Laurina, filmom obalené tablety, kombinácie potenciálnych zákazníkov
Označenia Laurina, filmom obalené tablety:
Laurina je kombinovaná perorálna antikoncepcia. Každá tableta obsahuje malé množstvo dvoch ženských hormónov.
Jedná sa o desogestrel (progestogén) a etylinestradiol (estrogén). Kvôli nízkym dávkam hormónov sa Laurina považuje za nízku dávku perorálneho kontraceptíva.
Pretože sa tieto dva hormóny kombinujú v rôznych dávkach v žltých, červených a bielych tabletách, Laurina sa považuje za fázovú perorálnu antikoncepciu.
Antikoncepcia Laurina je veľmi účinná metóda antikoncepcie. Pri správnom užívaní (bez toho, aby ste na niečo zabudli) je pravdepodobnosť otehotnenia veľmi nízka.
Kontraindikácie:
Podávanie Lauriny, filmom obalené tablety:
Etonogestrel sa viaže na plazmatický albumín a globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG). Iba 2 - 4% z celkovej plazmatickej koncentrácie liečiva sú prítomné vo forme voľného steroidu, 40 až 70% sa viaže na SHBG. Zvýšenie SHBG vyvolané etinylestradiolom ovplyvňuje distribúciu plazmatických proteínov, čo vedie k zvýšeniu frakcie súvisiacej s SHBG a k zníženiu frakcie. Zdanlivý distribučný objem dezogestrelu je 1,5 l/kg.
metabolizmus
Etonogestrel je úplne metabolizovaný známymi spôsobmi metabolizmu steroidov. Plazmatický klírens je približne 2 ml/min a kg. Nezistili sa žiadne interakcie so súbežne podávaným etinylestradiolom.
Vylúčenie
Plazmatická koncentrácia etonogestrelu klesá dvojfázovo. Terminálny polčas je približne 30 hodín. Desogestrel a jeho metabolity sa vylučujú v pomere moč/žlč približne 6: 4.
Konštantná plazmatická koncentrácia
Farmakokinetika etonogestrelu je ovplyvnená hladinami SHBG, ktoré sa strojnásobia etinylestradiolom. Po dennom požití sa plazmatická koncentrácia liečiva zvyšuje 2 až 3-krát, rovnováha sa dosiahne v druhej polovici liečebného cyklu.
absorpcia
Perorálne podaný etinestradiol sa rýchlo a úplne absorbuje. Maximálne plazmatické koncentrácie približne 180 pg/ml sa dosiahnu približne po 1 - 2 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní je približne 60%. Je výsledkom presystémovej konjugácie a metabolizmu prvého prechodu.
distribúcia
Etinylestradiol sa silno, ale nešpecificky viaže na plazmatický albumín (približne 98,5%) a spôsobuje zvýšenie koncentrácií SHBG. Bol stanovený zdanlivý distribučný objem približne 5 l/kg.
metabolizmus
Etinylestradiol je presystémovo konjugovaný ako vo výstelke tenkého čreva, tak v pečeni. Etinestradiol sa primárne metabolizuje aromatickou hydroxyláciou, ale vytvára sa široká škála hydroxylovaných a metylovaných metabolitov, ktoré sú prítomné ako voľné metabolity a konjugované s glukuronátmi a sulfátmi. Plazmatický klírens je približne 5 ml/min a kg.
Vylúčenie
Plazmatická koncentrácia etinestradiolu klesá dvojfázovo, plazmatický polčas terminálnej fázy je približne 24 hodín. Nevylučuje sa žiadne nezmenené liečivo a metabolity etinylestradiolu sa vylučujú v pomere moč/žlč 4: 6. Polčas eliminácie vylučovania metabolitov je 1 deň.
Konštantná plazmatická koncentrácia
Konštantná plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 3 - 4 dňoch, keď sú plazmatické koncentrácie o 30 - 40% vyššie v porovnaní s jednorazovou dávkou.
Akcia:
Zloženie Laurina, filmom obalené tablety:
Jedna tableta Lauriny obsahuje:
- desogestrel (DSG) = 0,050 mg
- etinylestradiol (EE) = 0,035 mg
Jedna červená tableta obsahuje: DSG 0,100 mg a EE 0,30 mg.
Jedna biela tableta: DSG 0,15 mg a EE 0,30 mg
prevencia:
Vedľajšie účinky filmom obalených tabliet Lauriny:
Medzi ďalšie zdravotné ťažkosti spojené s vedľajšími účinkami na obeh patrí cukrovka, systémový lupus erythematosus, hemolyticko-uremický syndróm, chronické zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída) a kosáčikovité ochorenie.
