Bisoprolol - biológia
100 ° C (ako hemifumarát) [1]
Voda: 2,24 g l −1 (25 ° C) [1]
Bisoprolol je chemická zlúčenina zo skupín aromatických látok, fenoléterov a alkoholov. Táto látka sa používa v medicíne ako liečivo patriace do skupiny selektívnych blokátorov β1-adrenoreceptorov (Beta blokátory) používaný na liečbu vysokého krvného tlaku, angíny pectoris, chronického srdcového zlyhania a tachykardie. Chirálna zlúčenina sa označuje ako racemát; H. použitá ako zmes dvoch enantiomérov v pomere 1: 1. Aktívny stereoizomér (eutomér) je (S.) Forma bisoprololu. [4]
Klinické informácie
Oblasti použitia (indikácie)
Bisoprolol sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, anginy pectoris a chronického srdcového zlyhania. Na zlepšenie súladu a na zjednodušenie liečby je bisoprolol dostupný v pevnej kombinácii s diuretikom hydrochlorotiazidom v rôznych silách.
Kontraindikácie
Droga by mala Nie používať pri bronchiálnej astme, pomalých srdcových arytmiách (bradykardii), užívaní IMAO, hypotenzii, závažnom srdcovom zlyhaní so začínajúcim kardiogénnym šokom a cukrovke.
Nežiaduce účinky (vedľajšie účinky)
Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: poruchy krvného obehu, pokles krvného tlaku, bolesti hlavy, psoriáza, znížená srdcová frekvencia (bradykardia), závraty, únava, poruchy spánku, zmeny nálady, zmätenosť, halucinácie, bronchospazmus, suché oči, zvýšené potenie, erektilná dysfunkcia a iné.
Farmakologické vlastnosti
Bisoprolol je dlhodobo pôsobiaci β-blokátor, ktorý sa prednostne viaže na β1-adrenergné receptory. Znižuje srdcovú frekvenciu a má negatívny inotropný účinok. Bisoprolol má kvôli svojej lipofilite tiež centrálny nervový účinok. Rovnako ako karvedilol nevykazuje žiadnu vlastnú sympatomimetickú aktivitu (ISA).
Po perorálnom podaní sa β-blokátor rýchlo vstrebáva s biologickou dostupnosťou okolo 90%. Spotreba dávok v rozmedzí od 10 do 100 mg vedie k maximálnej plazmatickej koncentrácii asi po 3 hodinách. Polčas je 10 až 11 hodín, pričom polovica látky sa vylučuje nezmenená obličkami, zvyšok sa vylučuje degradáciou v pečeni. Účinná látka sa používa ako racemát, pričom enantioméry účinných látok majú obvykle rôzne farmakologické vlastnosti a účinky. [6]
Dôležitosť trhu
S asi 515 miliónmi DDD bol bisoprolol po metoprolole v roku 2007 druhým najčastejšie používaným β-blokátorom v Nemecku. Celkovo sa počet predpísaných dávok (podľa DDD) betablokátorov medzi rokmi 1998 a 2007 takmer strojnásobil. [7]
Obchodné názvy
Bilol (CH), Bisacardiol (A), Bisocor (A), Concor (D, A, CH), Concor COR (D, A), Jutabis (D), Rivacor (A), početné generiká (D, A, CH) )
V kombinácii s hydrochlorotiazidom: Concor plus (D, CH), Bilol comp (CH), Bisoprolol comp (D), Bisoprolol HCT Generika (D), Lodoz (CH), Rivacor plus (A)