Bol predstavený nový inhibítor DPP-4 saxagliptín

Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.

inhibítor

Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.

„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.

Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 45/2009
  • Nový inhibítor DPP-4 .

Lieky a terapia

Saxagliptín patrí do relatívne novej triedy inkretínových terapeutík, ktorá v súčasnosti obsahuje látky s dvoma rôznymi spôsobmi účinku:

  • inkretínové mimetiká, ktoré pôsobia dlhšie ako vlastné inkretíny v tele (napr. peptidy podobné glukagónu 1, GLP-1) (exenatid, liraglutid)
  • inhibítory dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4), ktoré blokujú rozklad inkretínu a tým zvyšujú dostupnosť týchto hormónov (sitagliptín, vildagliptín, saxagliptín).

Inkretíny ako GLP-1 sú peptidové hormóny, ktoré sa uvoľňujú v gastrointestinálnom trakte po požití sacharidov a stimulujú tvorbu a vylučovanie inzulínu v beta bunkách pankreasu. Okrem toho inhibujú tvorbu glukagónu v alfa bunkách a glukoneogenézu v pečeni a oneskorujú vyprázdňovanie žalúdka, čo spomaľuje živiny v krvi a znižuje chuť do jedla. Inkretíny však pôsobia iba niekoľko minút, potom ich štiepi DPP 4. Inhibíciou tohto enzýmu pretrvávajú hormonálne účinky dlhšie a hladina cukru v krvi sa dá znížiť viac.

V prípade saxagliptínu účinná látka a jej hlavné aktívne metabolity inhibujú DPP 4 asi o 60 percent a hladiny GLP-1 sa zvyšujú o faktor 1,5 až 3.

Inhibítory DPP-4, ako je saxagliptín, majú výživový účinok, to znamená presne vtedy, keď sa GLP-1 uvoľnil po prijatí sacharidov. To je pravdepodobne dôvod, že riziko hypoglykémie u inhibítorov DPP-4 je minimálne.

Hypoglykémia a demencia

Podľa definície je hypoglykémia hladina cukru v krvi pod 40 mg/dl (2,22 mmol/l). Spojenie, ktoré nebolo doteraz dobre preskúmané, je medzi hypoglykémiou a demenciou. V nedávno publikovanej retrospektívnej kohortnej štúdii 1 s viac ako 16 000 diabetikmi typu 2 vo veku nad 65 rokov sa zistilo, že riziko vzniku demencie stúpa s počtom závažných hypoglykémií. Pri ťažkej hypoglykémii sa relatívne riziko demencie zvýšilo o 26%, po dvoch takýchto príhodách o 80% a po troch hypoglykémiách o 94%.

1 Whitmer RA a kol., JAMA 301: 1565-1572 (2009)

K dispozícii od novembra

Saxagliptín bol schválený Komisiou EÚ v 27 krajinách EÚ 5. októbra 2009 pod obchodným názvom Onglyza TM a v Nemecku bol predstavený 1. novembra 2009. Odporúčaná dávka pre dospelých je 5 mg jedenkrát denne. Mali by ste ho užívať pravidelne, ale nie podľa konkrétnej dennej doby a nezávisle od jedla.

V súčasnosti je saxagliptín schválený iba na kombinovanú liečbu, a to:

  • v kombinácii s metformínom, keď monoterapia metformínom spolu s diétou a cvičením nedostatočne reguluje hladinu cukru v krvi.
  • v kombinácii so sulfonylmočovinou u pacientov, u ktorých sa použitie metformínu javí ako nevhodné, keď liečba sulfonylmočovinou spolu s diétou a cvičením nedostatočne reguluje hladinu cukru v krvi.
  • v kombinácii s tiazolidíndiónom u pacientov, u ktorých sa použitie tiazolidíndiónu javí ako vhodné, keď monoterapia tiazolidíndiónom spolu s diétou a cvičením nedostatočne reguluje hladinu cukru v krvi.

zdroj

DR. Michael Krekler, Mníchov; DR. Kristian Löbner, Wedel; Prof. Dr. Wolfgang E. Schmidt, Bochum; Prof. Dr. Petra-Maria Schumm-Draeger, Mníchov; DR. Veronika Hollenrieder, Unterhaching: „Nová perspektíva pre známe výzvy v liečbe cukrovky 2. typu: Saxagliptín - nová možnosť liečby“, Berlín, 27. októbra 2009, organizovaná spoločnosťou Bristol-Myers Squibb GmbH & Co. KGaA, Mníchov a spoločnosti AstraZeneca GmbH, Wedel.