Anorekticko - chemická škola
Anorektický
The Anorektiká (Grécky anorektín: „nemá chuť do jedla“) alebo Látky potláčajúce chuť do jedla; tiež Látky potláčajúce chuť do jedla; sú lieky s potlačením chuti do jedla, ktoré sa používajú na chudnutie. Tento účinok je založený na inhibícii centra hladu alebo na ovplyvnení centra sýtosti v hypotalame mozgu. Najznámejšími zástupcami tejto skupiny látok sú Aminorex, Katín, Efedrín, Fentermín, Fenfluramín, Sibutramín a Rimonabant. Mnoho z týchto liekov sa užíva kvôli závažným vedľajším účinkom, ako sú: B. pľúcna hypertenzia a poškodenie srdcových chlopní, už sa terapeuticky nevyužíva.
farmakológia
Mechanizmus akcie
Účinok anorektika na zníženie hmotnosti je založený hlavne na inhibícii centra hladu alebo na ovplyvnení centra sýtosti v hypotalame mozgu. Anorektiká so sympatomimetickým účinkom môžu ďalej prispievať k chudnutiu zvyšovaním bazálneho metabolizmu. Na molekulárnej úrovni je za centrálnu inhibíciu chuti do jedla a za zvýšenie bazálneho metabolizmu zodpovedné zvýšenie neurotransmiterov noradrenalínu, dopamínu a serotonínu v mozgu vyvolané týmito liečivami. Aktivácia podtypu serotonínového receptora 2C (5-HT2C) sa tiež diskutuje ako o mechanizme anorektických účinkov klasických látok potlačujúcich chuť k jedlu, ako je fenfluramín. Anorektický účinok lorcaserínu je založený na tomto mechanizme. [2]
Inhibícia kanabinoidného receptora CB1 tiež vedie k významnej inhibícii chuti do jedla. Ako ďalšie cieľové štruktúry pre nové anorektiká sa v súčasnosti skúmajú receptory pre opioidy, neuropeptid Y, hormón potláčajúci chuť k jedlu leptín a hormón stimulujúci chuť k jedlu ghrelín.
Pozorované redukcie hmotnosti sú však vždy obmedzené na obdobie príjmu. Účastníci štúdie, ktorí počas užívania anorektík zaznamenali výrazný úbytok hmotnosti, sa po ukončení liečby vrátili k pôvodnej hmotnosti. Výhody anorektika sa preto považujú za pochybné.
Vedľajšie účinky
Z dôvodu početných vedľajších účinkov, ako napr B. arteriálna hypertenzia, tachykardia, poškodenie srdcových chlopní a kvôli svojmu potenciálu závislosti tieto lieky stratili dobrú povesť. Pozorovaná súvislosť medzi používaním anorektík a zvýšeným výskytom pľúcnej hypertenzie viedla k vysadeniu Aminorexu, fenfluramínu a dexfenfluramínu. Tieto vedľajšie účinky, ako aj anorektické účinky, súviseli so zvýšením koncentrácie neurotransmiterov v synaptickej medzere alebo s aktiváciou serotonínových receptorov.
V súťažných športoch sa veľa látok potlačujúcich chuť do jedla považuje za dopingové látky.
chémia
Chemicky sú anorektiká väčšinou odvodené od amfetamínu, ale na rozdiel od toho nemajú takmer nijaké psychostimulačné účinky. Najznámejšími zástupcami tejto skupiny látok alebo látok s fenyletylamínovou štruktúrou, na ktorej je založený amfetamín, sú Aminorex, Fentermín, Fenfluramín, Dexfenfluramín, Furfenorex a Sibutramín. Tiež bylinná účinná látka efedrín z Ephedra vulgaris ukazuje štruktúrny vzťah k amfetamínom.
Antagonista kanabinoidného receptora rimonabant je na druhej strane úplne odlišný od derivátov amfetamínu.
Bylinné doplnky, ako napr B. Výťažky z juhoafrickej sukulentnej rastliny Hoodia gordonii, sú inzerované ako látky potlačujúce chuť do jedla. Účinnosť a najmä neškodnosť tohto extraktu je kontroverzná.
Zneužitie
Výrobky, ktoré sú voľne dostupné na internete a ktoré sú označené ako bylinné, môžu obsahovať syntetické drogy vo vysokých dávkach a môžu viesť k vážnym príznakom intoxikácie. [3]