Lieky na chudnutie - prehľad antiobezity
V Nemecku má asi 70% mužov a 50% žien nadváhu a index telesnej hmotnosti (BMI) vyšší ako 25. Každý 5. človek trpí obezitou (obezitou). Ochorenie je diagnostikované z BMI 30. Ak zmena stravovacích návykov a dostatok pohybu nestačia na udržateľné chudnutie, sú k dispozícii rôzne lieky na podporu chudnutia.
Anti-obezita: Prehľad produktov na chudnutie
Na podporu liečby pri lekársky indikovanej redukcii hmotnosti sa môžu použiť lieky proti obezite. V Nemecku sú však v súčasnosti schválené iba štyri lieky, ktoré sa môžu používať na liečbu pacientov s nadváhou. Toto sú účinné látky s nasledujúcimi názvami:
- Orlistat, aktívna zložka zo skupiny inhibítorov lipázy,
- Amfepramon (dietylpropión), syntetická chemická zlúčenina zo skupiny fenetylamínov,
- Fenylpropanolamín, účinná látka zo skupiny sympatomimetík,
- D-norpseudoefedrín, účinná látka zo skupiny amfetamínov.
Obezita je, keď BMI alebo index telesnej hmotnosti človeka presiahnu 30. Obézni ľudia často trpia nielen svojou váhou, ale aj vysokým krvným tlakom, zvýšenou hladinou lipidov a glukózy. Cieľom EMA, európskeho schvaľovacieho orgánu, je vyvinúť a schváliť viac liekov na sprievodnú liečbu obezity.
Rozlišuje sa medzi účinnými látkami, ktoré obmedzujú chuť do jedla, a tými, ktoré inhibujú príjem potravy v gastrointestinálnom trakte, a ostatnými látkami, ktoré sa označujú ako analógy gastrointestinálnych hormónov. Účinnosť nových látok na potlačenie chuti do jedla sa považuje za preukázanú, ak:
- vedú k úbytku hmotnosti o 10% alebo do 12 mesiacov (samozrejme na základe počiatočnej hmotnosti)
- toto zníženie hmotnosti je minimálne o 5% vyššie ako v porovnávacej skupine podporovanej placebom
- krvný tlak je znížený (ak máte vysoký krvný tlak)
- aktívna zložka znižuje zvýšené hladiny glukózy a lipidov.
Pre tieto štúdie sú vyhľadávaní zdraví ľudia s BMI 30 a viac. Môžu sa zúčastniť aj ľudia s BMI nad 25 rokov, predpokladom však je ochorenie súvisiace s obezitou, ako je vysoký krvný tlak, cukrovka 2. typu (cukrovka) alebo podobne. Štúdie sú koncipované dlhšiu dobu, pretože látky potlačujúce chuť k jedlu rozvíjajú svoju plnú účinnosť až po dlhšom požití, najmä preto, že ich účinok zvyčajne zmizne okamžite po ukončení liečby. Cieľom štúdií je komplexne preskúmať účinné látky, najmä s ohľadom na ich psychiatrickú a kardiovaskulárnu bezpečnosť.
Anti-obezita by mala nielen zvyšovať pravdepodobnosť úbytku hmotnosti (ideálne je klinicky relevantných 5 - 10%), ale tiež znížiť riziko kardiovaskulárnych ochorení (napr. Srdcové zlyhanie, ochorenie koronárnych artérií a infarkt myokardu).
