Lyxumia 10mcg 50mcgml - BeHealthy
Obchodné meno: LYXUMIA 10 mikrogramov 50 mikrogramov/ml
Bežný medzinárodný názov: LIXISENATIDUM - 50 μg/ml
Lieková forma: injekčný roztok
Kusy: 1 injekčný roztok
Dávka (koncentrácia): 50 μg/ml
Prezentácia: Krabička s 1 naplneným perom X 3 ml (1 x 14 DÁVK)
Výrobca: SANOFI - AVENTIS
Krajina: Francúzsko
CIM kód: W59970001
ATC kód: A10BX10
A - tráviaci trakt a metabolizmus
A10 - antidiabetická terapia
A10BX - iné perorálne hypoglykemické látky
Smery
Lyxumia je indikovaná u dospelých na liečbu cukrovky typu 2 v kombinácii s perorálnymi hypoglykemickými látkami a/alebo bazálnym inzulínom na kontrolu glykémie, ak spolu s diétou a cvičením neposkytujú. adekvátna kontrola glykémie (dostupné údaje o rôznych kombináciách nájdete v častiach 4.4 a 5.1).
Počiatočná dávka: liečebný režim sa začína dávkou 10 µg lixisenatidu, podávanou jedenkrát denne počas 14 dní.
Udržiavacia dávka: 15. deň sa začína fixnou udržiavacou dávkou 20 µg lixisenatidu jedenkrát denne.
Na úvodnú dávku je k dispozícii injekčný roztok Lyxumia 10 µg. Na údržbu je k dispozícii injekčný roztok Lyxumia 20 µg.
V prípade kombinácie Lyxumie s existujúcou liečbou metformínom môže byť súčasná dávka metformínu podávaná nezmenená.
V prípade kombinácie Lyxumie s existujúcou liečbou sulfonylmočovinou alebo bazálnym inzulínom sa môže zvážiť zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu, aby sa znížilo riziko hypoglykémie.
Lyxumia sa nemá podávať v kombinácii s bazálnym inzulínom a sulfonylmočovinou kvôli zvýšenému riziku hypoglykémie (pozri časť 4.4).
Použitie Lyxumie nevyžaduje špecifické sledovanie glukózy v krvi. Ak je však kombinovaný so sulfonylmočovinou alebo bazálnym inzulínom, môže byť potrebné upraviť hladinu glukózy v krvi alebo vlastné monitorovanie, aby sa upravili dávky sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu.
Špeciálne skupiny pacientov
Podľa veku nie je potrebná úprava dávky.
Pacienti s poškodením funkcie obličiek
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/min) alebo v terminálnom štádiu ochorenia obličiek nie sú k dispozícii žiadne terapeutické skúsenosti, a preto sa použitie lixisenatidu u týchto skupín pacientov neodporúča (pozri časť 5.2).
Pacienti s poškodením funkcie pečene
U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 5.2).
Bezpečnosť a účinnosť lixisenatidu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli doteraz stanovené. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Spôsob podávania
Lyxumia sa má podávať injekciou pod kožu, do stehna, brucha alebo nadlaktia. Lyxumia sa nemá podávať intravenózne alebo intramuskulárne.
Injekcia sa podáva raz denne, najviac jednu hodinu pred jedlom dňa. Je lepšie, aby sa pichľavá injekcia Lyxumie podávala pred tým istým jedlom, každý deň, po výbere najvhodnejšieho jedla. Ak sa vynechá dávka, má sa podať injekciou najneskôr jednu hodinu pred ďalším jedlom.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Upozornenia
U pacientov s cukrovkou 1. typu nie sú terapeutické skúsenosti s používaním lixisenatidu a nemal by sa používať u tejto skupiny pacientov. Lixisenatid sa nemá používať na liečbu diabetickej ketoacidózy.
Akútna pankreatitída
Použitie receptorov receptora pre peptid 1 (glukagónu) (GLP-1) bolo spojené s rizikom akútnej pankreatitídy. Pri liečbe lixisenatidom bolo hlásených niekoľko prípadov akútnej pankreatitídy, aj keď nebol stanovený žiadny príčinný vzťah. Pacienti by mali byť informovaní o charakteristických príznakoch akútnej pankreatitídy: silných a pretrvávajúcich bolestiach brucha. Pri podozrení na pankreatitídu sa má lixisenatid vysadiť; ak sa potvrdí diagnóza akútnej pankreatitídy, v liečbe lixisenatidom sa nemá pokračovať. U pacientov s pankreatitídou v anamnéze je potrebná opatrnosť.
Závažné gastrointestinálne poruchy
Použitie agonistov receptora GLP-1 môže byť spojené s gastrointestinálnymi nežiaducimi reakciami. Lixisenatid sa neskúmal u pacientov so závažnými gastrointestinálnymi poruchami vrátane závažnej gastroparézy, a preto sa použitie lixisenatidu u tejto skupiny pacientov neodporúča.
