Fenytoín - biológia
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Antibiotiká z baktérií
Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu
Molekulárny kompas na zarovnanie buniek
Čo robí listy na jeseň starnúcimi
Demokracia perličiek
Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine
| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat
Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Fenytoín
Voda: 32 mg l −1 (22 ° C) [1]
Fenytoín je derivát hydantoínu, ktorý sa používa ako liečivo na dlhodobú liečbu epilepsie (antikonvulzívum) a je tiež účinný pri liečbe srdcových arytmií (antiarytmické, mimo označenia). Fenytoín vyžaduje lekársky predpis.
farmakológia
Spôsob činnosti
Predpokladaný mechanizmus účinku je založený na inhibícii sodíkových kanálov a následnej stabilizácii membránového potenciálu. [4]
oblasti použitia
Fenytoín je schválený na dlhodobú liečbu ložiskových záchvatov (jednoduché ložiskové záchvaty, komplexné ložiskové záchvaty), ložiskovo iniciovaných a primárne generalizovaných tonicko-klonických záchvatov (grand mal) a na profylaxiu záchvatov (napr. Počas neurochirurgie). Používa sa tiež ako IV terapia pre status epilepticus. Existuje ďalšie schválenie pre liečbu stavov neurogénnej bolesti, keď iné terapeutické opatrenia neboli úspešné alebo ich nemožno vykonať.
Vedľajšie účinky
Charakteristické vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby fenytoínom, sú poruchy vnímania, tras, zvlášť spojené s trasením očí, poruchy pohybovej koordinácie, závraty, bolesti hlavy, únava, ataxia, nystagmus, zmätenosť, výrastky ďasien (hyperplázia ďasien), porucha pamäti, megaloblastická anémia a osteomalácia Poruchy intelektuálneho výkonu. [5] Pretože fenytoín má iba úzke terapeutické rozmedzie, plazmatická hladina by sa mala pravidelne kontrolovať.
Môže sa vyskytnúť aj hypertrichóza. Fenytoín sa považuje za teratogénny.
Interakcie
Fenytoín sa metabolizuje enzýmovým systémom cytochrómu P450 CYP 3A4. Inhibítory tohto enzýmového systému, ako sú cimetidín, erytromycín, ciprofloxacín, sertralín a fluoxetín, môžu zvyšovať plazmatickú koncentráciu fenytoínu, a tým zvyšovať jeho účinky a vedľajšie účinky. Kyselina valproová tiež vedie k zvýšeniu účinkov a vedľajších účinkov fenytoínu prostredníctvom konkurencie o rovnaké väzobné miesto na plazmatické bielkoviny.
Induktory CYP 3A4, ako je karbamazepín a ľubovník bodkovaný, urýchľujú odbúravanie fenytoínu a môžu tak obmedzovať jeho účinnosť. Fenytoín navyše indukuje CYP 3A4, ktorý je známy ako autoindukcia. V dôsledku toho sa v priebehu liečby zvyšuje aktivita CYP 3A4, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky. To je jeden z dôvodov komplikovanej farmakokinetiky fenytoínu.
príbeh
Fenytoín prvýkrát syntetizoval v roku 1908 Heinrich Biltz. Benzil a močovina sa zahrievali, čo viedlo k vytvoreniu fenytoínu po preskupení kyseliny benzilovej.
Obchodné názvy
Fenytoín sa okrem iného používa v Európe. pod obchodnými názvami Epanutin, Phenhydan a Zentropil, predávané v Rakúsku ako Epilan, v USA ako Dilantin a je k dispozícii aj ako generikum.