| Skupina verum | Placebo skupina | |
| do 6 mesiacov | ||
| Tesofensin 0,5 mg | 35 | 7. |
| Tesofensin 0,5 mg | 35 | 7. |
| Tesofensin 1 mg | 74 | 7. |
| Exenatid 2 mg raz týždenne | 10 | 0 |
| Pramlintid 720 µg + metreleptín 10 mg | 56 | 35 |
| do 12 mesiacov | ||
| Orlistat 360 mg | 41 | 21. deň |
| Orlistat 180 mg | 16 | 7. |
| Fentermín 7,5 mg + topiramát 46 mg | 37 | 7. |
| Fentermín 15 mg + topiramát 92 mg | 48 | 7. |
| Naltrexón 32 mg + buproprion 360 mg | 42 | 20 |
| Lorcaserín 20 mg | 23 | 8. |
| Rimonabant 20 mg | 27 | 8. |
| Liraglutid 3 mg | 35 | 10 |
| Zdroj: pharmische-zeitung.de | ||
Blokátory tuku znižujú absorpciu tuku
Blokátory tukov sú lieky, ktoré viažu tuk v čreve požitý s jedlom, takže ho telo nemôže vstrebať a znova vylúčiť. To má znížiť celkový príjem kalórií. Blokátory tukov by sa mali používať iba v spojení s diétou, ktorá je redukovaná na tuky a kalórie.
Blokátory tukov zahŕňajú voľnopredajné prípravky s chitosanom získaným z mušlí kôrovcov alebo komplexom vlákien z opuncie ako účinnou látkou. Existuje aj lekáreň alebo účinná látka na predpis, orlistat, ktorá sa tiež používa ako blokátor tukov pod obchodnými názvami Xenical a Alli.
Xenical
Liečivo na predpis Xenical obsahuje účinnú látku orlistat zo skupiny inhibítorov lipázy. Lipázy sú tráviace enzýmy, ktoré rozkladajú tuk prijatý jedlom a pripravujú ho na spracovanie a využitie v tele. Xenical sa má užívať tesne pred jedlom, počas neho alebo bezprostredne po jedle - za predpokladu, že jedlo obsahuje mierne množstvo tuku. Aplikácia by nemala trvať dlhšie ako 6 mesiacov.
 | |
| Výrobca: | Roche |
| Aktívna ingrediencia: | Orlistat |
| Dávková forma: | tabletu |
| Dávkovanie: | 120mg |
| Veľkosť balenia | 84, 168, 252 tabliet |
| Predpisová požiadavka: | iba na lekársky predpis |
| Viac o Xenical | |
Orlistat je ťažko absorbovaný telom, čo znamená, že účinná látka už nie je zistiteľná v plazme iba osem hodín po perorálnom užití. Na základe pokusov na zvieratách možno predpokladať, že metabolizmus prebieha hlavne v črevnej stene. Neabsorbovaná látka sa úplne vylúči do 3 až 5 dní, pričom väčšina z nich nechá telo v stolici (asi 97 percent) a iba veľmi malá časť (asi 2 percentá) opustí telo močom.
Pri užívaní lieku Xenical je veľmi častá plynatosť, náhle nutkanie na defekáciu, vylučovanie olejových výlučkov, mastné škvrny, mäkká, mastná alebo olejovitá stolica. Týmto nežiaducim účinkom sa dá vyhnúť zmenou stravovania súčasne s užívaním Xenicalu a prevažne vyhýbaním sa jedlám s vysokým obsahom tuku.
Liečivo Alli je tiež založené na účinnej látke orlistat, obsahuje ho však v nižšej dávke, a preto je dostupné v lekárňach bez lekárskeho predpisu. Farmakokinetické vlastnosti lieku sú totožné s liekmi Xenical kvôli podobnosti aktívnych zložiek. To isté platí pre vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní Alli.
Formolín L
Blokátor tukov Formoline obsahuje prírodné vlákno chitosan, ktorý pozostáva z mletého kraba a iných škrupín z morských plodov. Laboratórne štúdie v skúmavke dokazujú schopnosť chitosanu viazať tuk. Doposiaľ však nebolo vedecky dokázané, že sa tento účinok vyskytuje aj v ľudskom tele a má za následok redukciu hmotnosti. Formolín sa všeobecne považuje za dobre tolerovaný a vhodný na dlhodobé užívanie. Požitie však môže byť spojené s dočasnou zmenou konzistencie stolice.
