Metylfenidát u dospelých

V našej online ponuke ponúkame vysoko kvalitný novinársky obsah. Dobrá žurnalistika stojí peniaze a ponuka, ako je tá naša, musí byť financovaná, aby vydržala. Aby ste si mohli prečítať obsah na webe DAZ.online bez toho, aby ste zaň priamo platili, zarábame naše peniaze reklamnými partnermi a sledovaním.

jedlom alebo

Sledovanie znamená: Vďaka informáciám uloženým vo vašom zariadení, ako sú napríklad súbory cookie alebo ID zariadenia, je možné prispôsobiť reklamy a obsah na základe vášho profilu používania. Z týchto informácií možno odvodiť poznatky o cieľovej skupine a použiť ich na vývoj produktu.

Podrobnosti o sledovacích zariadeniach použitých v našej ponuke nájdete v našom vyhlásení o ochrane údajov. Náš web je možné používať iba so súhlasom s použitím cookies.

Vážený užívateľ,
chápeme, že súkromie je vašou prioritou. Pochopte, prosím, aj nás, musíme si svojou prácou zarobiť peniaze, aby sme dokázali udržať našu ponuku.
Pri práci s údajmi našich zákazníkov sme maximálne citliví.

Medzi tieto opatrenia patrí kompletné moderné šifrovanie prostredníctvom protokolu HTTPS, použitie najnovšieho softvéru a hardvéru a starostlivý výber našich reklamných partnerov.

Našu ponuku preto v súčasnosti nemožno zobraziť bez súhlasu s vyššie popísanými reklamnými a sledovacími opatreniami. Stále pracujeme na alternatívnom riešení predplatného pre náš digitálny obsah. Na tomto mieste by sme chceli zdôrazniť, že predplatné tlače nie je zároveň digitálnym predplatným.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • DAZ 44/2014
  • Metylfenidát .

Titulný príbeh

Čo treba brať do úvahy počas liečby?

DAZ už podrobne informoval o indikácii „ADHD u dospelých“ [1, 2]. Fakty v skratke: Asi polovica všetkých detí s ADHD si ochorenie vezme so sebou do dospelosti, kde sa mení z motorického nepokoja na vnútorný nepokoj v podobe nepokoja, urgentnosti a ťažkostí so zaspávaním. Porušenie pozornosti a impulzívnosť pretrvávajú. Objaví sa diagnostická šedá oblasť, v ktorej sa stierajú hranice medzi ADHD a komorbiditami, ako sú depresia, úzkostné poruchy, závislosť od návykových látok a sociálne poruchy. Diagnóza ADHD v dospelosti je preto vecou skúsených odborníkov a je založená na diagnostike ADHD v detstve, ktorá - najmä u pacientov v pokročilom veku - sa niekedy musí robiť retrospektívne (napr. Pomocou osvedčení a dotazníkov). Kým neboli atomoxetín (2013) a metylfenidát schválené pre dospelých (Medikinet dospelí 2011, Ritalin dospelí 2014), dospelým sa zvyčajne predpisovali lieky, ktoré nie sú označené značkou, s rovnakými účinnými látkami, aké sú schválené pre deti a dospievajúcich.

Dvojfázové uvoľnenie

Oba metylfenidátové prípravky sú tvrdé želatínové kapsuly plnené peletami, z ktorých každá rýchlo uvoľňuje 50 percent svojej aktívnej zložky. Rozdiel spočíva v galenike druhej zložky s oneskoreným uvoľňovaním.

V prípade lieku Medikinet adult sú to pelety s enterosolventným povlakom, ktoré uvoľňujú aktívnu zložku zdĺhavým spôsobom, keď sa užívajú s jedlom alebo krátko po jedle. Ak sa však užíva na prázdny žalúdok, retardačný účinok trpí. Medicinet adult sa preto užíva s jedlom, dvakrát denne s raňajkami a obedom.

Rovnako ako Ritalin LA, aj Ritalin dospelý používa technológiu SODAS® („sféroidný systém absorpcie perorálnych liekov“). Retardované pelety majú polymérny obal, ktorý sa stane priepustným pre kvapalinu asi štyri hodiny po požití, čo potom rozpustí a uvoľní aktívnu zložku. Výsledné dvojfázové uvoľňovanie simuluje dvojnásobný príjem neobmedzeného prípravku v intervale štyroch hodín. Ritalin pre dospelých sa preto užíva iba raz denne, a to ráno. Podľa výrobcu neexistuje závislosť od príjmu potravy.

Jaskynný pôst

To, čo sa spočiatku javí ako jednoznačná výhoda pre prípravok podávaný jedenkrát denne, je možné uviesť do perspektívy na základe údajov štúdie bioekvivalencie zadanej výrobcom Ritalinu Novartis zverejnenej v roku 2008, v ktorej sa farmakokinetika Ritalinu LA a Medikinetu retardovala u zdravých dospelých raz denne. Študovalo sa požitie 40 mg. Ak sa tieto lieky užili po raňajkách, vykazovali dvojfázové uvoľňovanie metylfenidátu, ale jeho hodnoty AUC a Cmax sa značne líšili: v prípade lieku Medikinet retard boli krivky priemernej hodnoty významne vyššie ako v prípade Ritalinu LA [3].

