Mechanizmy účinku, vďaka ktorým sú potraviny neúčinné, lieky - WELT
Grapefruity nie sú len zdravé
Zdroj: Getty Images
Grapefruitový džús môže výrazne zvýšiť účinky antihypertenzív. Mlieko a antibiotiká nejdú dobre. A dokonca aj minerálna voda môže zmeniť účinnosť niektorých liekov v tele.
Pre mnohých je grapefruit jednoducho súčasťou zdravých raňajok. Je vítanou vitamínovou bombou, najmä v zime, keď klesá prísun bobúľ a bobuľového ovocia. Avšak horké citrusové ovocie nesie rovnako horké tajomstvo: brzdí celý rad dôležitých metabolických a utilizačných procesov.
Toto je obzvlášť viditeľné pri užívaní určitých liekov. Ak je ich odbúravanie potlačené, môžu viesť k závažným vedľajším účinkom.
Zaostrené sú lieky na srdce
V súčasnosti existuje 43 účinných látok, ktoré by mohli byť nebezpečné pri nadmernej konzumácii výrobkov z grapefruitu. Ale čoskoro by to mohlo byť podstatne viac, minimálne ak bude pokračovať trend posledných rokov. Zavedenie nových formulácií a účinných látok by viedlo k každoročnému pridaniu šiestich nových liekov so známou interakciou s grapefruitom, píše Kanaďan David Bailey z University of Western Ontario v odbornom časopise „Canadan Medical Association Journal“.
Farmakológ vo svojom aktuálnom prehľadnom článku varuje pred neopatrnou konzumáciou citrusového ovocia.
Dráždivé výsledky skúšky
Bailey vie, o čom hovorí. Bol to on sám, kto pred 20 rokmi objavil účinok grapefruitu. Vtedy chcel farmakológ skutočne otestovať úplne inú interakciu. Chcel zistiť, ako dobre lieči alkohol s určitou drogou na vysoký krvný tlak. Na zistenie, ktoré vedľajšie účinky boli spôsobené samotnou konzumáciou alkoholu, potreboval Bailey dve študijné skupiny: jednu, ktorá skutočne užívala alkohol a lieky, a druhú, ktorá užívala liek na krvný tlak bez prísad.
Ale kto patrí do ktorej skupiny, to nesmeli vedieť ani vedci, ani testované osoby. Inak by mohol byť výsledok nakoniec sfalšovaný. Bol s tým však jeden problém: alkohol má silnú pálivú chuť.
Keby účastníkom štúdie dal iba pilulky a pálenky, každý by okamžite vedel, do ktorej skupiny subjektov patrili.
Horký grapefruit verzus horký alkohol
Farmakológ teda musel nájsť zmes, v ktorej je úplne prekrytá chuť alkoholu. Po niekoľkých neúspešných chuťových testoch nakoniec našiel vhodný nápoj: dvakrát koncentrovaný grapefruitový džús. V skutočnosti nikto z účastníkov štúdie nemohol ochutnať, či bol zmiešaný s alkoholom alebo nie. Štúdia akoby fungovala.
Ale na začiatku si Bailey všimol niečo úplne neočakávané: koncentrácia lieku v krvi bola u účastníkov trikrát vyššia, a to v testovanej aj v kontrolnej skupine. Rýchlo sa ukázalo, že za to môže iba grapefruitový džús.
Enzýmy sťažujú život farmakológom
Teraz je známe, prečo môžu mať citrusové plody taký obrovský vplyv na hladinu drog. Zložky grapefruitu inhibujú takzvaný enzým cytochróm 3A4 alebo skrátene CYP3A4. Kľúčový enzým sa nachádza v tkanive pečene a čriev, kde inhibuje účinok mnohých liekov. CYP3A4 iniciuje rozhodujúci krok v odbúravaní liekov.
Ak je tento enzým inhibovaný grapefruitovým džúsom, účinná látka dosahuje vyššie koncentrácie v krvi.
To môže mať drastické následky, najmä ak sa liek zvyčajne zle vstrebáva do krvi. Biologická dostupnosť liečiva poskytuje informácie o tejto vlastnosti. Ukazuje, koľko účinnej látky, ktorá sa prehltne, skutočne skončí v krvi. Ak má liek vysokú biologickú dostupnosť, takmer celá dávka sa absorbuje do krvi.
Ak je však biologická dostupnosť nízka, do krvi sa dostane len malé percento liečiva. Zvyšok sa jednoducho vylúči a na telo nemá žiadny vplyv.
Telo absorbuje niektoré účinné látky ťažko
Dobrým príkladom toho je felodipín, liek na vysoký krvný tlak. Kto prehltne päť miligramov tohto lieku, skonzumuje iba 0,75 miligramu - pretože biologická dostupnosť felodipínu je iba 15 percent. Ak však vstúpi do hry dostatočné množstvo grapefruitu, množstvo absorbovanej účinnej látky sa môže zvýšiť trikrát.
Pacient si tento prudký nárast môže rýchlo a trpko uvedomiť. Predávkovanie je často viditeľné prostredníctvom vedľajších účinkov.
Bolesť hlavy, rýchly pulz a náhly pokles krvného tlaku sú klasickými vedľajšími účinkami predávkovania liekmi na vysoký krvný tlak. Môže sa zhoršiť, ak užijete ďalšie tablety. Napríklad lieky proti srdcovým arytmiám, takzvané antiarytmiká, sa musia dávkovať obzvlášť opatrne.
Ak sa vaša úroveň neočakávane zvýši, potom sa môže stať presne to, čomu ste mali zabrániť. Ak sa prekročí optimálna účinná dávka, môžu vzniknúť život ohrozujúce srdcové arytmie.
