Ambroxol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Ambroxol je jedným z liekov na zmiernenie kašľa (secretolytiká a mukolytiká) a používa sa pri akútnych a chronických pľúcnych ochoreniach, ako je astma, bronchitída alebo CHOCHP, na uvoľnenie uviaznutých bronchiálnych sekrétov. Vďaka svojim lokálnym anestetickým vlastnostiam sa môže aktívna zložka použiť aj pri bolestiach hrdla.

žltý

žiadosť

Ambroxol sa používa v nasledujúcich indikáciách:

  • akútne a chronické bronchopulmonárne ochorenia, ktoré sú spojené s narušením tvorby hlienu a transportu hlienu, napr. B. astma alebo CHOCHP
  • akútne relapsy chronickej bronchitídy, bronchiektázie, astmoidnej bronchitídy
  • Bronchiálna astma, ale nie všetky prípravky obsahujúce ambroxol
  • Bolesť hrdla
  • Štúdie v súčasnosti tiež skúmajú, či je ambroxol vhodný ako chaperónová terapia pri rôznych chorobách alebo kvôli lokálnym anestetickým vlastnostiam ako topický prostriedok na neuropatickú bolesť.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Ambroxol je metabolit brómhexínu. Ambroxol účinkuje ako prostriedok proti kašľu aktiváciou proteínov, ktoré rozpúšťajú určité zlúčeniny cukru v bronchiálnom hliene. Jedna reakčná cesta pravdepodobne vedie cez povrchovo aktívny systém a pneumocyt typu 2 v bunkách alveol a Clara. Bronchiálny hlien sa stáva tekutejším. Ambroxol súčasne zaisťuje, že prieduškový hlien ťažko priľne k povrchu pľúc. Oba účinky sa sčítavajú a uľahčujú vykašliavanie. Okrem toho účinná látka aktivuje mihalnice, na ktorých bronchiálne sekréty dosahujú vrchol. Pozitívny účinok na bolesti hrdla sa pripisuje lokálnej anestetickej vlastnosti Ambroxolu.

Farmakokinetika

Ambroxol sa pri perorálnom podaní takmer úplne vstrebáva v čreve. Distribúcia účinnej látky z krvi do tkaniva je rýchla a výrazná. Najvyššia koncentrácia účinnej látky sa nachádza v pľúcach. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po asi jednej až troch hodinách pri perorálnom podaní s biologickou dostupnosťou asi 80%.
Ambroxol v priemere začne účinkovať asi po 30 minútach a trvá medzi šiestimi a dvanástimi hodinami, v závislosti od úrovne jednotlivej dávky a typu aplikácie.
To koreluje s polčasom aktívnej zložky, ktorý sa dosiahne po siedmich až dvanástich hodinách. Kým však koncentrácia jeho metabolitov klesne na polovicu, uplynie celkovo asi 22 hodín.

Väčšina účinnej látky sa metabolizuje v pečeni. Štúdie na ľudských pečeňových mikrozómoch preukázali, že enzým cytochróm P450 CYP3A4 je zodpovedný za metabolizmus na kyselinu dibromantranilovú. Okrem iného sa tvorí kyselina dibromantranilová a glukuronidy. Účinná látka navyše podlieha výraznému efektu prvého priechodu, pri ktorom je tretina vylúčená skôr, ako začne účinkovať. 90% účinnej látky sa metabolizuje a vylučuje obličkami, iba 10% sa nezmenilo ako ambroxol.

dávkovanie

Ambroxol je dostupný vo forme perorálneho roztoku (3 mg/ml, 6 mg/ml), šumivých tabliet (30 mg, 60 mg), sirupu proti kašľu (5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 30 mg/5 m, 30 mg/ml). 2 ml), kvapky na kašeľ (7,5 mg/ml, 15 mg/ml), tablety (30 mg, 60 mg), kapsuly s predĺženým uvoľňovaním (75 mg, 100 mg), pastilky (15 mg, 20 mg), čapíky (nie viac) koncentrát na prípravu infúzneho roztoku (15 mg/2 ml, 1 000 mg/50 ml) a ampulky (15 mg/2 ml) dostupné na nemeckom trhu.

Deti do 2 rokov

Dávka sa môže líšiť v závislosti od indikácie a liekovej formy. U detí do 2 rokov sa odporúča perorálne podávanie 15 mg denne rozdelených do dvoch jednotlivých dávok.

Deti od 2 do 5 rokov

Deti od 2 do 5 rokov dostávajú dennú dávku 22,5 mg rozdelenú do dvoch dávok. Od šiestich rokov možno dennú dávku nastaviť na 30 až 45 mg v dvoch až troch dávkach.

Deti od 12 rokov a dospelí

Od 12 rokov a pre dospelých sa odporúča 90 mg účinnej látky v dvoch až troch jednotlivých dávkach počas prvých dvoch až troch dní. Potom sa má dávka znížiť na maximálne 60 mg denne a rozdeliť na dve jednotlivé dávky. Účinná látka sa užíva po jedle.

Pacienti so zhoršenou funkciou pečene alebo obličiek

U pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek sa má dávka zodpovedajúcim spôsobom upraviť, aby sa zabránilo predávkovaniu.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky Ambroxolu patrí nevoľnosť, necitlivosť v ústach alebo v hrdle (úmyselne s bolesťou v krku) a poruchy chuti.
Podľa frekvencie výskytu sa môžu vyskytnúť tieto ďalšie vedľajšie účinky:

Často:

  • nevoľnosť
  • Poruchy chuti
  • Necitlivosť v ústach alebo v hrdle.

Príležitostne:

  • Bolesť žalúdka, zvracanie
  • hnačka
  • dyspepsia
  • horúčka
  • Reakcie sliznice
  • Suché ústa.

Zriedkavé:

  • Reakcie z precitlivenosti ako vyrážka, dýchavičnosť, horúčka
  • kožná vyrážka
  • Žihľavka (urtikária)
  • Suchosť v krku.

Veľmi ojedinelý:

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

  • anafylaktické reakcie vrátane anafylaktického šoku, angioedému a svrbenia
  • Erythema multiforme
  • Stevensov-Johnsonov syndróm
  • toxická epidermálna nekrolýza
  • akútna generalizovaná exantemická pustulóza
  • Lapanie po dychu.

Interakcie

Antitusiká (napr. Kodeín, dextrometorfán): obmedzený reflex kašľa môže spôsobiť nebezpečné hromadenie sekrétov.

Kontraindikácia

Účinná látka je kontraindikovaná, ak je známa precitlivenosť na ambroxol.

Alternatívy

Ako alternatívy môžu byť vhodné ďalšie mukolytiká a sekretolátky, ako je acetylcysteín alebo brómhexín. Éterické oleje ako fenikel, eukalyptus alebo anízový olej môžu mať tiež expektoračný účinok. Okrem toho sú mukolytické aj klasické domáce lieky, ako sú inhalácie, inhalácie pary a horúce sprchy.

Gravidita/laktácia

Ambroxol prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Z tohto dôvodu sa má podávať iba počas tehotenstva a dojčenia po dôkladnej analýze rizika a prínosu.

Schopnosť viesť vozidlo

Doteraz nie sú dôkazy o tom, že by Ambroxol ovplyvňoval schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.