Depakínové antikonvulzíva používané na liečbu epilepsie

Depakín (valproát sodný) je antikonvulzívny liek používaný na liečbu epilepsie. Podľa štatistík Svetovej zdravotníckej organizácie je prevalencia epilepsie v rozvinutých krajinách 1 - 2%. Pri absencii adekvátnych terapeutických opatrení sa u týchto pacientov vyvinú také duševné poruchy, ako sú ilúzie, halucinácie, dysfunkcia atď.

liečbu

Ak je pacientovi poskytnutá správna liečba, zostáva v skutočnosti riadnym členom spoločnosti, ktorý je uchádzačom o zamestnanie, prispôsobeným a prosperujúcim človekom. V krajinách bývalej Únie chýba včasná diagnostika epilepsie spojená s nevysvetliteľnou progresiou ochorenia (bez záchvatov).

Problém je v tom, že u nás by mali byť pacienti trpiaci epilepsiou sledovaní u psychiatrov (v tomto prípade hrá rolu stigma a faktor verejnej cenzúry). Súčasne v arzenáli moderného lekára existujú účinné prostriedky na liečbu epilepsie. Jedným z takýchto liekov je Depakine zo spoločnosti Sanofi-Synthelabo.

Používa sa v mnohých krajinách a odporúča ho Medzinárodná antiepileptická liga. Liečivo znižuje excitabilitu motorických kortikálnych povrchov kôry a tiež zvyšuje prah kŕčovej prípravy. Pacienti si zároveň zlepšujú náladu a psycho-emocionálny stav.

Kyselina valproová, aktívna zložka lieku, sa rýchlo a úplne vstrebáva do zažívacieho traktu, čo zaisťuje vysokú biologickú dostupnosť (93. Dôležité je, že maximálna koncentrácia aktívnych zložiek v krvi je 1 až 3 hodiny po podaní. liečiva je do 8 až 20 hodín. Vylučovanie z tela sa vykonáva obličkami.

Dávkovací režim s Depakinom je individuálny. Násobnosť príjmu je 2-3 krát denne. Optimálny čas príjmu je pri jedle. Počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča užívať Depakine. Pri poruche funkcie pečene je Depakine kontraindikovaný, pri poruche funkcie obličiek je potrebné pri predpisovaní lieku postupovať osobitne opatrne. Opatrnosť je tiež nutná u pacientov s patologicky zmenenou krvnou formuláciou. U ľudí užívajúcich iné antiepileptické lieky sa má s liekom Depakine začať bez problémov podľa zásady postupného zvyšovania dávky a dosahovania klinicky účinnej dávky najskôr po skončení druhého týždňa liečby lieky. Nasleduje zrušenie ďalších antiepileptík.

Farmakológia Depakine

Depakine je antiepileptikum. Predpokladá sa, že mechanizmus účinku je spojený so zvýšením GABA v centrálnom nervovom systéme, ktoré je dôsledkom inhibície GABA transaminázy, ako aj so znížením spätného vychytávania GABA v mozgových tkanivách. To zjavne vedie k zníženiu excitability a konvulzívnej prípravy motorických oblastí mozgu. Podporuje zlepšenie psychického stavu a nálady pacientov.

Depakínová farmakokinetika

Kyselina valproová sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z tráviaceho traktu, biologická dostupnosť sa strávi okolo 93%. Spotreba potravy nemá vplyv na stupeň absorpcie. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne po 1-3 hodinách. Terapeutická koncentrácia kyseliny valproovej v krvnej plazme je 50 - 100 mg/l. Hladiny koncentrácie v mozgovomiechovom moku korelujú s veľkosťou nenaviazanej proteínovej frakcie. Kyselina valproová preniká do placentárnej bariéry vylučovanej do materského mlieka.

Liečivo sa metabolizuje glukuronidáciou a oxidáciou v pečeni.

Kyselina valproová (1-3%) a jej metabolity sa vylučujú obličkami. T 1/2 pre monoterapiu je 8-20 hodín. V kombinácii s inými liekmi môže byť T1/2 6-8 hodín v dôsledku indukcie metabolických enzýmov.

Dávkovanie Depakine

Pri perorálnom podaní dospelým a deťom s hmotnosťou viac ako 25 kg je začiatočná dávka 10 - 15 mg/kg/deň. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 200 mg/deň v intervale 3 - 4 dní, aby sa dosiahol klinický účinok. Priemerná denná dávka je 20 - 30 mg/kg.

Frekvencia príjmu je 2-3 krát denne počas jedla.

Maximálne dávky: pri perorálnom podaní dospelým a deťom s hmotnosťou nad 25 kg je maximálna dávka 50 mg/kg/deň. Užívanie v dávkach vyšších ako 50 mg/kg/deň je možné sledovaním koncentrácie valproátu v krvnej plazme. Pri plazmatickej koncentrácii vyššej ako 200 mg/l by sa mala dávka kyseliny valproovej znížiť.

Smery

Depakine je indikovaný na podávanie v nasledujúcich prípadoch:

  • epileptické záchvaty: generalizované, ohniskové s jednoduchými a zložitými príznakmi, malé.
  • konvulzívny syndróm s organickými ochoreniami mozgu.
  • poruchy správania spojené s epilepsiou.
  • psychóza s bipolárnym priebehom, ktorá sa nedá liečiť lítiovými liekmi alebo inými liekmi.
  • kŕče u detí.

Kontraindikácie

Depakine je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

  • dysfunkcie pečene a pankreasu,
  • hemoragická diatéza,
  • akútna a chronická hepatitída,
  • porfýria;
  • zvýšená citlivosť na kyselinu valproovú.

Podávanie počas gravidity a laktácie

Podávanie počas tehotenstva sa neodporúča. Je potrebné mať na pamäti, že kyselina valproová môže spôsobiť rôzne vrodené chyby, najmä rázštep chrbtice.

Kyselina valproová sa vylučuje do materského mlieka. Existujú správy, že koncentrácie valproátu v materskom mlieku boli 1 - 10% plazmatickej koncentrácie matky. Počas laktácie je možná aplikácia v prípadoch krajnej potreby.

Ženám vo fertilnom veku sa počas liečby odporúča používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.