Ovplyvnené sú aj lieky znižujúce hladinu cholesterolu
Ale grapefruitový džús môže nielen vyvolať vedľajšie účinky liekov na krvný obeh. Niektoré lieky znižujúce hladinu cholesterolu, takzvané statíny, rôzne lieky proti rakovine a imunosupresíva sú tiež odbúravané enzýmom CYP3A4. Rovnako ako u liekov na vysoký krvný tlak a antiarytmík, inhibícia tohto procesu rozkladu môže viesť ku kritickým hladinám liečiva.
Čím viac aktívnej zložky sa nahromadí v obehu, tým je pravdepodobnejšie, že sa vyskytnú vedľajšie účinky. Klasicky môže predávkovanie statínmi viesť k rýchlej strate svalovej hmoty. Príliš veľa protirakovinových liekov a imunosupresív poškodzuje obličky a kostnú dreň.
Ak máte pochybnosti, obráťte sa na svojho lekára
Musí teda byť grapefruit z jedálnička mnohých pacientov úplne zakázaný? Nie nevyhnutne, hovorí Klaus Mörike, zástupca vedúceho ústavu pre Ústav pre klinickú farmakológiu a toxikológiu Fakultnej nemocnice v Tübingene.
Odporúča vám, aby ste sa podrobne poradili s rodinným lekárom. „V závislosti od spôsobu ich prípravy môžu mať nápoje z grapefruitových džúsov veľmi rozdielne koncentrácie účinných látok. Vedľajšie účinky sa často prejavia až vtedy, keď je šťava vypitá vo veľkom množstve, “hovorí Mörike.
Ľubovník bodkovaný je rozhodujúci
V mnohých prípadoch sa tieto množstvá ani nedosiahnu. Vedľajšie účinky, ktoré je možné pripísať iba grapefruitu, sú preto v každodennom živote pomerne zriedkavé. Oveľa bežnejšie sú na druhej strane interakcie úplne inej látky, ktorá sa často neuvážene užíva spolu s inými liekmi. U ľubovníka bodkovaného stačia aj malé množstvá na to, aby spôsobil veľké škody.
Liečivá rastlina je zasväteným tipom na mierne depresívne nálady, pretože je možné ju kúpiť v lekárňach bez lekárskeho predpisu.
Mörike však varuje pred stotožňovaním výrazu „bez lekárskeho predpisu“ s „úplne neškodným“. „Voľnopredajné lieky sa často nevnímajú ako drogy. Pacienti, bohužiaľ, často podceňujú možné interakcie s inými účinnými látkami, “hovorí. Ľubovník bodkovaný v skutočnosti pôsobí nielen na látky prenášajúce nervový systém, ale aj na enzým CYP3A4, aj keď veľmi odlišný od grapefruitu. Obe látky majú takmer opačné účinky.
Zatiaľ čo grapefruit inhibuje enzým, konzumácia ľubovníka bodkovaného indukuje CYP35A. „Indukcia spôsobuje, že určitý metabolický krok prebehne rýchlejšie a častejšie,“ vysvetľuje Mörike. To je zvyčajne založené na zvýšenej produkcii enzýmov, ktoré sú poháňané ľubovníkom bodkovaným.
Bez lekárskeho predpisu neznamená bez vedľajších účinkov
Je zrejmý tento problém: čím viac molekúl enzýmu je k dispozícii, tým rýchlejšie sa účinná látka rozkladá. V takom prípade sa nežiaduce účinky nezvyšujú, ale požadované účinky klesajú. Napríklad ak sa ľubovník bodkovaný kombinuje s antikoncepčnými tabletkami, žena môže neočakávane otehotnieť.
Ak sa liečivá rastlina užíva spolu s tabletami proti odmietnutiu transplantátu, existuje niekedy dokonca riziko straty orgánu. Nákup ľubovníka bodkovaného bez lekárskeho predpisu je preto iba zjavnou úľavou. Návšteve rodinného lekára sa zvyčajne nedá vyhnúť, aby sa vopred vylúčili možné interakcie.
Pri tejto príležitosti môže pacient potom prediskutovať všetky ďalšie možné interakcie, ktoré sú uvedené v príbalovom letáku každého lieku. Často sú tam varovania, ktoré by pacienta nikdy nenapadli - nieto aby si ich mohol vysvetliť sám. V niektorých príbalových informáciách je poznámka, aby ste tablety neužívali spolu s mliečnymi výrobkami. Dôvodom tentokrát nie je zmenená aktivita enzýmu CYP3A4, ale skôr chemické vlastnosti.
Niektoré antibiotiká a niektoré lieky proti osteoporóze viažu komplexy s vápnikom. Aj keď nie sú priamo škodlivé, nie sú ani užitočné. Komplexy vápnik a účinná látka nemôžu vstúpiť do krvi a jednoducho sa vylučujú. Ak si také tablety zapijete pohárom plnotučného mlieka, vstrebáte do tela iba zlomok potrebnej účinnej látky. Podobné účinky boli popísané dokonca aj pre minerálne vody s vysokým obsahom vápnika. Ak naozaj chcete byť na bezpečnej strane, najlepšie je užiť tablety s dúškom vody z vodovodu.
V zásade existuje iba niekoľko jedál a nápojov, ktoré ovplyvňujú požadované a nežiaduce účinky liekov. Malo by sa však vedieť aj o týchto pár. V opačnom prípade hrozí pacientovi, že nikdy nedostane optimálnu dávku účinnej látky. Na druhej strane, nijaké zdravé raňajky nemôžu pomôcť.