Zvýšenie frekvencie alebo intenzity migrény počas užívania COC (čo môže naznačovať cerebrovaskulárnu príhodu) môže byť dôvodom na prerušenie užívania COC;
Medzi biochemické faktory, ktoré môžu signalizovať dedičnú alebo získanú predispozíciu na venóznu alebo arteriálnu trombózu, patria: prítomnosť aktivovaného proteínu C (PCA), hyperhomocysteinémia, nedostatok antitrombínu III, nedostatok proteínu C alebo S, antifosfolipidové protilátky (protilátka proti lupusu antikardiolipínu);
Pri zvažovaní pomeru rizika a prínosu by lekár mal vziať do úvahy, že vhodná liečba zdravotného stavu môže znížiť riziko spojené s trombózou a že riziko spojené s tehotenstvom je väčšie ako riziko spojené s užívaním COC.
Predĺžená imobilizácia, veľký chirurgický zákrok, akýkoľvek chirurgický zákrok na dolných končatinách alebo veľká trauma. V týchto situáciách je vhodné prerušiť podávanie COC (v prípade chirurgického zákroku najmenej 4 týždne pred) a pokračovať v ich podávaní až 2 týždne po úplnej mobilizácii.
U žien s hypertriglyceridémiou alebo s rodinnou anamnézou môže byť pri užívaní COC zvýšené riziko pankreatitídy.
Aj keď u mnohých používateľov COC bolo hlásené malé zvýšenie krvného tlaku, klinicky významné zvýšenia sú zriedkavé. Medzi užívaním COC a klinickou hypertenziou nebola preukázaná žiadna súvislosť. Ak sa však počas užívania COC pozoruje klinicky významná hypertenzia, je rozumné, aby lekár vysadil COC a liečil hypertenziu. Ak je to nevyhnutné, podávanie COC sa môže obnoviť, ak sa hladiny antihypertenznej liečby vrátia k normálu.
Nasledujúce stavy sa vyskytujú alebo zhoršujú v tehotenstve aj počas užívania COC, ale dôkazy o súvislosti s užívaním COC nie sú relevantné: žltačka a/alebo cholestatické svrbenie, žlčové kamene, porfýria, systémový lupus erythematosus, hemolyticko-uremický syndróm, Sydenhamova chorea, herpes tehotenstvo, strata sluchu v dôsledku otosklerózy.
Akútne alebo chronické poruchy funkcie pečene môžu vyžadovať prerušenie užívania COC, kým sa pečeňové testy nevrátia k normálu. Recidíva cholestatickej žltačky, ktorá sa prvýkrát objavila počas tehotenstva alebo užívania pohlavných steroidov, si vyžaduje prerušenie užívania COC.
Aj keď COC môžu ovplyvňovať periférnu inzulínovú rezistenciu a glukózovú toleranciu, neexistujú dôkazy o potrebe zmeny režimu u žien s cukrovkou, ktoré užívajú COC. Ženy s cukrovkou by však mali byť počas užívania COC starostlivo sledované.
S užívaním COC je spojená Crohnova choroba a ulcerózna kolitída.
Občas sa môže vyskytnúť chloazma, najmä u žien, ktoré majú v anamnéze tehotenskú chloazmu. Ženy náchylné na chloazmu by sa mali počas užívania COC vyhýbať vystaveniu slnku alebo ultrafialovému žiareniu.
Pred začatím alebo obnovením liečby COC je potrebné vykonať fyzikálne vyšetrenie a kompletnú anamnézu na základe kontraindikácií (časť 4.3) a varovaní, ktoré sa majú počas užívania COC opakovať najmenej raz ročne. Pravidelné lekárske vyšetrenie je tiež dôležité z dôvodu kontraindikácií (napr. Prechodný ischemický záchvat) alebo rizikových faktorov (napr. Venózna alebo arteriálna trombóza v rodinnej anamnéze), ktoré sa môžu vyskytnúť prvýkrát počas užívania COC. Frekvencia a povaha týchto vyšetrení by mala byť prispôsobená každej žene, mala by však všeobecne obsahovať špeciálne odkazy na krvný tlak, prsníky, brucho a panvové orgány vrátane cytológie krčka maternice a príslušné laboratórne testy.
Ženy by mali byť informované, že užívaním perorálnych kontraceptív nie sú chránené pred infekciou HIV (AIDS) alebo inými pohlavne prenosnými chorobami.
Účinnosť COC sa môže znížiť, ak sa vynechajú filmom obalené tablety, dôjde k zvracaniu alebo keď sa užívajú lieky.
ZNÍŽENÁ KONTROLA CYKLU
Počas užívania COC sa môže vyskytnúť nepravidelné krvácanie (malé krvácanie alebo prerušenie krvácania), najmä v prvých mesiacoch. Hodnotenie nepravidelného krvácania je preto relevantné až po intervale úpravy približne troch cyklov.
