Lorcaserin Nový prostriedok na potlačenie chuti do jedla schválený v USA

Používame cookies, aby sme neustále rozvíjali DAZ.online a prispôsobovali sme ho stále lepšie vašim potrebám. DAZ.online je financovaný z reklamy a na to sú nastavené aj cookies. Preto je použitie stránky možné iba so súhlasom s použitím cookies. Podrobnosti o používaní súborov cookie nájdete v našich zásadách ochrany osobných údajov.

lorcaserin

Súbory cookie používame na zlepšenie vášho zážitku a doručenie personalizovaného obsahu. Financuje nás reklama, ktorá tiež potrebuje súbory cookie. Preto pre používanie DAZ.online musíte súhlasiť s používaním cookies.

„Škoda! Ale DAZ.online sa bez cookies úplne nezaobíde, okrem iného aj preto, že sa financujeme z výnosov z reklamy. Preto bez tohto súhlasu momentálne nemôžete používať DAZ.online.

Je nám ľúto, ale bez súhlasu s použitím súborov cookie nemáte prístup k stránke DAZ.online.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 32/2012
  • Lorcaserin: Nový .

Lieky a terapia

Selektívna aktivácia serotonínových receptorov

Nový agonista serotonínu Lorcaserin (plánovaný obchodný názov Belviq ®, Arena Pharmaceuticals) bol v USA schválený FDA koncom júna 2012 na liečbu obezity.

Lorcaserín sa môže používať ako doplnok stravy a dostatočnej fyzickej aktivity u obéznych dospelých s BMI vyšším ako 30. Lorcaserín sa môže používať u dospelých s nadváhou s BMI vyšším ako 27, ak majú aspoň jeden ďalší rizikový faktor, ako je vysoký krvný tlak, cukrovka 2. typu alebo dyslipidémia.

Selektívny agonista serotonínu

Lorcaserín selektívne aktivuje serotonínové receptory typu 5-HT2C v mozgu a má prostredníctvom rôznych mechanizmov účinok potlačujúci chuť k jedlu. Okrem iného sa aktivuje propiomelanokortínový systém potláčajúci chuť do jedla v hypotalame. Okrem toho je inhibované uvoľňovanie mediátorov podporujúcich chuť do jedla. Agonisty serotonínu fenfluramín a dexfenfluramín sa v minulosti používali ako látky potlačujúce chuť do jedla. Tieto účinné látky vážne poškodili srdcové chlopne pacientov, a preto museli byť v roku 1997 stiahnuté z trhu.

Lorcaserín bol schválený, pretože sa viaže na receptory serotonínu typu 2C selektívnejšie ako fenfluramín a dexfenfluramín, a preto sa neočakávajú žiadne nepriaznivé účinky na srdcové chlopne. FDA schválila lorcaserín iba pod podmienkou, že jeho kardiovaskulárna bezpečnosť bude naďalej sledovaná aj po jeho uvedení na trh.

Zhruba 5% chudnutie

Lorcaserín sa užíva v dávke 10 mg dvakrát denne s jedlom alebo bez jedla.

Bezpečnosť a účinnosť sa preukázala v troch placebom kontrolovaných klinických štúdiách, na ktorých sa zúčastnilo takmer 8 000 osôb s nadváhou alebo obezitou (s cukrovkou alebo bez cukrovky 2. typu). Po jednom roku stratili pacienti liečení lorcaserínom priemerne 3 až 3,7% hmotnosti. U 47% pacientov bez cukrovky sa telesná hmotnosť znížila o viac ako 5%. Naproti tomu v kontrolnej skupine iba 23% schudlo v tomto rozsahu. V diabetickej skupine stratilo 38% skupiny verum viac ako 5% hmotnosti, v kontrolnej skupine to bolo 16%.

Posúďte účinok po dvanástich týždňoch

FDA preto viaže nariadenie na úspech diéty. Pacienti, ktorí počas prvých dvanástich týždňov nestratia viac ako 5% svojej telesnej hmotnosti, musia prestať užívať liek znova. Asi 40% účastníkov dosiahlo tento cieľ v klinických štúdiách.

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky Lorcaserinu patria bolesti hlavy, závraty, únava, nevoľnosť, sucho v ústach a zápcha. Diabetici navyše trpeli hypoglykémiou, bolesťami chrbta a kašľom.

Zatiaľ nie sú známe žiadne účinky na srdcové chlopne

Môže sa vyskytnúť aj sérotonínový syndróm. Poškodenie srdcovej chlopne, typický a závažný vedľajší účinok predtým používaných liekov na potlačenie chuti do jedla, ako je fenfluramín alebo dexfenfluramín, sa pri odporúčanej dávke (10 mg dvakrát denne) nevyskytlo: echokardiografie na 8 000 pacientoch tiež nepreukázali štatisticky významnú súvislosť medzi abnormalitami srdcových chlopní a konzumáciou Príprava.

Lorcaserin bol vyvinutý americkou farmaceutickou spoločnosťou Arena Pharmaceuticals a má byť uvedený na trh spolu s japonskou farmaceutickou spoločnosťou Eisai.

Fidler, M. C. a kol.: Jednoročná randomizovaná štúdia lorcaserínu zameraného na chudnutie u obéznych dospelých a osôb s nadváhou: štúdia BLOSSOM. J Clin Endocrin Metabolism (2011) 96: 3067 - 3077., Online: doi: 10.1210/jc.2011-1256.

Smith, S. R. a kol.: Behaviorálna modifikácia a Lorcaserín pre štúdiu nadváhy a obezity (BLOOM), študijná skupina. Multicentrická, placebom kontrolovaná štúdia s Lorcaserinom na reguláciu hmotnosti. N Engl J Med (2010) 363: 245-256.

von Haehling, S. a kol.: Skúška lorcaserínu na reguláciu hmotnosti. N Engl J Med (2010) 363: 2468.