Hydrokortizón - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Hydrokortizón (kortizol) je účinná látka, ktorá patrí do skupiny glukokortikoidov a má protizápalové (protizápalové), imunosupresívne a antialergické vlastnosti. Liečivo sa môže aplikovať lokálne aj systémovo.

žiadosť

Systémové oblasti použitia

Primárna nedostatočnosť nadobličiek (napr. Addisonova choroba, stav po adrenalektómii), sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (napr. Sheehanov syndróm, stav po hypofyzektómii)
Inhibičná terapia
Adrenogenitálny syndróm (AGS)

Miestne oblasti použitia

Symptomatická liečba kožných ochorení, ktoré reagujú na liečbu stredne až silne účinnými externými kortikosteroidmi a sú pre svoju závažnosť vhodné. Tie obsahujú B. akútne až subakútne formy alergického alebo dráždivo-toxického ekzému, ako aj atopický ekzém (neurodermatitída) a akútne až subakútne lézie psoriázy.
Zápalové ochorenia v dolnej časti hrubého čreva, ako je ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba a proktosigmoiditída.
Alergické zmeny na viečku alebo spojovke, neinfekčný zápal spojivky, rohovky (ak je povrch rohovky neporušený) a dermy, ako aj nebakteriálny zápal dúhovky, mihalníc, ciev a sietnice.

Žiadosť

Hydrokortizón je na nemeckom trhu dostupný ako krém, emulzia, masť, rektálna pena, roztok, sprej, tablety, infúzny roztok, prášok na prípravu infúzneho roztoku, očná masť, krém, pasta, tablety s riadeným uvoľňovaním účinných látok a čapíkov.

farmakológia

Farmakodynamika

Hydrokortizón sa viaže na glukokortikoidové receptory a vytvára komplex hormón-receptor, ktorý po absorpcii do bunkového jadra spôsobuje indukciu proteínov závislú od DNA s regulačnými účinkami.

Účinky hydrokortizónu vo vyšších dávkach:

potláča množenie fibroblastov a má tak antiproliferatívne vlastnosti
inhibuje množenie T lymfocytov (imunosupresívny účinok)
Zlepšenie mikrocirkulácie v šoku lepšou reakciou ciev na katecholamíny
Zvýšenie počtu krvných doštičiek v krvi
znížená sekrécia gonadotropínov z prednej hypofýzy a znížená funkcia pohlavných žliaz
zvýšená excitabilita mozgu a zníženie prahu pre vznik záchvatov
psychotropný, euforický, ale aj depresívny účinok

Farmakokinetika

Systémový:

Po užití hydrokortizónu nalačno sa maximálna koncentrácia v sére dosiahne do 1 hodiny, polčas v sére je približne 1 ½ hodiny.
Ak sa užíva s jedlom, absorpcia sa oneskorí, ale nezníži.
Väzba na bielkoviny je závislá od dávky: pri nízkych dávkach sa hydrokortizón viaže na viac ako 90%, hlavne na transkortín a v menšej miere na albumín.
Hydrokortizón sa metabolizuje hlavne v pečeni; metabolity (tetrahydro, 6-hydroxy, 11-keto a 20-hydroxyzlúčeniny) sú hormonálne neaktívne a vylučujú sa obličkami vo forme glukuronátov (asi 90% aplikovanej dávky do 48 hodín). ).
Trvanie účinku je dlhšie ako retenčný čas v sére; v strednom rozmedzí dávok je to 8 až 12 hodín

dávkovanie

Systémová aplikácia

Perorálne použitie hydrokortizónu

Tablety

Substitučná liečba primárnej a sekundárnej adrenálnej insuficiencie:

Dospelí: Denná dávka pre dospelých je 10 až 20 až maximálne 30 mg hydrokortizónu denne.
Deti: Denná dávka pre deti je 10 až 15 mg hydrokortizónu na m² povrchu tela za deň.
Tehotné ženy: U tehotných žien od 2. trimestra sa má denná dávka zvýšiť o 5 mg a od 3. trimestra o ďalších 5 mg. Po tehotenstve sa dávka zníži na normálnu dennú dávku.
Denná dávka sa má rozdeliť na dve jednotlivé dávky alebo v prípade pacientov, ktorí sú obzvlášť aktívni v noci, na tri jednotlivé dávky podľa fyziologického denného rytmu funkcie kôry nadobličiek.