Ak nepravidelné krvácanie pretrváva alebo sa objaví po pravidelných cykloch, mali by sa zvážiť nehormonálne príčiny a sú potrebné vhodné diagnostické opatrenia na vylúčenie malignity alebo tehotenstva. Tieto opatrenia môžu zahŕňať kyretáž.
U niektorých žien sa menštruačné krvácanie nemusí v intervale bez prípravku vyskytnúť. Ak sa COC užíva tak, ako je opísané v časti 4.2, je nepravdepodobné, že by žena bola tehotná. Ak však neboli užívané podľa týchto indikácií pred neprítomnosťou prvého krvácania alebo ak sa krvácanie neobjaví v nasledujúcom mesiaci, je potrebné vylúčiť možnosť tehotenstva pred.
Ďalšie možné vedľajšie účinky:
Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené u užívateliek COC, ale súvislosť s používaním týchto antikoncepčných prostriedkov nebola ani potvrdená, ani vyvrátená.
Napätie prsníkov, bolesť, vylučovanie; bolesť hlavy; migréna; zmeny libida; depresívne stavy; neznášanlivosť kontaktných šošoviek; nevoľnosť; zvracanie; zmeny pošvového výtoku; rôzne kožné ochorenia; zadržiavanie tekutín; zmeny hmotnosti; reakcie z precitlivenosti.
predávkovanie:
Po predávkovaní neboli hlásené žiadne významné účinky.
Príznaky, ktoré sa môžu v tejto situácii vyskytnúť, sú: nevoľnosť, zvracanie a u mladých dievčat slabé pošvové krvácanie.
Neexistuje antidotum a liečba by mala byť symptomatická.
Interakcie s inými liekmi:
Liekové interakcie, ktoré vedú k zmene klírensu pohlavných hormónov, môžu viesť k prerušeniu alebo zlyhaniu antikoncepcie. Toto bolo stanovené pre hydantoíny, barbituráty, primidón, karbamazepín a rifampicín; existujú aj podozrenia týkajúce sa oxakarbazepínu, topiramátu, felbamátu, griseofulvinu a bylinných liekov obsahujúcich Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný). Zdá sa, že mechanizmus interakcie je založený na vlastnostiach týchto liekov indukujúcich enzýmy. Maximálna enzymatická indukcia sa zvyčajne pozoruje až po 2 - 3 týždňoch, ale môže sa udržiavať najmenej 4 týždne po ukončení liečby.
Zlyhanie antikoncepcie bolo hlásené aj pri užívaní antibiotík, ako sú ampicilín a tetracyklíny. Mechanizmus tohto účinku ešte nie je stanovený.
Ženy, ktoré sa krátkodobo liečia liekmi uvedenými vo vyššie uvedených triedach, samostatne alebo v kombinácii, musia dočasne používať ďalšiu metódu antikoncepcie, súčasne s podávaním lieku a 7 dní po ukončení liečby. U žien používajúcich rifampicín sa má počas podávania rifampicínu a 28 dní po ukončení tejto liečby používať ďalšia antikoncepčná metóda. Ak súčasné podávanie liekov prekročí obdobie do konca blistra s COC, má sa začať s ďalším blistrom bez dodržania intervalu bez podania produktu.
U žien dlhodobo liečených liekmi vyvolávajúcimi pečeňové enzýmy odporúčajú odborníci zvýšiť dávku antikoncepčných steroidov. Ak sa vysoká dávka antikoncepcie neodporúča alebo ak sa ukáže ako neuspokojivá alebo bezpečná, napríklad v prípade nepravidelného krvácania, odporúča sa iná metóda antikoncepcie.
Užívanie antikoncepčných steroidov môže ovplyvniť výsledky laboratórnych testov vrátane biochemických parametrov pre pečeň, štítnu žľazu, funkcie nadobličiek a obličiek, hladín bielkovín v plazme, napr. Globulín viažuci glukokortikoidy a lipidové/paramoproteínové frakcie, parametre metabolizmu uhľohydrátov. koagulácia a fibrinolýza.
Zmeny spravidla zostávajú v normálnych medziach.
Podávanie Lauriny filmom obalené tablety v gravidite/laktácii:
Užívanie COC v tehotenstve je kontraindikované. Epidemiologické štúdie preukázali, že u detí narodených ženám, ktoré užívali COC v období pred tehotenstvom, neexistuje zvýšené riziko malformácií a žiadny teratogénny účinok, ak sa COC užívajú nesprávne počas tehotenstva.
Dojčenie môže byť ovplyvnené používaním COC, pretože môže znižovať množstvo a ovplyvňovať zloženie materského mlieka. Preto sa neodporúča užívať COC až do ukončenia dojčenia. Malé množstvo pohlavných steroidov a/alebo ich metabolitov sa môže vylučovať do mlieka, ale nie sú dôkazy o nežiaducich účinkoch na zdravie dojčiat.