Fluorochinolóny - účinky, použitie a riziká
O Fluórchinolóny je to podskupina takzvaných chinolónov. V medicíne sa používajú ako antibiotiká. Zároveň patria medzi inhibítory gyrázy a svojou širokou škálou účinkov sa líšia od ostatných látok tohto typu. Moderné fluorochinolóny sú účinné proti patogénnym enzýmom, ako je topoizomeráza IV.
Obsah
Čo sú fluórchinolóny?
Fluorochinolóny sa používajú v humánnej a veterinárnej medicíne. Z chemického hľadiska majú fluórchinolóny fluórovaný hlavný reťazec. Majú tiež takzvaný piperazínový substituent. Pôvodne sa fluorochinolóny nazývali ako Inhibítory gyrázy určený. Tento výraz sa však v dnešnej dobe používa zriedka.
Rozdelenie do rôznych skupín sa uskutočnilo v roku 1998 a inšpirovalo sa odporúčaniami PEG. Klasifikácia a zaradenie do rôznych skupín je založené na rôznych kritériách. Patria sem farmakokinetika, klinická oblasť použitia a antibakteriálne spektrum.
Na trhu už nie je k dispozícii množstvo liekov. Namiesto toho boli schválené nové účinné látky a boli rozšírené určité oblasti indikácie. Zo skupiny fluórchinolónov sú v súčasnosti dostupné iba lieky enoxacín, norfloxacín, ciprofloxacín, ofloxacín, moxifloxacín a levofloxacín.
Kyselina pipemidová je špeciálny chinolón, ktorý nie je fluórovaný. V dnešnej dobe však už táto látka nie je dôležitá, a preto sa s ňou neuvažuje. Výsledkom je, že podľa klasifikácie PEG v jednotlivých skupinách I, III a IV zostáva iba jedna účinná látka. Z tohto dôvodu sa za klinické aspekty obhajuje skupinové priradenie súvisiace s indikáciou. Je však potrebné poznamenať, že jednotlivé účinné látky pre rôzne indikácie sa líšia aj z hľadiska ich dávkovania.
Farmakologický účinok
Pokiaľ ide o príslušné spektrum aktivity, fluorochinolóny sa navzájom veľmi líšia. Enzým gyráza je jednou z baktérií a spôsobuje špirálu DNA, ktorá je tiež známa ako nadzávitnica. Fluorochinolóny tento enzým svojím účinkom zhoršujú. Vďaka tomu sa zníži mechanická energia, ktorá sa ukladá v chromozómoch baktérií.
Zároveň sa zvyšuje dĺžka chromozómov. Výsledkom je, že DNA baktérií sa už nemôže replikovať bez chýb. V prvom rade to potláča rast baktérií, čo sa nazýva bakteriostatický účinok. Potom bunky baktérií odumrú, takže sa rozvinie baktericídny účinok. Novšie verzie fluórchinolónov tiež pôsobia proti bakteriálnym topoizomerázovým enzýmom.
Fluorochinolóny majú v zásade relatívne široké spektrum aktivity proti mnohým grampozitívnym a gramnegatívnym patogénom. Rezistentné sú iba určité anaeróby a rôzne streptokoky. Z lekárskeho hľadiska sú indikáciou fluórchinolónov takmer všetky bakteriálne infekcie so zameraním na infekcie močových a dýchacích ciest. Obzvlášť sa odporúčajú pri infekciách močových ciest v oblastiach, kde je rezistencia na niektoré ďalšie antibiotiká.
Lekárske použitie a použitie
Fluórchinolóny sa používajú pri mnohých chorobách, najmä pri bakteriálnych infekciách. Kvôli lepšiemu prehľadu boli fluorochinolóny rozdelené do dvoch hlavných indikačných oblastí A a B. Sú klasifikované podľa indikácie a dávkovania príslušných aktívnych zložiek. Pododdiel je doplnkom skupinového rozdelenia.
Indikačná oblasť A zahŕňa všetky perorálne dostupné fluórchinolóny. Lieky z tejto skupiny sa používajú hlavne na liečbu miernych infekcií močových ciest. Indikačná oblasť B zahŕňa tie fluórchinolóny, ktoré sú vo vyšších dávkach vhodné aj na liečbu systémových a závažných infekcií.
Fluorochinolóny sa zvyčajne delia do skupín, ktoré zaviedla Spoločnosť Paula Ehrlicha. Fluorochinolóny sa ďalej členia podľa účinnosti a možného použitia antibiotík.
Do skupiny I patria orálne fluorochinolóny, ktoré sa používajú v súvislosti s infekciami močových ciest. Systémovo použiteľné fluórchinolóny zo skupiny II majú veľmi široké spektrum aktivity. Do skupiny III patria tie fluórchinolóny, ktoré sú účinnejšie proti atypickým a grampozitívnym zárodkom. Do skupiny IV patria fluórchinolóny, ktoré sú účinnejšie proti atypickým a grampozitívnym zárodkom a proti anaeróbom.
Lieky nájdete tu
Riziká a vedľajšie účinky
Niekedy dochádza k pretrhnutiu šliach a tendinitíde. Pozorovania ukázali, že ak sa kortikoidy užívajú súčasne, zvyšuje sa pravdepodobnosť pretrhnutia šliach. Z tohto dôvodu by sa pacienti, ktorí v minulosti trpeli poruchami šliach, mali zdržať liečby fluórchinolónmi.
Okrem toho majú fluorochinolóny fototoxický potenciál, a preto by sa všeobecne malo zabrániť kontaktu so slnečným žiarením alebo ultrafialovým žiarením. Fluorochinolóny zo skupín III a IV niekedy predlžujú takzvaný QT interval na EKG. To zvyšuje pravdepodobnosť výskytu komorových arytmií. Pozorovali sa tiež toxické účinky fluórchinolónov na pečeň.
Tiež by vás mohlo zaujímať
Na stránkach MedLexi.de publikujeme nielen informácie o zdraví, medicíne a wellness, ale sme nadšení aj zo súčasného lekárskeho výskumu a medicínskych technológií. S potešením skúmame všetky témy týkajúce sa pohody človeka a jeho zdravia a pre širokú verejnosť vysvetľujeme zložité medicínske problémy s vysokými novinárskymi štandardmi.
Lekárske odborné znalosti pre naše predmetové oblasti nám pomáhajú pripraviť zrozumiteľné znalosti pre vaše zdravie. Fakty zvedavo vyšetrujeme, kontrolujeme na základe aktuálnej situácie vo výskume a tiež skúmame každodennú lekársku prax. Vidíme sa ako sprostredkovatelia vedomostí medzi lekárom a pacientom.