Inhibičná liečba adrenogenitálneho syndrómu:

Počiatočná denná dávka je zvyčajne 15 až 20 mg hydrokortizónu/m² povrchu tela za deň. Celková denná dávka sa má zvyčajne rozdeliť na tri jednotlivé dávky.

V prípade osobitného fyzického stresu sa musí dávka zvýšiť na dvojnásobné až trojnásobné množstvo. Pri akútnom silnom strese (napr. Pôrod) sa podáva až 100 mg hydrokortizónu vo forme infúzie.

Tablety s riadeným uvoľňovaním

Substitučná liečba adrenálnej insuficiencie u dospelých:

Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 - 30 mg raz denne ráno. Maximálna dávka je 40 mg, ale má sa použiť najnižšia možná udržiavacia dávka. Ak je telo vystavené zvýšenému fyzickému a/alebo psychickému stresu, môže byť potrebné ďalšie nahradenie tabletami hydrokortizónu s okamžitým uvoľňovaním.
Pri prechode z konvenčnej perorálnej liečby glukokortikoidmi s príjmom trikrát denne na hydrokortizón s modifikovaným uvoľňovaním účinných látok možno podať identickú celkovú dennú dávku. Je však potrebné poznamenať, že tablety s riadeným uvoľňovaním hydrokortizónu majú nižšiu biologickú dostupnosť ako tablety s rýchlym uvoľňovaním hydrokortizónu. Z tohto dôvodu musí byť dávka upravená individuálne.

Granule na odstránenie z kapsúl

Substitučná liečba primárnej a sekundárnej adrenálnej insuficiencie u novorodencov, detí a dospievajúcich (od narodenia do 18 rokov):

Odporúčané náhradné dávky hydrokortizónu sú 8 - 10 mg/m²/deň u pacientov s čisto adrenálnou insuficienciou a 10 - 15 mg/m²/deň u pacientov, ktorí tiež trpia adrenogenitálnym syndrómom. Aplikácia je zvyčajne rozdelená do troch alebo štyroch jednotlivých dávok.
Vo vysoko fyzických a/alebo psychicky stresujúcich situáciách môžu pacienti potrebovať vyššie dávky, najmä popoludní alebo večer.
Granulát hydrokortizónu je terapeuticky ekvivalentný s konvenčnými tabletami hydrokortizónu; môže sa použiť rovnaká celková denná dávka.

typ aplikácie

Obal kapsuly musí byť otvorený opatrne a nesmie byť prehltnutý.
Granule je možné nastriekať buď priamo na jazyk dieťaťa, alebo ich nasypať na lyžicu a vložiť do úst dieťaťa bez toho, aby ste ho hrýzli. Okamžite po požití by sa mali podať tekutiny.

Parenterálne použitie hydrokortizón hydrogénsukcinátu

V prípade núdze sa požadovaná dávka pomaly podáva intravenózne. Čas podania injekcie by mal byť najmenej 30 sekúnd pre 100 mg a až 10 minút pre 500 mg a viac. Rovnako sa v závislosti od klinickej situácie môže zriedený infúzny roztok so 100 až 500 mg hydrokortizónu podať za 2 - 10 hodín. V menej závažných prípadoch je možné podať infúziu 10 mg hydrokortizónu za hodinu a pri život ohrozujúcich stavoch až 50 mg hydrokortizónu za hodinu. Infúzia sa môže v prípade potreby opakovať niekoľkokrát.
U detí a dospievajúcich je dávkovanie primárne založené na závažnosti stavu a nemá byť menej ako 25 mg hydrokortizónu denne, pokiaľ je to možné.

Substitučná a inhibičná terapia:

Platia rovnaké špecifikácie dávkovania ako pre tablety s rýchlym uvoľňovaním hydrokortizónu.

Miestna aplikácia

Subjunctival

Očná masť

Aktívna zložka je vo forme hydrokortizón-acetátu.
Dospelým sa odporúča vložiť do spojivkového vaku každého chorého oka prameň masti s dĺžkou približne 1 cm alebo ho aplikovať na choré viečko dvakrát až trikrát denne. Po dosiahnutí požadovaného účinku postačujú 1 až 2 aplikácie denne. Dĺžka liečby by spravidla nemala presiahnuť 2 týždne.

očné kvapky

Jedna kvapka obsahuje 0,12 mg hydrokortizónfosfátu. Odporúčaná dávka sú 2 kvapky do postihnutého oka dvakrát až štyrikrát denne. Liečba by mala trvať zvyčajne niekoľko dní až maximálne 14 dní.
Odporúča sa, aby sa dávka postupne znižovala na jednu aplikáciu každý druhý deň. Každý jednodávkový obal je na jedno použitie na ošetrenie jedného alebo oboch očí.

