Metronidazol - biológia
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Antibiotiká z baktérií
Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu
Molekulárny kompas na zarovnanie buniek
Čo robí listy na jeseň starnúcimi
Demokracia perličiek
Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine
| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat
Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv
Aké horúce je príliš horúce na život hlboko pod dnom oceánu?
Metronidazol
biely alebo bledožltý kryštalický prášok [1]
ťažko rozpustný vo vode, acetóne, dichlórmetáne a etanole 96% [1]
3 000 mg kg -1 (potkan p.o.) [1]
Metronidazol je hlavným predstaviteľom nitroimidazolov. Táto skupina antibiotík je vhodná na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených anaeróbmi alebo protozoálnymi infekciami.
Účinnosť a spektrum
Po prenose elektrónov do svojej nitroskupiny vedie metronidazol k zlomom reťazcov DNA, ktoré majú antimikrobiálny aj mutagénny účinok. Metronidazol má baktericídny účinok proti anaeróbom (Helicobacter, Gardnerella, Campylobacter) a prvoky (Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia). Uvoľňuje sa samotným patogénom za určitých podmienok (napr. Anaeróbny rast) redukciou na vysoko reaktívne medziprodukty, ako je acetamid a -Kyselina (2-hydroxyetyl) -oxámová, ktorá poškodzuje DNA patogénu vytváraním komplexov alebo spôsobuje pretrhnutie vlákna.
Pri liečbe kožných ochorení rosacea a periorálna dermatitída sú rozhodujúce nielen priame antibiotické účinky, ale aj nešpecifické protizápalové účinky.
žiadosť
Metronidazol sa môže používať orálne, intravenózne, rektálne, intravaginálne alebo lokálne na infekcie trichomonas, ktoré postihujú hlavne pošvu a mužskú močovú rúru. Účinná látka má horkú chuť, a preto by sa tablety nemali drviť pred orálnym podaním. Okrem toho je metronidazol etablovaný a schválený v dermatológii (kožnom lekárstve) na liečbu ružovky a periorálnej dermatitídy už mnoho rokov.
Používa sa pri podpornej antibiotickej liečbe paradentózy s anaeróbnym napadnutím (napr. Porphyromonas gingivalis)
Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva v čreve, rozkladá sa v pečeni a vylučuje sa obličkami. Plazmatický polčas je približne sedem hodín. Ak sa nepoužíva lokálne, dosahuje tiež mozgovú tekutinu a abscesy v antibiotických koncentráciách.
Vo veterinárnej medicíne sa používa proti rôznym infekciám trichomonas. Giardia nezabije drogu, ale zníži rast tohto patogénu. Metronidazol sa navyše používa aj u psov na bakteriálny premnoženie tenkého čreva (Small Intestinal Bacterial Overgrowth, SIBO).
Kontraindikácie a vedľajšie účinky
Metronidazol sa nesmie používať v prípade porúch CNS, porúch krvi, tehotenstva alebo tehotenstva (teratogénny účinok), precitlivenosti, počas dojčenia a so závažným poškodením pečene. Počas liečby metronidazolom sa musíte vyhnúť alkoholu, pretože sa dajú očakávať obzvlášť závažné vedľajšie účinky (nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, závraty alebo začervenaná pokožka v oblasti hlavy a krku) (disulfiramový účinok).
Použitie na zvieratá používané na výrobu potravín je zakázané. U vtákov by sa produkt nemal používať počas párenia a rozmnožovania.
Vedľajšie účinky môžu mať formu bolesti hlavy, závratov, parestézií, alergických reakcií, porúch gastrointestinálneho traktu (zvracanie, hnačky, nevoľnosť) a neuropatií. Môže sa tiež vyskytnúť kovová chuť a zmena farby moču. Príležitostne sa pozoruje pokles periférnych leukocytov (leukopénia a granulocytopénia) - vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozoruje pokles krvných doštičiek (trombocytopénia) a nedostatok určitých bielych krviniek (agranulocytóza); v týchto prípadoch je potrebné rýchlo skontrolovať krvný obraz. Pri lokálnom použití v oblasti genitálnych slizníc sa môžu vyskytnúť bolestivé reakcie (pocit pálenia) pri močení (dyzúria), infekcie močového mechúra (cystitída) a inkontinencia moču.
Pri dlhodobom používaní sa neočakáva dlhodobé poškodenie kožného orgánu, ktoré môže byť potrebné v osobitných prípadoch kožných ochorení.
Karcinogenita a mutagenita
Preukázalo sa, že metronidazol je karcinogénny u myší, ale podobné štúdie so škrečkami a veľké epidemiologické štúdie u ľudí nezistili žiadny dôkaz o zvýšenom riziku karcinogenity u ľudí. Mutagénnosť metronidazolu sa tiež dokázala u baktérií pomocou Amesovho testu. Avšak ani štúdie in vitro s bunkami cicavcov, ani štúdie in vivo s hlodavcami a ľuďmi nedokázali poskytnúť dostatočné dôkazy o mutagénnom účinku metronidazolu.
V súlade s nariadením EÚ o maximálnom limite rezíduí pre potraviny živočíšneho pôvodu je v Európskej únii použitie metronidazolu u zvierat určených na výrobu potravín všeobecne zakázané.
Obchodné názvy
Anaerobex (A), Arilín (D, CH), Arilín (A), Clont (D), Dumozol (CH), Elyzol (D, CH), Flagyl (D, CH), Metrosa (D), Nidazea (A, CH), Perilox (CH), Rosalox (CH), Rosiced (A, D), Rozex (CH), Trichex (A), Vagi-Metro (D), Vagimid (D), početné generiká (D, A, CH) )
Kombinované prípravky
- Veterinárna medicína (kombinácia so spiramycínom): Stomorgyl (A), Suanatem (D, A)