Lerkanidipín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Lerkanidipín zo skupiny dihydropyridínov sa používa pri arteriálnej hypertenzii. Účinná látka je dostupná vo forme tabliet. Je potrebné zvážiť množstvo interakcií

žiadosť

Lekár predpisuje tablety s lerkanidipínom na ľahkú až stredne ťažkú arteriálnu hypertenziu. Účinná látka rozširuje cievy a tým znižuje krvný tlak v kardiovaskulárnom systéme. Teraz je k dispozícii už v tretej generácii a je výrazne lepšie znášaný ako jeho predchodca.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Ako účinná látka zo skupiny dihydropyridínov znižuje lerkanidipín krvný tlak blokovaním vápnikových kanálov hladkého vaskulárneho svalstva. To má za následok rozšírenie ciev, čo znižuje tlak v obehu. Lerkanidipín je vďaka svojmu mechanizmu účinku - obvykle prítok vápnika do buniek napnutý a tak zužuje cievy - jedným z takzvaných blokátorov vápnikových kanálov. Jeho účinok trvá až 24 hodín, a preto sa tablety s účinnou látkou musia užívať veľmi pravidelne, aby nedochádzalo k silným výkyvom krvného tlaku.

Farmakokinetika

Lerkanidipín z tabliet sa úplne vstrebáva. Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po jeden a pol až troch hodinách. Vďaka vysokému mechanizmu prvého prechodu je biologická dostupnosť 10%, ak sa jedlo užíva súčasne. Triezva je znížená na tretinu. Preto by sa mal užívať pred jedlom. Polčas rozpadu účinnej látky je osem až desať hodín. Kvôli vysokej väzbovej schopnosti však efekt trvá celkovo 24 hodín. Lerkanidipín sa metabolizuje prostredníctvom CYP3A4 a očakávajú sa rozsiahle interakcie. Metabolity sú neaktívne a polovica sa vylučuje obličkami.

dávkovanie

Tablety lerkanidipínu sa majú užívať jedenkrát denne najmenej 15 minút ráno pred raňajkami. Aby ste zabránili výkyvom krvného tlaku, je dôležité ich užívať vždy v rovnakom čase, ako je to možné - najlepšie s veľkým pohárom vody.
Zvyčajné sú dávky 10 mg lerkanidipínu denne, dávku je však možné zvýšiť aj na 20 mg jednotlivo.
V prípade potreby je možné tablety rozdeliť po deliacou ryhou. Zvyšná polovica by sa však mala uchovávať mimo dosahu svetla a pokiaľ je to možné, mala by sa použiť nasledujúci deň.
Ak je potrebné zvýšiť zvyčajnú dávku, malo by sa to robiť postupne, pretože kým sa účinky úplne rozvinú, môže to trvať asi dva týždne.
Lerkanidipín sa môže kombinovať s betablokátormi, diuretikami alebo ACE inhibítormi, čo môže byť užitočné u niektorých pacientov.
V prípade predávkovania je nepravdepodobné, že dôjde k ďalšiemu poklesu krvného tlaku, pretože krivka odpovede na dávku dosahuje plató pri 20 až 30 mg a už ďalej nestúpa. Pri vyšších dávkach sa však dajú očakávať výraznejšie vedľajšie účinky.

Špeciálne skupiny pacientov

Špeciálne poznámky platia pre nasledujúcu skupinu pacientov:

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky, mali by sa však na začiatku liečby dôslednejšie sledovať.
Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov by nemali užívať lerkanidipín, pretože údaje o bezpečnosti a účinnosti pre túto vekovú skupinu sú príliš slabé.
Pacienti, ktorí už majú poškodenú funkciu pečene alebo obličiek, majú byť liečení lerkanidipínom iba so zvláštnou opatrnosťou. Aj keď sa zdá, že tolerujú odporúčanú dávku pre zdravých ľudí, antihypertenzný účinok môže byť u nich silnejší. Možno bude potrebné upraviť dávku. Ak sú funkčné poruchy obličiek a pečene také výrazné, že rýchlosť glomerulárnej filtrácie je nižšia ako 30 mililitrov za minútu, liečba lerkanidipínom sa neodporúča.
Pri podávaní lerkanidipínu je potrebná osobitná opatrnosť u pacientov so syndrómom sínusového uzla.
U pacientov s existujúcou angínou pectoris sa môžu záchvaty vyskytovať častejšie, trvať dlhšie a môžu byť počas liečby závažnejšie. Ale to je veľmi zriedkavé.

Vedľajšie účinky

Podľa štúdií vedľajšie účinky počas liečby lerkanidipínom ovplyvňujú 1,8% pacientov a ovplyvňujú hlavne cirkuláciu kože a srdcový rytmus. Spravidla sú výsledkom krvných ciev, ktoré sa vplyvom lieku zväčšili. Pri užívaní tabliet s lerkanidipínom sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky uvedené podľa ich frekvencie:

Príležitostne:

Pocit horúčavy
periférny edém.

Zriedkavé:

nevoľnosť
dyspepsia
Hnačka
Bolesť brucha
Zvracať
kožná vyrážka
Myalgia
Polyúria
Asténia
Únava.

Veľmi ojedinelý:

synkopa
Hypotenzia
Hypertrofia ďasien
Bolesť v hrudi
zvýšené sérové hladiny pečeňových transamináz.

Interakcie

Lerkanidipín interaguje s nasledujúcimi účinnými látkami:

Inhibítory a induktory CYP3A4
Cyklosporín
Midazolam
Terfenadín
Astemizol
Antiarytmiká
Antikonvulzíva
Rifampicín
Metoprolol
Cimetidín
Beta metyl digoxín
Simvastatín.

Interakcie s jedlom

Pri súčasnom užívaní grapefruitového džúsu (grapefruitu) sa odporúča opatrnosť. To zvyšuje antihypertenzný účinok tabliet. Počas užívania lerkanidipínu sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu, pretože to môže zvýšiť účinnosť tabliet.

Kontraindikácia

Tablety obsahujúce lerkanidipín sa nesmú užívať, ak:

Precitlivenosť na liečivo
Obštrukcia výtokového traktu ľavej komory
neliečené srdcové zlyhanie
nestabilná angina pectoris
závažné problémy s obličkami
závažné problémy s pečeňou
do jedného mesiaca od infarktu myokardu
súčasné užívanie silných inhibítorov CYP3A4, cyklosporínu a grapefruitového džúsu (pozri interakcie).

Gravidita/laktácia

Nezdá sa, že lerkanidipín ovplyvňuje reprodukčnú schopnosť. Užívanie počas tehotenstva a dojčenia je však kontraindikované. Ženy v plodnom veku by mali užívať účinnú látku, iba ak súčasne používajú bezpečnú antikoncepciu. Lerkanidipín pravdepodobne prechádza do materského mlieka, pretože účinná látka je vysoko lipofilná. Tablety sa preto nemajú užívať počas dojčenia.

Schopnosť viesť vozidlo

Je nepravdepodobné, že lerkanidipín ovplyvňuje schopnosť reagovať, preto sa počas liečby neodporúča viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Opatrnosť je potrebná iba vtedy, ak sa vyskytnú vedľajšie účinky ako závrat, slabosť alebo únava.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.