Dermálne použitie hydrokortizónu

Hydrokortizón (0,25%, 0,5% alebo 1%) na dermálne použitie sa používa na liečbu zápalových ochorení kože, pre ktoré sú uvedené slabo účinné glukokortikoidy. Krém sa nesmie nanášať na oblasť väčšiu ako 10% povrchu tela.

Krém: Pokiaľ nie je predpísané inak, hydrokortizónový krém sa zvyčajne používa raz alebo dvakrát denne na začiatku liečby. Keď sa klinický obraz zlepší, zvyčajne stačí jedna aplikácia za deň. Krém sa nemá používať dlhšie ako štyri týždne.

Sprej: Sprej je zvlášť vhodný na použitie na normálnu alebo mastnú pleť. Na začiatku liečby sa odporúča aplikácia dvakrát až trikrát denne. Keď sa klinický obraz zlepší, zvyčajne postačuje jedna aplikácia denne alebo každé 2 až 3 dni. Použitím tohto spreja s obsahom alkoholu môže byť doba používania obmedzená na dva týždne z dôvodu zvyšujúcej sa dehydratácie pokožky.

Dermálna aplikácia hydrokortizón acetátu (0,25% alebo 0,5%)

Hydrokortizón acetát sa používa na liečbu mierne zápalových alebo alergických kožných ochorení, pri ktorých sú indikované slabo účinné glukokortikoidy. Krém sa nesmie nanášať na oblasť väčšiu ako 10% povrchu tela.

Krém: Krém sa má nanášať v tenkej vrstve na oblasti pokožky, ktoré sa majú ošetrovať dvakrát až trikrát denne. Keď dôjde k zlepšeniu, zvyčajne stačí jedna aplikácia za deň, potom iba každý druhý alebo tretí deň. 0,25% krém sa nemá používať dlhšie ako 4 týždne a 0,5% krém sa nesmie používať dlhšie ako 2 týždne. Dlhodobé užívanie je možné len po konzultácii s lekárom.

Dermálne použitie hydrokortizónbutyrátu

Hydrokortizón butyrát je indikovaný na symptomatickú liečbu kožných ochorení, ktoré reagujú na liečbu stredne až vysoko účinnými glukokortikoidmi.

Krém: Krém je možné použiť na ošetrenie napr. Môžu sa použiť B. akútne až subakútne formy alergického alebo dráždivo-toxického ekzému a atopického ekzému (neurodermatitída) a akútne až subakútne lézie psoriázy. Aplikácia sa zvyčajne vykonáva dvakrát denne. Len čo príznaky ustúpia, postačuje aplikácia jedenkrát denne. Krém sa nanáša tenko na choré miesta pokožky. Dĺžka liečby by zvyčajne nemala presiahnuť 8 týždňov u dospelých a 2 týždne u detí.

Masť: Masť sa môže použiť na liečenie všetkých chronických, šupinatých, hyperkeratotických kožných ochorení so suchou pokožkou vyžadujúcich ošetrenie kortikosteroidmi, napríklad endogénnych ekzémov, alergických kontaktných ekzémov, toxicko-degeneratívnych ekzémov a psoriázy. Masť sa nanáša tenko na postihnuté miesta pokožky a podľa možnosti sa zľahka vtiera. Aplikácia sa zvyčajne vykonáva dvakrát denne. Keď príznaky ustúpia, postačuje aplikácia jedenkrát denne. Dĺžka liečby by zvyčajne nemala presiahnuť 8 týždňov u dospelých a 2 týždne u detí.

Emulzia: 0,1% emulzia je určená na použitie na pokožke hlavy, napríklad na povrchové neinfikované dermatózy, ktoré reagujú na stredne silný glukokortikoid, ako je alergická a toxická dermatitída a psoriáza hlavy.
Za normálnych okolností sa emulzia nanáša na postihnuté miesta pokožky riedko alebo dvakrát denne a podľa možnosti sa zľahka vtiera. Keď príznaky ustúpia, postačuje aplikácia jedenkrát denne. U dospelých je možná liečba 3 až 4 týždne.

