Baclofen - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka baklofén patrí do skupiny centrálne pôsobiacich svalových relaxancií. Tento liek sa používa na liečbu spasticity kostrových svalov pri roztrúsenej skleróze, ochoreniach alebo poraneniach miechy a spasticite mozgového pôvodu.

účinky

žiadosť

Myorelaxancia baklofén sa používa na liečbu spasticity kostrového svalstva spôsobenej jedným z nasledujúcich stavov:

  • roztrúsená skleróza
  • Ochorenie alebo poranenie miechy
  • Spasticita mozgového pôvodu

Typ žiadosti

Baclofen je na nemeckom trhu dostupný vo forme tabliet, ako infúzny roztok a ako injekčný roztok.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Baklofen je derivát kyseliny gama-aminomaslovej (GABA). Liečivo je agonista na receptoroch GABAB v mieche a pôsobí ako centrálny svalový relaxant. Baklofén zvyšuje presynaptickú inhibíciu v mieche, najmä na Renshawových bunkách, čo vedie k tlmeniu prenosu stimulov (myotonolytický účinok). Príčiny baklofénu
zníženie tonusu spastických svalov a patologických hromadných reflexov spasticity.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa baklofén rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Tmax po perorálnom užití 20 mg baklofénu bola 2,1 + 0,7 h a Cmax 270 + 62 ng/ml. AUC je úmerná podanej dávke. U starších ľudí je tmax zvýšená a Cmax znížená.
Biologická dostupnosť je medzi 85 a 90 percentami.
Baklofén prestupuje hematoencefalickou bariérou v obmedzenej miere a veľmi pomaly sa redistribuuje z centrálneho nervového systému. Distribučný objem je 0,7 l/kg. V rozmedzí od 10 ng/ml do 0,3 mg/ml je väzba na proteín konštantná a je približne 30 percent. Baklofén sa v malej miere metabolizuje enzymatickou hydroxyláciou. 55-92 percent dávky sa zistilo v moči ako nezmenená látka a 3 až 6 percent ako farmakodynamicky neaktívna kyselina beta (p-chlórfenyl) -tau-hydroxymaslová.
Polčas eliminácie racemátu je 6,8 + 0,7 h. Renálny klírens sa sám upraví na 148 + 15 ml/min, a je tak rádovo v rozmedzí klírensu kreatinínu. Baclofen tiež prechádza placentárnou bariérou, ale do materského mlieka prechádza iba v malom rozsahu. Po podaní 20 mg je podiel asi 1 percento podanej dávky.

dávkovanie

Na začiatku liečby sa pre dospelých pacientov odporúča dávka 15 mg baklofénu rozdelená do 2 - 4 jednotlivých dávok. Dávka sa má zvyšovať najskôr o 5–15 mg najskôr každý 3. deň. Denná dávka je zvyčajne 30 - 75 mg denne a je rozdelená do 2 - 4 jednotlivých dávok.
Maximálna denná dávka je 75 mg. Iba v ojedinelých prípadoch - zvyčajne za stacionárnych podmienok - sú potrebné denné dávky 90 - 120 mg.

Vedľajšie účinky

Výskyt vedľajších účinkov je počas liečby baklofénom závislý od dávky. Veľmi časté (≥ 1/10):

  • nevoľnosť
  • ospalosť
  • Sedácia

Interakcie

Pri použití baklofénu existujú nasledujúce interakcie:

  • iné svalové relaxanciá alebo lieky, ktoré majú tlmivý vplyv na funkcie centrálneho nervového systému (psychotropné látky, lieky na spanie, opioidy, sedatívne antidepresíva) ► možné vzájomné zosilnenie účinkov.
  • súčasná konzumácia alkoholu ► nepredvídateľné interakcie s alkoholom
  • Antihypertenzíva ► Zvýšené zníženie krvného tlaku
  • Hodnoty pečeňových enzýmov ► Baklofén môže v jednotlivých prípadoch viesť k zvýšeniu určitých hodnôt pečeňových enzýmov (SGOT, SGPT).
  • Lieky alebo zdravotnícke pomôcky, ktoré majú výrazný vplyv na funkciu obličiek ► Vylučovanie baklofénu je možné znížiť do tej miery, že je potrebné očakávať toxické účinky

Kontraindikácia

Baclofen sa nesmie používať na:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Epilepsia a iné poruchy mozgových záchvatov
  • konečné zlyhanie obličiek
  • Spasticita pri chorobách reumatického typu, parkinsonizmu alebo v dôsledku periférnych poranení

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Baklofén prestupuje placentou a nemá sa používať počas tehotenstva a dojčenia, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži možné riziká pre dieťa.

Dojčenie

Baklofén prechádza do materského mlieka v terapeutických dávkach, ale v množstvách, pri ktorých sa neočakávajú žiadne nežiaduce vedľajšie účinky na dieťa. Indikácia na použitie myotonolytika by sa však mala počas dojčenia vyšetrovať veľmi opatrne.

Schopnosť viesť vozidlo

Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje môže byť počas liečby baklofénom významne znížená z dôvodu možnosti závratov, sedácie, ospalosti a zhoršeného videnia.

Alternatívy

Baklofén patrí do skupiny centrálne pôsobiacich svalových relaxancií. Okrem benzodiazepínov patria do tejto skupiny aj nasledujúce účinné látky:

Rady

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.