Lieky pred jedlom, počas jedla alebo po jedle

Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.

jedlom

Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.

„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.

Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 31/2000
  • Lieky predtým, wä.

Správy

Interakcie medzi potravinami a liekmi možno zhruba rozdeliť na farmakokinetické a farmakodynamické interakcie. Posledne menované zvyšujú alebo znižujú účinnosť lieku. Väčšina interakcií s jedlom je kinetickej povahy, to znamená, že zmeny absorpcie, distribúcie, skladovania, väzby, metabolizmu alebo vylučovania menia priebeh koncentrácie liečiva v krvi v priebehu času.

Jedlo oneskoruje žalúdočný priechod

Ak sa lieky užívajú s jedlom, zostávajú dlhšie v žalúdku a neskôr sa dostanú do čriev. Vďaka svojmu veľkému vnútornému povrchu je to hlavné absorpčné miesto pre väčšinu liekov. Tento efekt zosilňujú jedlá s vysokým obsahom tuku, pretože táto potravina zostáva dlhšie v žalúdku. Toto je potrebné zohľadniť najmä v prípade monolitických enterických liekových foriem. Je to tak preto, lebo žalúdok prednostne uvoľňuje do čreva častice veľké 1 až 2 mm. Iba keď je žalúdok prázdny, tlačí väčšie častice do čreva. Entericky obalená tableta zostáva v žalúdku, kým všetka potrava neopustí žalúdok a až potom sa dostane do čriev. Požitie s jedlom môže oddialiť nástup účinku o tri až šesť hodín. Takéto tablety by sa preto mali zapiť veľkým množstvom vody asi hodinu pred jedlom. Toto odporúčanie sa však nemusí dodržiavať pri peletoch s enterosolventným povlakom v kapsulách rozpustných v žalúdočnej šťave.

Analgetiká rýchlo zaplavia prázdny žalúdok

Oneskorenie absorpcie príjmom potravy je obzvlášť dôležité pri analgetikách. Kyselina acetylsalicylová, paracetamol a ibuprofén v spojení s jedlom dosahujú významne nižšie plazmatické koncentrácie ako nalačno. Celková biologická dostupnosť však zostáva nezmenená. Ak je na liečbu akútnej bolesti potrebný rýchly príliv, mali by sa analgetiká, pokiaľ je to možné, užívať nalačno. Bolesť navyše znižuje žalúdočnú pohyblivosť, čo tiež zhoršuje transport liečiva do čreva. Tieto účinky hovoria o použití šumivých tabliet. Musí sa však zvážiť rýchly nástup účinku proti nevýhodám mukóznej tolerancie analgetík, najmä kyseliny acetylsalicylovej. Preto je potrebné brať do úvahy individuálnu toleranciu.

Zmena biologickej dostupnosti

Účinky na biologickú dostupnosť, to znamená, že je k dispozícii viac alebo menej účinnej látky, sú ešte bežnejšie ako zníženie rýchlosti absorpcie liečiva príjmom potravy. Okrem toho môže byť maximálna dosiahnutá plazmatická koncentrácia vyššia alebo nižšia ako bez jedla. To je obzvlášť dôležité pre účinné látky s úzkym terapeutickým oknom. Je to preto, že je možné prekročiť minimálnu toxickú koncentráciu alebo minimálnu terapeutickú koncentráciu klesnúť pod túto hodnotu. Existuje mnoho dôvodov pre zníženú biologickú dostupnosť liekov, keď sa konzumujú. Kyselinovo labilné aktívne zložky sa štiepia silnejšie z dôvodu dlhšej doby, ktorú zostávajú v žalúdku. Iné lieky sa môžu adsorpčne viazať na potravinu alebo vytvárať slabo rozpustné komplexy s viacmocnými kovovými iónmi. Niektoré potraviny aktivujú metabolizmus liekov.

