Lidokaín - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Lidokaín je lokálne anestetikum amidového typu, ktoré pomáha predchádzať a zmierňovať bolesť. Účinná látka sa tiež používa na liečbu arytmií.

lidokaín

žiadosť

Lokálne anestetikum lidokaín je možné použiť mnohými spôsobmi a je k dispozícii v rôznych dávkových formách. Aktívna zložka je dostupná napríklad ako injekčný roztok, pastilka, pastilka, ústny sprej, sadra, krém, gél, masť alebo čapík. Forma, v ktorej sa lidokaín používa, vždy závisí od indikácie. Napríklad aktívna zložka na ústnej sliznici zmierňuje bolesti v krku a afty alebo pomáha pri kožných ochoreniach a postterapeutickej neuralgii. Lidokaín sa tiež používa na liečbu arytmií. Aplikuje sa ako sprej a tiež zabraňuje ejaculatio praecox u mužov a nevoľnosti počas zubného ošetrenia. Lidokaín sa tiež osvedčil na lokálnu úľavu od bolesti počas chirurgických zákrokov a počas pôrodu.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Lidokaín blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály neurónov, a tým znižuje permeabilitu ich membrány pre sodíkové ióny. Tým sa zníži rýchlosť depolarizácie, zvýši sa prah excitácie a spomalí sa prenos stimulov v nervovej bunke. V oblasti ošetrenej lidokaínom to vytvára lokálnu necitlivosť, ktorá je reverzibilná. V kardiovaskulárnom systéme lidokaín ovplyvňuje hlavne myokard. Tam znižuje elektrickú excitabilitu, rýchlosť vedenia a kontrakčnú silu, aby sa zabránilo rušeniu rytmu.

Farmakokinetika

V závislosti od dávky, dávkovej formy, miesta aplikácie a času expozície, rýchlosti absorpcie, nástupu účinku a trvania účinku lidokaínu sú veľmi odlišné. Napríklad po intravenóznej injekcii začne liek účinkovať do minúty. Doba pôsobenia je 10 až 20 minút. V prípade intramuskulárnej injekcie sa účinok dostaví o štvrť hodiny neskôr a trvá až 90 minút. To, ako rýchlo sa lidokaín absorbuje sliznicami, závisí aj od koncentrácie, dávky, miesta aplikácie a doby expozície. Polčas rozpadu je tiež variabilný. Po aplikácii napríklad ako pumpičkový sprej na sliznicu ústnej dutiny sa účinok dostaví po 1 až 3 minútach. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne o 5 až 15 minút neskôr. Plazmatický polčas po absorpcii je 1,5 až 2 hodiny. Lidokaín sa vylučuje metabolizmom v pečeni a potom sa vylučuje obličkami.

dávkovanie

Injekčný roztok

Lidokaín sa má podávať ako injekčný roztok iba za prítomnosti lekára, ktorý je oboznámený s regionálnou anestézou a resuscitačnými opatreniami. Vždy sa má použiť najnižšia možná dávka a nesmie sa prekročiť maximálna odporúčaná jednotlivá dávka 400 mg. Na kilogram telesnej hmotnosti sa vzťahuje maximálna dávka 5 mg lidokaínu. Nasledujúce odporúčania pre dávkovanie platia napríklad pre dospelých s telesnou hmotnosťou okolo 70 kg:

  • Intravenózna regionálna anestézia na paži: 100–200 mg
  • Intravenózna regionálna anestézia na nohe: 200 mg
  • Nervový blok: 20 - 200 mg
  • Sakrálna anestézia v pôrodníctve: 200–300 mg
  • Bedrová analgézia: 250 - 400 mg.