Rektálne alebo análne použitie hydrokortizón acetátu

Rektálna pena

Zápalové ochorenia v dolnej časti hrubého čreva, ako je ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba a proktosigmoiditída

Prvé dva až tri týždne sa musí použiť jedna náplň aplikátora raz alebo dvakrát denne, potom stačí jedna dávka každý druhý deň.
Terapiu ukončujte postupne predlžovaním intervalov medzi jednotlivými aplikáciami. Vyvarujte sa náhleho ukončenia.

Análna masť

Na liečbu akútneho, svrbivého, začervenaného análneho ekzému:
Masť sa nanáša každý deň ráno a večer, najmä po defekácii, na oblasti pokožky a slizníc, ktoré sa majú ošetrovať, a opatrne sa vtierajú prstom. Na aplikáciu masti do análneho kanála a susedného konečníka sa môže použiť aplikátor s bočnými vývodmi. Maximálna dĺžka liečby bez prerušenia by nemala byť dlhšia ako 10 dní.

Análny čapík

Odporúčané dávkovanie je jeden čapík dvakrát denne, čapíky sa zavádzajú do konečníka ráno a večer, pokiaľ je to možné po defekácii.

Vedľajšie účinky

Okrem možnosti reakcie z precitlivenosti na hydrokortizón sa pri substitučnej liečbe neočakávajú žiadne vedľajšie účinky.

V závislosti od typu aplikácie sa môžu vyskytnúť rôzne vedľajšie účinky, ktoré sú uvedené v príslušných odborných informáciách.

Interakcie

Pri systémovom použití je potrebné dodržiavať nasledujúce interakcie:

Estrogény (napr. Inhibítory ovulácie): Kortikoidný účinok sa môže zvýšiť.
Rifampicín, fenytoín, barbituráty a primidón: kortikoidný účinok je znížený.
Nesteroidné protizápalové lieky/protizápalové lieky, salicyláty a indometacín: zvyšuje sa riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.
Atropín, iné anticholinergiká: Je možné ďalšie zvýšenie vnútroočného tlaku.
Nedepolarizujúce svalové relaxanciá: svalová relaxácia môže trvať dlhšie.
Chlorochín, hydroxychlórchín, meflochín: existuje zvýšené riziko myopatií a kardiomyopatií.
Cyklosporín: Zvyšujú sa hladiny cyklosporínu v krvi: Existuje zvýšené riziko mozgových záchvatov.
Srdcové glykozidy: Glykozidový účinok sa môže zosilniť nedostatkom draslíka.
Saluretiká: Vylučovanie draslíka je zvýšené.
Antidiabetiká: účinok na zníženie hladiny cukru v krvi je znížený.
Deriváty kumarínu/perorálne antikoagulanciá: Antikoagulačný účinok je oslabený ► Ak sa antikoagulanciá používajú súčasne, musí sa dávka upraviť.
Praziquantel: Kortikosteroidy môžu spôsobiť pokles koncentrácie praziquantelu v krvi.
Somatropín: Účinok somatropínu sa môže znížiť, ak sa použije nadmerná dávka hydrokortizónu.
Protirelín: Zvýšenie TSH, keď sa podáva protirelín, sa môže znížiť.

Kontraindikácia

Hydrokortizón je kontraindikovaný na systémové použitie pri:

Precitlivenosť na liečivo

Existujú rôzne kontraindikácie miestneho a systémového použitia, ktoré nájdete v príslušných odborných informáciách.

Gravidita/laktácia

Ak sa hydrokortizón používa systémovo, počas tehotenstva je potrebný obzvlášť opatrný lekársky dohľad. V pokusoch na zvieratách boli náznaky malformácií a iných embryotoxických účinkov glukokortikoidov. Tieto zistenia však nemajú žiadny význam pre použitie hydrokortizónu u ľudí ako súčasť substitučnej liečby.
Malé množstvo glukokortikoidov prechádza do materského mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne štúdie týkajúce sa samotného hydrokortizónu. So substitučnou liečbou sa však neočakávajú žiadne negatívne účinky na dojčené dieťa.

Rady

Cushingova prahová dávka pre dospelých sa podáva ako 30 až 40 mg hydrokortizónu denne. S biologickým polčasom viac ako 8 až 12 hodín je hydrokortizón jedným z krátkodobo pôsobiacich glukokortikoidov; vzhľadom na krátke trvanie účinku hydrokortizón nevedie k akumulácii pri kontinuálnom dennom podávaní.