Grapefruitový džús a jeho interakcie s liekmi - NutriPharm od spoločnosti Letitia Mates

džús

Grapefruitová šťava a jej interakcie s liekmi sú predmetom veľkého záujmu, najmä u pacientov liečených drogami.

Grapefruit (Citrus paradisi) sa až do 19. storočia považoval za odrodu grapefruitu. V skutočnosti to pochádza z náhodného prechodu oranžovej s pomelom, ktorý sa pôvodne stretol na ostrove Barbados. Na začiatku 70. rokov si začal grapefruit získavať na popularite a vo veľkej miere sa používa pri chudnutí. Z tohto dôvodu sa záujem o jej pestovanie zvýšil v mnohých krajinách: Argentína, Brazília, Mexiko, USA, Mexiko, Maroko alebo Izrael [1].

Grapefruitový džús môže byť súčasťou zdravej výživy vo väčšine situácií. Vďaka vysokému obsahu vitamínu C a draslíka prispieva k udržaniu zdravia tela a pôsobí najmä na imunitný alebo kardiovaskulárny systém [2].

Pretože sa v priebehu času pozorovalo, že grapefruitová šťava aj celé ovocie môžu interagovať s niekoľkými liekmi, niekedy so závažnými následkami (rabdomyolýza, torsade de pointes atď.), Bola získaná lepšia znalosť tohto ovocia. Z tohto dôvodu musia lekári a lekárnici správne radiť a varovať pacientov pred možnými interakciami grapefruitu s liekmi. [2].

Zloženie

Grep (Citrus paradisi) obsahuje [3,5]:

  • Antioxidanty - Vitamín C;
  • furanokumaríny - bergamotín, epoxybergamotín, dihydroxybergamotín;
  • flavonoidy - naringenín, naringín;
  • seskviterpén;
  • Bergapten;
  • polyamidy;
  • Betakarotén, lykopén - ružová verzia.

naringin je najpočetnejšou zložkou grapefruitového džúsu.

grapefruitový

vlastnosti

Antineoplastické účinky - Grapefruitový džús obsahuje veľké množstvo putrescínu, zlúčeniny, ktorá je schopná spomaliť neoplastické procesy [3]. Zložky grapefruitu: pektín, lykopén a d-limonén boli hodnotené z hľadiska chemoterapeutického potenciálu prostredníctvom antioxidačného a apoptózotvorného účinku. Avšak nepresvedčivé výsledky sa dosiahli z klinických štúdií [4].

Antioxidačné účinky - Sušené šupky z bieleho grapefruitu (Citrus paradisi) obsahujú veľké množstvo polyfenolov, vitamínu C a karotenoidov, zlúčenín, ktoré ponúkajú dôležitý antioxidačný potenciál. Bergaptol prítomný v grapefruite významne pôsobí na ničenie voľných radikálov [3].

Zlepšuje kardiovaskulárnu aktivitu - pôsobenie pripisované flavonoidovým zlúčeninám. Ukázalo sa, že doplnky výživy s extraktom z grapefruitu (pektín) majú hypocholesterolemický účinok a poskytujú ochranu pred aterosklerózou [3].

Antimikrobiálne - Bolo pozorované, že extrakt z grapefruitových jadierok (3 x 150 mg/deň po dobu jedného mesiaca) účinkuje na črevné patogény (Candida spp., Geotrichum spp. Alebo Staphylococcus aureus). Výsledkom liečby bolo zníženie intenzity prejavov spojených s brušným diskomfortom, plynatosťou alebo zápchou [3].

Strata váhy - Aj keď mechanizmus, ktorým grapefruit pôsobí pri chudnutí, ešte nie je dobre známy, jeho prínos v tomto ohľade sa preukázal ako neoddeliteľná súčasť diéty na zníženie hmotnosti [3].

Ukázalo sa, že polovica grapefruitu alebo 237 ml džúsu denne pomáha pri chudnutí a zlepšuje prejavy spojené s metabolickým syndrómom, ktorý pôsobí na zníženie krvného tlaku, cholesterolu alebo inzulínovej rezistencie. Mechanizmus, ktorým grapefruit prispieva k týmto akciám, zatiaľ nie je známy [4,7].

Zavedenie grapefruitu do programov na chudnutie je vítané, s výnimkou situácií, keď pacient okrem stravy dodržiava aj lekárske ošetrenie interným podaním, ktoré s ním môže interagovať.

Interakcie grapefruitového džúsu s liekmi

Nedávno sa pozorovalo, že grapefruitový džús (SG) má zvláštny vplyv na biologickú dostupnosť perorálnych liekov.

Zložky SG zodpovedné za liekové interakcie sú naringin a furanokumaríny (6 ', 7'-dihydroxybergamotín, bergamotín) [2].

naringin je najhojnejším glykozidom v grapefruitovom džúse. Po požití sa pôsobením črevnej flóry mení na aglykány a cukry. Tieto zložky pôsobia inhibične na cytochrómové enzýmy [2].

Pôsobenie zložiek v grapefruitovom džúse trvá až 72 hodín, preto je potrebné najmenej 3 dni pred začiatkom liečby prerušiť podávanie džúsu, ovocia alebo dokonca potravinových doplnkov obsahujúcich výťažky z neho. Na konci liečby sa tiež odporúča obdobie niekoľkých dní, počas ktorých sa grapefruit nekonzumuje (až do vyčistenia lieku z tela) [2].