Potlačujúce chuť k jedlu znižujú pocit hladu
Potlačujúce chuť k jedlu (anorektiká) sú lieky, ktoré znižujú pocit hladu. Účinok je založený na inhibícii centra hladu alebo centra sýtosti v hypotalame mozgu. Tým sa zníži príjem potravy a kalórií, čo vedie k zníženiu telesnej hmotnosti. Medzi najznámejšie látky na potlačenie chuti do jedla patria prípravky Alvalin, Recatol N, Reductil a Regenon. Mnoho látok na potlačenie chuti do jedla sa už nepoužíva, pretože sú často spojené s vážnymi vedľajšími účinkami.
Alvaline
Alvalin je liek na predpis v kvapkovej forme s účinnou látkou katín zo skupiny alfa sympatomimetík. Katín uvoľňuje adrenalín a noradrenalín, čo vedie k potlačeniu chuti do jedla. Účinná zložka je takmer úplne absorbovaná asi 2 hodiny po požití. Neexistuje žiadny výrazný metabolizmus. Asi po 3 hodinách sa liek vylučuje (stolicou). Užívanie Alvalinu by nemalo trvať dlhšie ako 3 mesiace.
Alvalin môže spôsobovať nežiaduce vedľajšie účinky, ako sú závraty, nepokoj, depresie, poruchy spánku, psychózy, vysoký krvný tlak alebo búšenie srdca. Ak sa príprava užíva dlhšie obdobie, môže to viesť k návyku alebo dokonca k závislosti.
Recatol N
Recatol potláčajúci chuť do jedla obsahuje účinnú látku fenylpropanolamín (norefedrín). Patrí do skupiny amfetamínov a pôsobí v centrálnom nervovom systéme. Tam aktivuje sympatický nervový systém a zvyšuje krvný tlak, čo vedie k potlačeniu chuti do jedla. Recatol sa má používať maximálne 4 týždne.
Reductil
Reductil potláča chuť do jedla vo forme tvrdých kapsúl s účinnou látkou sibutramín, ktorý v Nemecku už nie je schválený. Sibutramín zvyšuje produkciu serotonínu a noradrenalínu - dvoch hormónov, ktoré sú vo vyšších koncentráciách spojené so zvýšeným pocitom sýtosti. Na základe výsledkov štúdie, ktoré preukázali zvýšené riziko závažných kardiovaskulárnych príhod pri užívaní sibutramínu, bol liek v roku 2010 stiahnutý z nemeckého trhu.
Regenon
Regenon na predpis je dostupný vo forme kapsúl a obsahuje účinnú látku amfepramon zo skupiny alfa sympatomimetík. Uvoľňuje noradrenalín a dopamín, čo zvyšuje fyzickú a duševnú výkonnosť a brzdí hlad, smäd a spánok. Pri perorálnom podaní sa amfepramón rýchlo a úplne vstrebáva. Existuje veľa biologicky aktívnych metabolitov, ktoré podporujú účinky amfepramónu. Vylučovanie sa vyskytuje hlavne v stolici.
Vzhľadom na vysoký potenciál závislosti od účinnej látky je potrebné sa vyhnúť dlhšiemu obdobiu používania. Časté vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní Regenonu, sú nepokoj, nervozita, závraty, vysoký krvný tlak, palpitácie, palpitácie, bolesti na hrudníku, depresie a psychózy.
Blokátory sacharidov inhibujú vstrebávanie sacharidov
Blokátory sacharidov sú doplnky vyrobené z rôznych druhov vlákniny, ktoré obsahujú tráviaci enzým alfa-amylázu. Alfa-amyláza, ktorá sa užíva pred jedlom, rozkladá škroby (uhľohydráty s dlhým reťazcom) a brzdí trávenie uhľohydrátov. Vďaka tomu sa tieto sacharidy vylučujú z tela nestrávené. Telo tak prijíma menej kalórií zo škrobovitých jedál, ako sú cestoviny, chlieb alebo müsli.