Renálna insuficiencia
Nie sú k dispozícii terapeutické skúsenosti s pacientmi s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/min) alebo s konečným štádiom ochorenia obličiek. Použitie u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo v konečnom štádiu ochorenia obličiek sa neodporúča (pozri časti 4.2 a 5.2).
hypoglykémia
U pacientov liečených Lyxumiou v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo bazálnym inzulínom môže byť zvýšené riziko hypoglykémie. Môže sa zvážiť zníženie dávky sulfonylmočoviny alebo bazálneho inzulínu, aby sa znížilo riziko hypoglykémie (pozri časť 4.2). Lixisenatid sa nemá podávať v kombinácii s bazálnym inzulínom a sulfonylmočovinou kvôli zvýšenému riziku hypoglykémie.
Asociácia s inými liekmi
Oneskorené vyprázdňovanie žalúdka spojené s lixisenatidom môže znížiť rýchlosť absorpcie perorálne podávaných liekov. Lixisenatid sa má používať opatrne u pacientov liečených perorálnymi liekmi, ktoré si vyžadujú rýchlu gastrointestinálnu absorpciu, u pacientov, ktorí vyžadujú dôkladný klinický dohľad alebo majú úzky terapeutický index. Špecifické odporúčania pre podávanie týchto liekov sú uvedené v časti 4.5.
Skupiny pacientov nezahrnuté do štúdií
Lixisenatid sa neskúmal v kombinácii s inhibítormi dipeptidylpeptidázy 4 (DPP-4).
Dehydratácia
Pacienti liečení lixisenatidom majú byť informovaní o možnom riziku dehydratácie v dôsledku gastrointestinálnych nežiaducich reakcií a je potrebné prijať preventívne opatrenia, aby sa zabránilo vyčerpaniu tekutín.
Tento liek obsahuje metakrezol, ktorý môže spôsobiť alergické reakcie.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej dávke, tj. Je v podstate „bez sodíka“.
interakcie
Lixisenatid je peptid a nie je metabolizovaný cytochrómom P450. V štúdiách in vitro lixisenatid neovplyvňoval aktivitu testovaných izoenzýmov cytochrómu P450 alebo ľudských transportérov.
Oneskorené vyprázdňovanie žalúdka spojené s lixisenatidom môže znížiť rýchlosť absorpcie perorálne podávaných liekov. Pacienti liečení liekmi, ktoré majú buď úzky terapeutický index, alebo vyžadujú dôkladný klinický dohľad, musia byť starostlivo sledovaní, najmä na začiatku liečby lixisenatidom. Tieto lieky sa majú podávať štandardným spôsobom od času podania lixisenatidu. Ak sa majú tieto lieky užívať s jedlom, pacientom sa má odporučiť, aby ich, pokiaľ je to možné, užívali počas jedla bez lixisenatidu.
V prípade perorálnych liekov, ktorých účinnosť závisí najmä od dosiahnutia prahových koncentrácií, ako sú napríklad antibiotiká, je potrebné pacientom odporučiť, aby si ich podávali najmenej 1 hodinu pred alebo 4 hodiny po injekcii lixisenatidu.
Lieky odolné voči žalúdku obsahujúce látky citlivé na trávenie sa majú podať 1 hodinu pred injekciou lixisenatidu alebo 4 hodiny po injekcii lixisenatidu.
paracetamol
Paracetamol sa používal ako modelový liek na hodnotenie účinku lixisenatidu na vyprázdňovanie žalúdka. Po podaní jednej dávky 1 000 mg paracetamolu sa AUC a t1/2 paracetamolu nezmenili bez ohľadu na to, kedy bol podaný (pred alebo po injekcii lixisenatidu). Ak sa podával 1 hodinu alebo 4 hodiny po dávke 10 µg lixisenatidu, Cmax paracetamolu sa znížila o 29%, respektíve 31%, a stredná hodnota tmax sa predĺžila o 2,0 hodiny, respektíve 1%., 75 hodín. Pri udržiavacej dávke 20 µg sa očakáva ďalšie predĺženie tmax a zníženie Cmax paracetamolu.
Pri podaní paracetamolu 1 hodinu pred lixisenatidom sa nepozorovali žiadne účinky na Cmax a tmax paracetamolu.
Na základe týchto výsledkov nie je potrebná úprava dávky paracetamolu, ale je potrebné zvážiť predĺženie tmax pozorované pri paracetamole 1 - 4 hodiny po lixisenatide, ak je z dôvodu účinnosti potrebný rýchly zásah.
Perorálne kontraceptíva
Po podaní jednorazovej dávky perorálneho kontraceptíva (0,03 mg etinylestradiolu/0,15 mg levonorgestrelu) 1 hodinu pred alebo 11 hodín po podaní 10 µg lixisenatidu sú hodnoty Cmax, AUC, t1/2 a tmax etinylestradiolu a levonorgestrel sa nezmenili.
Perorálne kontraceptíva 1 hodinu alebo 4 hodiny po lixisenatide neovplyvnili AUC a t1/2 etinylestradiolu a levonorgestrelu, zatiaľ čo Cmax etinylestradiolu sa znížila o 52%, respektíve 39% a Cmax levonorgestrelu poklesla o 46%, respektíve 20%, a stredná hodnota tmax sa predĺžila o 1 až 3 hodiny.