Celé ovocie alebo 200 ml šťavy môže stačiť na interakciu s enzýmovým systémom a na vytvorenie významných interakcií v nich. Vedľajšie účinky a vedľajšie účinky môžu spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek, zrážanie krvi alebo degradáciu svalových vlákien [2].

grapefruitový

Mechanizmy pôsobenia

Grapefruitový džús má inhibičný účinok na:

  • Izoenzýmy CYP3A4 - črevný;
  • P-glykoproteín (P-gp) - enterocyty;
  • Polypeptidy transportujúce organické anióny (OATP) - antagonistickým pôsobením.

Vo výsledku bude pôsobenie grapefruitového džúsu odlišné: znížiť metabolizmus účinných látok a zvýšiť ich toxicitu, ako aj znížiť množstvo potrebné na terapeutické pôsobenie určitých liekov, čo povedie k neúčinnej liečbe.

V prvej situácii môže dôjsť k výraznému zníženiu metabolizmu účinných látok pomocou cytochrómových enzýmov. Dôsledkom je zvýšenie sérovej koncentrácie (biologickej dostupnosti) liekov so zvýšením vedľajších účinkov, vedľajších účinkov a ich toxicity. Príklady: lieky znižujúce hladinu cholesterolu (simvastatín, atorvastatín) [6].

jeho

V druhej situácii môže grapefruit blokovať aktivitu transportných proteínov, čím znižuje množstvo účinnej látky dosiahnutej v obehu a implicitne zvyšuje jej terapeutický účinok. Príklady: antihistaminiká (fexofenadín) [6] .

grapefruitový

Väčšina liekov, ktoré interagujú s grapefruitovým džúsom, sa spočiatku metabolizuje v črevách.

Príklady liekov, s ktorými môže grapefruitový džús interagovať:

  • znižujúce hladinu cholesterolu (statíny): simvastatín (Zocor), atorvastatín (Lipitor), pravastatín (Pravachol);
  • antihypertenzívum: nifedipín (Adalat);
  • imunosupresívne:cyklosporín (Sandimmun, Neoral);
  • antianxiety:buspirón (BuSpar);
  • antiarytmikáamiodarón (Cordarone);
  • antihistaminiká: fexofenadín (Telfast);
  • Iné: erytromycín, klaritromycín, sildenafil, felodipín, karvedilol, finasterid, dextrometorfán, karbamazepín, cyklofosfamid, warfarín, amiodarón, chinidín, fluvoxamín, sertralín, alprazolam, buspirón atď. [2, 8].

Grapefruitový džús pri parenterálnom podaní nemení farmakokinetiku týchto liekov.

Príklady závažných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri súčasnom podávaní grapefruitového džúsu s určitými liekmi:

  • Krútenie hrotov (amiodarón, chinín);
  • Kompletný atrioventrikulárny blok (Verapamil);
  • rabdomyolýza (Atorvastatín);
  • nefrotoxicita (simvastatín, takrolimus);
  • myelotoxicita (Kolchicín);
  • Venózna trombóza (etinylestradiol) [2].

Lieky, ktoré interagujú s grapefruitom, majú nasledujúce vlastnosti:

  • Podávajú sa orálne;
  • Majú nízku biologickú dostupnosť a sú metabolizované enzýmovým systémom cytochrómu P4503A4 (CYP3A4) [2].

Pozor:

  • V súčasnosti je známe, že viac ako 85 liekov môže interagovať s grapefruitom, z ktorých 43 môže vyvolať interakcie so závažnými vedľajšími účinkami.!
  • Všetky zdroje grapefruitu a príbuzných citrusových plodov môžu inhibovať CYP3A4 v gastrointestinálnom trakte. Aby sa zabránilo tejto interakcii, postihnuté lieky by sa nemali konzumovať so žiadnym z týchto druhov ovocia počas celej doby liečby.!
  • Nie je predpísaná iná alternatívna liečba, ktorá môže spôsobiť takéto interakcie!
  • Starší pacienti sú ohrození a sú náchylnejšie na klinické následky interakcie grapefruitu s liekmi.!

Ako sa vyhnúť možným interakciám grapefruitu s predpísanými liekmi

  • Opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika, či môžete piť grapefruitový džús počas predpísanej liečby;
  • Prečítajte si príbalové informácie k predpísaným liekom a zistite, či grapefruitový džús môže nejakým spôsobom ovplyvniť liečbu;
  • Prečítajte si štítky alebo letáky OTC (voľne predajných) liekov, aby ste zistili, či môžete počas liečby nimi konzumovať grapefruitový džús alebo iné ovocné džúsy;
  • Ak by ste sa mali vyhnúť kombinácii grapefruitového džúsu s vašim liekom, skontrolujte štítky ovocných džúsov alebo nápojov s príchuťou ovocného džúsu, či neobsahujú grapefruitový džús.
  • Sevillské pomaranče, grapefruit a tangelo (hybrid medzi grepom alebo pomelom a mandarínkou) môžu mať rovnaký účinok ako grapefruitový džús. Nejedzte tieto plody, ak váš liek interaguje s grapefruitovým džúsom![6].

Autor: Letitia Mates