Antibiotiká sú zvyčajne prospešné pred jedlom

Penicilín V a ampicilín sú príkladmi liekov, ktorých biologická dostupnosť je výrazne znížená jedlom. Mali by sa preto podávať nalačno. Toto obmedzenie sa nevzťahuje na amoxicilín. Väčšina antibiotík sa odporúča zapiť dostatočným množstvom tekutín asi hodinu pred jedlom. To má za následok kratšie doby zdržania v čreve, a tým menej škodlivé účinky na črevnú flóru. Okrem toho existujú vrcholy vysokej hladiny v krvi, ktoré tiež poškodzujú menej citlivé patogény, ktoré majú vyššiu minimálnu inhibičnú koncentráciu. Pri mnohých antibiotikách je však potrebné pozorovať osobitosti špecifické pre danú látku. Väčšina cefalosporínov sa môže užívať aj s jedlom. Toto sa dokonca odporúča pre proliečivá. Výnimkou je ceftibuten a cefalexín, ktoré sa majú užívať pred jedlom. Absorpcia cefacloru a loracarbefu je spomalená jedlom, ale účinok sa považuje za tolerovateľný.

Rôzne soli erytromycínu

Jedlo významne znižuje biologickú dostupnosť bázy erytromycínu a stearátu. Tieto látky labilné v kyslom prostredí sa do značnej miery premenia počas predĺženého prechodu žalúdkom. Dvojitá tvorba acetálov vytvára novú účinnú látku, ktorá pôsobí ako agonista motilínu a spôsobuje gastrointestinálne ťažkosti. Naproti tomu etylsukcinát erytromycínu, estolát, stinoprát a laktobionát nie sú citlivé na kyseliny. Ich biologická dostupnosť sa zvyšuje aj v súvislosti s jedlom. Môžu sa preto dať dobre jesť.

Viac antibiotík

Novšie makrolidy tiež nie sú inaktivované kyselinou a netvoria agonisty motilínu. Takto sa klaritromycín môže užívať s jedlom. Pri roxitromycíne má jedlo malý vplyv na biologickú dostupnosť. Mala by sa preto užiť pred jedlom. Ďalším príkladom antibiotika s relevantnými interakciami s jedlom je linkomycín, ktorý by sa mal užívať najmenej jednu hodinu pred jedlom a podľa niektorých autorov ešte ďalej od jedla.

Polyvalentné ióny kovov tvoria chelátové komplexy

Mnoho liekov sa môže kombinovať s viacmocnými katiónmi, ako sú ióny vápnika, horčíka, železa alebo hliníka. Vápnik je v praxi obzvlášť dôležitý, pretože je obsiahnutý v príslušných množstvách v mliečnych výrobkoch a potravinách obohatených o vápnik. S polyvalentnými iónmi kovov môžu vznikať chelátové komplexy, ktoré sa môžu dokonca vyzrážať na sliznici. To platí najmä pre tetracyklín. Účinok je menší pri doxycyklíne a minocyklíne. Všetky deriváty tetracyklínu by sa však mali užívať bez mliečnych výrobkov a iných potravín bohatých na vápnik. Tetracyklín a oxytetracyklín sa majú užívať nalačno, doxycyklín a minocyklín spolu s jedlom, pretože sa tak zvyšuje znášanlivosť. Na staršie fluorochinolóny majú vplyv aj ióny vápnika. Pri novších látkach je účinok menší, pri najnovších ako je sparfloxacín problém neplatí. Všeobecne však možno odporučiť užívať inhibítory gyrázy na prázdny žalúdok. Norfloxacín a ciprofloxacín sa nemajú užívať s mliečnymi výrobkami alebo inými potravinami bohatými na vápnik.

Zvláštnosti bisfosfonátov

Okrem týchto antibiotík sú veľmi citlivé na vápnik najmä bisfosfonáty. Už aj tak nízka biologická dostupnosť bisfosfonátov je všeobecne ďalej znížená jedlom a najmä viacmocnými kovovými iónmi. Mali by sa preto zapiť vodou iba asi dve hodiny pred jedlom. Kvôli ich ulcerogénnemu účinku by sa malo po užití bisfosfonátov udržiavať vzpriamený postoj najmenej pol hodiny.