Ako povrchová anestézia

Vo forme pumpičkového spreja sa lidokaín používa na lokálnu anestéziu bolesti, napríklad v lekárstve uší, nosa a hrdla, v zubnom lekárstve alebo na prevenciu bolesti pri čistení odrenín alebo lokálne obmedzených popálenín. Zvyčajne postačuje jeden až päť sprejov, v závislosti od produktu. Maximálna dávka pre dospelých je okolo 20 sprejov (asi 200 mg lidokaínu). U detí mladších ako dvanásť rokov sa nemá prekročiť maximálna dávka 3 mg/kg telesnej hmotnosti. Dávka sa má upraviť u pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo pečene a u starších ľudí.

Vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj lidokaín môže spôsobovať nežiaduce účinky. Pre účinnú látku sú známe nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré sú uvedené podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často:

  • Hypotenzia
  • nevoľnosť.

Často:

  • Parestézia
  • závrat
  • Bradykardia
  • hypertenzia
  • Zvracať.

Príležitostne:

  • Príznaky toxicity na CNS (kŕče, obvodová parestézia, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, poruchy videnia, strata vedomia, tremor, ospalosť, ospalosť, hučanie v ušiach, pocit intoxikácie, dyzartria).

Zriedkavé:

  • Reakcie z precitlivenosti
  • Žihľavka
  • kožná vyrážka
  • Angioedém
  • anafylaktický šok (v závažných prípadoch)
  • Neuropatia
  • poranenia periférnych nervov
  • Arachnoiditída
  • Dvojité videnie
  • Zástava srdca
  • Srdcové arytmie
  • Útlm dýchania.

Interakcie

Ak sa lidokaín užíva v odporúčanej dávke na krátky čas, neočakávajú sa žiadne interakcie. Ak sa však používa dlhšie a vo vyšších dávkach, súčasné užívanie liekov, ktoré inhibujú metabolizmus lidokaínu, môže viesť k toxickým plazmatickým koncentráciám. Napríklad to platí pre účinnú látku cimetidín. Aj keď sa súčasne používajú iné lokálne anestetiká, lidokaín sa má používať iba s opatrnosťou, pretože sa zvyšujú toxické účinky. Opatrnosť je tiež potrebná pri súčasnom používaní antiarytmík triedy III.

Kontraindikácia

Lieky s lidokaínom sa nesmú užívať pri precitlivenosti na liečivo alebo na lokálne anestetiká amidového typu. Lidokaín sa nemá používať na epidurálnu anestéziu pri ťažkej hypotenzii, kardiogénnom alebo hypovolemickom šoku.

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Lidokaín sa má používať počas tehotenstva iba vtedy, ak existujú prísne indikácie, pretože neexistujú kontrolované štúdie u gravidných žien. Zatiaľ neexistujú dôkazy o vrodených vývojových chybách. Lidokaín po parenterálnom podaní prestupuje placentou. Nie sú k dispozícii žiadne štúdie o prechode placentou po topickej aplikácii. Reprodukčná toxicita bola preukázaná v štúdiách na zvieratách. U novorodencov s vysokými plazmatickými koncentráciami môže lidokaín spôsobiť depresiu CNS.
Koncentrácie nad 1% sa v pôrodníctve nepoužívajú.

V paracervikálnom bloku môže použitie lidokaínu spôsobiť tachykardiu alebo bradykardiu plodu. Náhodná injekcia do podkožného tkaniva plodu počas paracervikálneho alebo perineálneho bloku môže spôsobiť apnoe, hypotenziu a záchvaty a pre novorodenca predstavovať život ohrozujúce riziko.

Dojčenie

Po parenterálnom podaní lidokaín prechádza v malom množstve do materského mlieka. Štúdie o prechode po lokálnej aplikácii nie sú k dispozícii. Nebezpečenstvo pre dojča sa pri terapeutických dávkach javí ako nepravdepodobné.

Schopnosť viesť vozidlo

Lidokaín môže dočasne narušiť motorické funkcie a koordináciu. Počas liečby lidokaínom by ste preto nemali používať stroje alebo viesť vozidlo.

Rady

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.