Amyláza nemôže štiepiť sacharidy s krátkym reťazcom, ako je domáci cukor alebo laktóza. Kalórie prijaté týmito sacharidmi sú organizmom spracované ako obvykle. Nestrávený škrob v črevnom trakte môže viesť k silným plynom, bolestiam brucha a hnačkám. Účinnosť blokátorov sacharidov ako prostriedku na chudnutie bez ďalších zmien v stravovaní alebo zvýšeného pohybu ešte nebola dokázaná.
Prípravky na zväčšenie objemu vytvárajú pocit sýtosti
Prípravky na zväčšenie objemu (alebo prostriedky na zväčšenie sýtosti) sú bylinné prípravky alebo vláknina z extraktu z rias (alginát), glukomanány (z koreňa konjac), celulóza alebo citrusové vlákno. Zvyčajne sa ponúkajú vo forme tabliet alebo kapsúl.
Látky, ktoré sa užívajú asi 30 až 60 minút pred jedlom s dostatočne veľkým množstvom tekutiny, napučiavajú v žalúdku a simulujú tak plný žalúdok. Receptory, ktoré sa tam nachádzajú, hlásia predpokladaný stav mozgu a tým vyvolávajú pocit sýtosti, čo znamená, že používatelia automaticky jedia menej.
Musí sa zapiť dostatočným množstvom tekutiny, inak môžu prostriedky spôsobiť zápchu. V najhoršom prípade môže viesť k životu nebezpečnej črevnej obštrukcii. Pretože napučiavajúce látky tiež viažu lieky v tele, nemusí byť schopné byť absorbované v tele, takže sa mení ich účinnosť. Z dôvodu možných interakcií s inými liekmi je nevyhnutné poradiť sa so svojím lekárom. Štúdie naznačujú, že účinnosť objemových látok pri chudnutí je spôsobená hlavne sprievodnou nízkokalorickou diétou a menšou mierou objemových látok.
Laxatíva zaisťujú predčasné vylúčenie potravy
Užívanie preháňadiel pri chudnutí je založené na predpoklade, že telo pri zrýchlení trávenia prijíma z potravy menej kalórií. Preháňadlá v skutočnosti zvyšujú množstvo a frekvenciu vylučovania moču a stolice. To je príčina pozorovaného úbytku hmotnosti.
Dlhodobé užívanie preháňadiel je zdraviu škodlivé, pretože životne dôležité minerály sa vylučujú z tela pri zvýšenom množstve moču a stolice. Môžu sa vyskytnúť aj brušné kŕče, kolika a hnačky. Telo si tiež môže zvyknúť na niektoré účinné látky v preháňadlách a musí sa zvýšiť dávkovanie. V najhoršom prípade môže dlhodobé užívanie preháňadiel viesť k zápche. Tu už črevo nie je schopné samo stimulovať trávenie.
Samotné lieky nestačia na dlhodobé chudnutie
Medikamentózna liečba obezity sa zvyčajne odporúča iba za určitých podmienok a podmienok. Pacient už musel bez úspechu vykonať ďalšie opatrenia na zníženie hmotnosti a musí mať BMI vyšší ako 30 alebo musí trpieť komorbiditami súvisiacimi s hmotnosťou.
Lieky na chudnutie by sa však mali chápať ako podporné opatrenie a nie ako jediná liečebná metóda. Pre nevyhnutné a predovšetkým udržateľné chudnutie je nevyhnutná dlhodobá zmena doterajšieho životného štýlu. Patrí sem zdravá a vyvážená strava, cvičenie a - ak je to potrebné - behaviorálna terapia. Tieto lieky by sa mali používať iba pod lekárskym dohľadom a pod pravidelnou lekárskou kontrolou.