala na 8 - 10 týždňov liečby agomelatínom, dostávali dvojito zaslepený agomelatín alebo placebo po dobu 24 alebo 26 týždňov. Relaps bol definovaný ako skóre HAM-D17 16 alebo vyššie, alebo pokus o úplnú samovraždu. Jedna z týchto štúdií - v ktorej sa za relaps považovalo aj prerušenie štúdie z dôvodu nedostatočného účinku - bola publikovaná: pri liečbe agomelatínom došlo k relapsu u 20,6%, pri placebe v 41,4%. V inej nepublikovanej štúdii bol výskyt relapsu agomelatínu (25,9%) prakticky rovnaký ako pri placebe (23,5%).

v porovnaní s Paroxetín: V dvojito zaslepenej štúdii zameranej na zisťovanie dávky sa porovnávali denné dávky agomelatínu 1 mg, 5 mg a 25 mg s placebom a paroxetínom (20 mg/deň) počas 8 týždňov, a to celkovo u 711 ľudí. V porovnaní s placebom bol počet bodov na HAM-D17 významne nižší pri dávke 25 mg a pri paroxetíne v priemere štúdie. Počet tzv. Na konci štúdie boli „respondéri“ (ľudia, u ktorých sa počet bodov znížil najmenej o 50%) najväčší v skupine s 1 mg agomelatínu (62,5%) a takmer rovnakí v skupine s 25 mg (61,5%); v skupine s placebom reagovalo 46,3%.

v porovnaní s Fluoxetín: Aj keď niekoľko štúdií zahŕňalo aj skupiny, ktoré dostávali selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), porovnanie agomelatínu a SSRI s ohľadom na antidepresívne účinky bolo primárnym koncovým bodom iba v jednej štúdii: v 8-týždňovej dvojito zaslepenej štúdii s 515 pacientmi bol fluoxetín (20 - 40 mg/deň) v porovnaní s agomelatínom (25 - 50 mg/deň). V tejto štúdii nemal placebo skupinu. Na konci štúdie bola hodnota HAM-D17 pri agomelatíne - štatisticky významná - o 1,49 nižšia ako pri fluoxetíne. Pokiaľ ide o počet respondentov, medzi týmito dvoma skupinami nebol významný rozdiel. Priaznivý vplyv na spánok mal najmä agomelatín.

v porovnaní s Vortioxetín: V 12-týždňovej dvojito zaslepenej porovnávacej štúdii verzus vortioxetín sa zistilo, že vortioxetín je lepší ako agomelatín.

Štúdia Severského centra Cochrane: Severské centrum Cochrane je financované dánskym štátom a je zákonom zakázané prijímať prostriedky od farmaceutického priemyslu. To má zaručiť čo najväčšiu nezávislosť. Do júna 2019 stredisko vyhodnotilo 522 publikovaných placebom kontrolovaných štúdií s antidepresívami všeobecne. Ide o klinické štúdie, na ktorých sa zúčastnilo celkovo 116 477 subjektov s depresiou. Okrem toho stredisko konzultovalo 19 nepublikovaných klinických štúdií z farmaceutického priemyslu. Inými slovami, štúdie, ktoré farmaceutické spoločnosti nechceli zverejniť, ale ktoré museli byť predložené úradom pri podaní žiadosti o liek. Vedci zistili, že antidepresíva boli len mierne lepšie ako placebo. To je rozdiel iba 1,97 bodu na stupnici 52 bodov.

Upozorňujeme, že tieto štúdie neposkytujú žiadne informácie o účinnosti v jednotlivých prípadoch.

Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Tento liek vyžaduje lekársky predpis. Príjem musí sledovať lekár.