Emend dostane konkurenciu APOTHEKE ADHOC
Berlín - Americká farmaceutická agentúra FDA schválila nový liek na liečbu nevoľnosti a zvracania v súvislosti s chemoterapiou: Varubi obsahuje účinnú látku rolapitant, ktorá je podobne ako aprepitant a fosaprepitant antagonistom neurokinínového receptora NK1.
Varubi je schválený na prevenciu oneskorenej nevoľnosti a zvracania spôsobených chemoterapiou. Tablety sa majú podávať v kombinácii s inými antiemetikami: 180 mg jednu až dve hodiny pred začiatkom chemoterapie.
Výrobca Tesaro predstavil tri štúdie, v ktorých sa porovnávala kombinácia rolapitant/granisetron/dexametazón s placebom/granisetronom/dexametazónom. 2 800 pacientov dostávalo vysoko emetogénnu chemoterapiu (cisplatina alebo antracyklín/cyklofosfonamid) alebo stredne emetogénnu chemoterapiu.
V skupine s verom bolo menej vracania a menej často sa museli podávať pohotovostné lieky. Prínos bol medzi 0 a 17 percentuálnymi bodmi, v závislosti od štúdie a cyklu. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí neutropénia, škytavka, strata chuti do jedla a závraty. Rolapitant tiež inhibuje CYP2D6, takže neuroleptický tioridazín sa nesmie užívať súčasne. Bioekvivalencia medzi intravenóznym a perorálnym podaním sa dokázala v štúdii so 120 zdravými dobrovoľníkmi.
Nevoľnosť vyvolaná chemoterapiou môže viesť nielen k fyzickým problémom, ako je dehydratácia, podvýživa a chudnutie, ale aj k ohrozeniu liečby. Komplex je rozdelený do dvoch fáz: akútna reakcia počas prvých 24 hodín je sprostredkovaná serotonínovými receptormi typu 5-HT3; tu sa na liečbu používajú setróny. V neskorej fáze, ktorá môže trvať až 120 hodín po začiatku liečby, hrajú úlohu receptory NK1: väzba látky P na receptor na bunkách v centre zvracania vyvoláva nevoľnosť.
Podľa Tesara je neskorá reakcia podceňovaná: Zatiaľ čo okolo 35 percent pacientov a lekárov hlási nevoľnosť v akútnej fáze, v neskoršej fáze je značný rozpor: iba 24 percent lekárov, ale 52 percent pacientov uvádza zodpovedajúce príznaky. Zvracanie sa vyskytuje v akútnej fáze podľa informácií od 17 percent lekárov a 13 percent pacientov; v neskorej fáze vidí problém 15 percent lekárov, ale 28 percent pacientov.
Je to v súlade s výsledkami štúdií: 30 až 53 percent pacientov dostávalo urgentnú liečbu v neskorej fáze alebo vracalo. Tesaro vidí značnú terapeutickú medzeru a očakáva tržby až 1,2 miliárd dolárov pri nákladoch 300 (IV) a 450 (orálne) amerických dolárov na dávku.
Emend je v tejto krajine schválený pre podobnú indikáciu od roku 2003: Prípravok od výrobcu MSD Sharp & Dohme sa používa na prevenciu akútnej a oneskorenej nevoľnosti a zvracania pri vysoko emetogénnej chemoterapii založenej na cisplatine a na prevenciu nevoľnosti a vracania pri stredne emetogénnej chemoterapii, a to Dospelý.
Hodinu pred začiatkom chemoterapie sa podáva 125 mg perorálne v kombinácii s kortikosteroidmi a antagonistami 5-HT3; 80 mg každý druhý a tretí deň. Alternatívne je možné podať sesterský produkt Ivemend, ktorý obsahuje fosaprepitant ako proliečivo. 150 mg sa podáva ako i.v. infúzia. podávané počas 20 až 30 minút, tiež vo vhodnej kombinácii.
Aprepitant je inhibítorom CYP3A4; podľa toho existuje veľa interakcií a kontraindikácií, napríklad s cyklosporínom, takrolimom, sirolimom, everolimom, alfentanilom, dihydroergotamínom, ergotamínom, fentanylom a chinidínom.
Podľa správy o predpisovaní liekov bolo v roku 2013 v spoločnosti Emend predpísaných 160 000 receptov v hodnote 12 miliónov eur. Ivemend hrá podradnú úlohu. S 460 000 dennými terapeutickými dávkami (DDD) je Emend na rovnakej úrovni ako Vergentan (alizaprid). Antagonista dopamínu je tiež schválený na prevenciu a liečbu nauzey a v súvislosti s cytostatickou liečbou alebo ožarovaním.
Ondansetron predstavuje milión DDD, Granisetron 410 000 DDD, Palonosetron 110 000 DDD, Ivemend 50 000 DDD. Antihistaminiká H1, ako je dimenhydrinát, difenhydramín, flunarizín a cinnarizín, ktoré sú všeobecne schválené proti nevoľnosti a zvracaniu rôzneho pôvodu, obsahujú až 16,3 milióna DDD, analóg histamínu betahistín 55,6 milióna DDD. Muskarínový antagonista skopolamín má TTS 34 000 DDD. Tieto prípravky sa tiež používajú nezávisle od terapie rakoviny.
Patent na Emend platí do roku 2019, materská spoločnosť MSD Merck zarobila s Emendom v roku 2013 tržby viac ako 500 miliónov dolárov. V USA pokračuje patentový spor s dcérskou spoločnosťou Fresenius, Kabi.