Zníženie Cmax má obmedzený klinický význam a nie je potrebná úprava dávky perorálnych kontraceptív.
atorvastatín
Keď sa lixisenatid podával v dávke 20 µg v kombinácii s atorvastatínom v dávke 40 mg ráno počas 6 dní, expozícia atorvastatínu nebola ovplyvnená, zatiaľ čo Cmax poklesla o 31% a tmax sa predĺžila o 3,25 hodiny.
Takéto zvýšenie tmax sa nepozorovalo, keď sa atorvastatín podával večer a lixisenatid ráno, ale hodnoty AUC a Cmax atorvastatínu sa zvýšili o 27%, respektíve 66%.
Tieto zmeny nie sú klinicky významné, a preto nie je potrebná úprava dávky atorvastatínu, keď sa podáva spolu s lixisenatidom.
Warfarín a iné kumarínové deriváty
Po podaní warfarínu v dávke 25 mg v kombinácii s opakovanými dávkami 20 µg lixisenatidu nedošlo k žiadnym účinkom na AUC alebo INR (medzinárodný normalizovaný pomer), zatiaľ čo Cmax sa znížila o 19% a tmax sa predĺžila o 7%. hodín.
Na základe týchto výsledkov nie je potrebná úprava dávky warfarínu pri súčasnom podávaní s lixisenatidom; avšak u pacientov liečených warfarínom a/alebo kumarínovými derivátmi sa odporúča časté sledovanie hodnôt INR na začiatku alebo na konci liečby lixisenatidom.
Po súčasnom podaní lixisenatidu v dávke 20 μg a digoxínu v dávke 0,25 mg v rovnovážnom stave nebola AUC digoxínu ovplyvnená. Čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie, tmax digoxínu sa predĺžil o 1,5 hodiny a Cmax sa znížila o 26%.
Na základe týchto výsledkov nie je potrebná úprava dávky digoxínu, ak sa podáva súbežne s lixisenatidom.
Po súčasnom podaní lixisenatidu v dávke 20 µg a ramiprilu v dávke 5 mg počas 6 dní sa AUC ramiprilu zvýšila o 21%, zatiaľ čo Cmax sa znížila o 63%. Hodnoty AUC a Cmax aktívneho metabolitu (ramiprilátu) neboli ovplyvnené. Čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie, tmax ramiprilu a tmax ramiprilátu sa predĺžil o približne 2,5 hodiny.
Na základe týchto výsledkov nie je potrebná úprava dávky ramiprilu, ak sa podáva súbežne s lixisenatidom.
Úloha
Ženy v reprodukčnom veku
Lyxumia sa neodporúča ženám vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Lyxumie u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Lyxumia sa nemá používať počas tehotenstva. Namiesto toho sa odporúča inzulín. Liečba pacientkou s Lyxumiou sa má prerušiť, ak si želá otehotnieť alebo ak otehotnie.
Nie je známe, či sa Lyxumia vylučuje do materského mlieka. Lyxumia sa nemá používať počas dojčenia.
plodnosť
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame škodlivé účinky na plodnosť.
Šoférovanie
Lixisenatid nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak sa používa v kombinácii so sulfonylmočovinou alebo bazálnym inzulínom, pacientom sa má odporučiť, aby vykonali preventívne opatrenia na zabránenie hypoglykémii pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.
Vedľajšie účinky
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Viac ako 2 600 pacientov bolo liečených Lyxumiou buď samotnou alebo v kombinácii s metformínom, sulfonylmočovinou (podávaná s metformínom alebo bez metformínu) alebo bazálnym inzulínom (podávaným s metformínom alebo bez neho, alebo podávaným s alebo bez sulfonylmočoviny). z 8 veľkých fáz III, placebom kontrolovaných alebo aktívnych štúdií.
Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie počas klinických štúdií boli nauzea, vracanie a hnačka.
Väčšina z týchto reakcií bola mierna a prechodná.
Ďalej sa vyskytla hypoglykémia (keď sa Lyxumia používala v kombinácii so sulfonylmočovinou a/alebo bazálnym inzulínom) a bolesti hlavy.
Alergické reakcie boli hlásené u 0,4% pacientov liečených Lyxumiou.
Zoznam vedľajších účinkov uvedených v tabuľke
Nežiaduce reakcie hlásené v placebom kontrolovaných štúdiách fázy III s aktívnou liečbou počas celého liečebného obdobia sú uvedené v tabuľke 1. V tabuľke sú uvedené nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytli s incidenciou> 5%, ak bola frekvencia vyššia. u pacientov liečených Lyxumiou v porovnaní s pacientmi liečenými všetkými porovnávacími liekmi. V tabuľke sú tiež uvedené nežiaduce reakcie vyskytujúce sa s frekvenciou ≥1% v skupine liečenej Lyxumiou, ak bola frekvencia dvakrát vyššia ako frekvencia vo všetkých porovnávacích skupinách.
Frekvencie nežiaducich reakcií sú definované ako: veľmi časté: ≥ 1/10; časté: ≥ 1/100 a