Triesloviny reagujú s mnohými látkami

Okrem kovových iónov sú triesloviny ďalšími zložkami potravy, ktoré často interagujú s drogami. Majú vysokú afinitu k zásaditému dusíku a môžu zrážať alkaloidy. Preto, ak je to možné, by sa lieky nemali užívať s nápojmi obsahujúcimi tanín, ako je čaj alebo ovocné džúsy, ale iba s vodou. To platí aj pre doplnky železa, ktorých už aj tak nízka biologická dostupnosť je vďaka trieslovinám ďalej znížená. Železo by sa tiež nemalo kombinovať s potravinami s vysokým obsahom oxalátu, ako je napríklad rebarbora alebo špenát alebo fosfáty. Železo vytvára s týmito aniónmi zle rozpustné zlúčeniny.

Vláknina nie je všetko dobré

Vláknina je tiež problematická ako zložka potravy pri vstrebávaní rôznych liečivých látok. Bola opísaná oneskorená alebo znížená absorpcia paracetamolu, penicilínov a trimetoprimu v spojení s vlákninou. Plazmatické hladiny doxepínu a desipramínu boli významne znížené. Zníženie biologickej dostupnosti levotyroxínu je zvlášť výrazné. To sa bežne dlhodobo používa enterohepatálnym cyklom, ktorý je však prerušovaný vláknami. Inak veľmi dlhý polčas levotyroxínu je preto významne znížený.

Potraviny môžu tiež zvýšiť biologickú dostupnosť

Inhibícia enzýmov

Okrem toho sa biologická dostupnosť liekov zvyšuje, keď je inhibovaná ich degradácia. Veľmi veľa liekov je úplne alebo prevažne metabolizovaných iba jedným z viac ako 30 známych izozýmov cytochrómu P-450. Napríklad inhibícia alebo nasýtenie príslušného izoenzýmu zložkou potravy môže do značnej miery zabrániť metabolizmu liečivej látky a tým takmer dramaticky zvýšiť jej biologickú dostupnosť. Typickým a dobre známym príkladom je grapefruitová šťava, ktorá inhibuje izoenzým CYP3A4. Ten je tiež prítomný v črevnej sliznici a zvyčajne už znižuje koncentráciu niektorých liečivých látok. Účinok bol prvýkrát popísaný pre felodipín, ktorého plazmatická koncentrácia mnohonásobne stúpa pri grapefruitovom džúse. Relevantné zvýšenie biologickej dostupnosti prostredníctvom grapefruitového džúsu bolo medzitým opísané okrem iného pre nifedipín, nikardipín, nitrendipín, nisoldipín, nimopidín, terfenadín, sachinavir, cyklosporín, midazolam, triazolam a verapamil. Preto by sa lieky nemali užívať s grapefruitovým džúsom.

Presné predpovede zostávajú nemožné

Najdôležitejší obsah v skratke:

Všetky tuhé perorálne liekové formy sa majú zapiť najmenej 100 až 200 ml vody, pokiaľ nie je vo zvláštnych prípadoch potrebné väčšie množstvo. Pokiaľ je to možné, nemali by sa používať iné nápoje.

  • Monolitické liekové formy odolné voči žalúdočnej šťave by sa mali užívať na prázdny žalúdok najmenej jednu hodinu pred jedlom.
  • Ak je požadovaný rýchly účinok, lieky sa majú užívať nalačno.
  • Väčšina antibiotík sa má užiť hodinu pred jedlom a niektoré sa môžu užiť s jedlom.
  • Bisfosfonáty by sa mali užívať vo zvislej polohe a zapiť dostatočným množstvom vody dve hodiny pred jedlom.
  • Lipofilné lieky sa majú užívať s jedlom.
  • V súvislosti s farmaceutickými výrobkami by sa nemali konzumovať potraviny bohaté na triesloviny a vápnik.
  • Terapeutické dôsledky údajov o biologickej dostupnosti nie sú väčšinou známe.