Pretože skúsenosti s prípravkom prednizónu Lodotra®, ktorý sa tiež uvoľňuje po štyroch hodinách (aj keď monolitický), ukazujú, že pri tak dlhej dobe latencie medzi požitím a uvoľnením existuje vždy riziko, že lieková forma už bola transportovaná do zadnej časti čreva, kde je kvantitatívna Resorpcia uvoľneného lieku už nie je zabezpečená. Užívanie s jedlom alebo po jedle funguje ako brzda črevného transportu tým, že zvyšuje čas, ktorý zostáva v žalúdku.

Zdá sa, že to platí pre Ritalin LA v menšej miere ako pre Lodotru®, pretože biologická dostupnosť uvedená vo vyššie uvedenej štúdii bioekvivalencie je asi o jedenásť percent vyššia, ak sa užíva po jedle, ako keď sa užíva nalačno (126,8 ± 35,4 ng × h/ml). vs. 114,1 ± 30,8 ng × h/ml). V tejto súvislosti sa odporúča pacientovi odporučiť, aby užil Ritalin dospelý s jedlom alebo po jedle.

Z dôvodu priemerného polčasu rozpadu metylfenidátu, ktorý je kratší ako štyri hodiny, oba spôsoby podávania príslušných prípravkov nevedú k efektívnym plazmatickým hladinám vo večerných hodinách a rovnovážny stav sa nevyvíja. Toto krátke trvanie účinku nastoľuje otázku, či môže byť príjem jedenkrát denne, ako sa praktizuje u dospelých s Ritalinom, dostatočný pre každého dospelého. Dospelí idú spať neskôr ako deti a ich koncentrácia pravdepodobne zostane neskoro popoludní alebo podvečer. Tento aspekt by tiež mohol hrať úlohu pre lekára pri výbere individuálne vhodného prípravku.

Pri prepínaní buďte opatrní

Je potrebné poznamenať, že tieto dva metylfenidátové prípravky sa navzájom zásadne líšia, pokiaľ ide o dávkovací režim, ich galeniku a farmakokinetiku; výmena preto neprichádza do úvahy. Pri prechode z jedného prípravku na druhý nielenže existuje zvýšená potreba poradiť sa s jeho užívaním, ale treba tiež povzbudiť pacienta, aby - najmä v prvých dňoch po zmene - pozoroval a hlásil vedľajšie účinky alebo stratu účinnosti.

Možné liekové interakcie

Ďalší problém s metylfenidátom vyplýva z možných komorbidít dospelých s ADHD. Zatiaľ čo u detí boli v popredí vedľajšie účinky ako strata chuti do jedla a v dôsledku toho spomalenie rastu, u dospelých je potrebné pozorovať možné liekové interakcie a možno aj kontraindikácie. Metylfenidát by sa nemal vôbec používať u starších ľudí; Vo väčšine prípadov je tento liek v dôchodkovom veku nepotrebný, pretože tlak na výkon tiež eliminuje tlak utrpenia. Je však potrebné vziať do úvahy, že u pacientov s ADHD sa môžu už v mladšej dospelosti vyskytnúť komorbidity. Na jednej strane sa to týka psychiatrických diagnóz, na druhej strane následkov často sa vyskytujúceho zneužívania návykových látok, ktoré sa rozširujú aj na legálne „drogy“, tabak a alkohol. To má za následok porovnateľne vyššie riziko pre pacienta, ktorý v relatívne mladom veku trpí napríklad obehovými chorobami.

Cyklus

Vďaka svojim účinkom na obehový systém môže metylfenidát oslabiť účinok antihypertenzív alebo zosilniť účinok látok zvyšujúcich krvný tlak (Tab. 1). Halogénované anestetické plyny môžu spôsobiť skoky krvného tlaku u pacientov užívajúcich metylfenidát. Pri plánovaných chirurgických zákrokoch by sa preto metylfenidát nemal používať v deň operácie. Kombinácia metylfenidátu s ireverzibilným inhibítorom MAO tranylcypromínom je kontraindikovaná z dôvodu rizika hypertenzných kríz; interval medzi užitím tranylcypromínu je dva týždne.

V prípade všetkých ďalších centrálne dopaminergných alebo noradrenergných účinných látok (moklobemid, linezolid, selegilín, rasagilín, levodopa a iné lieky na Parkinsonovu chorobu, centrálne pôsobiace α2-agonisty, ako je klonidín alebo metyldopa), sa má kombinácia s metylfenidátom vykonávať opatrne s dôkladným monitorovaním pulzu a krvného tlaku. Farmakodynamické interakcie sú v zásade možné aj s tricyklickými antidepresívami a antipsychotikami, ako aj s prokinetickým metoklopramidom (antagonistom dopamínu).

žalúdok

Pri hodnote pH v žalúdku nad 5,5 spôsobenej inhibítormi protónovej pumpy (pantoprazol, omeprazol atď.) Alebo (menej pravdepodobnými) H2 antagonistami (ranitidín, famotidín atď.) A antacidami sa môžu u dospelých dospelých vyskytnúť fenomény dumpingu dávky.: Účinná látka sa uvoľňuje príliš rýchlo, a tak si vytvára zvýšené a vedľajšie účinky (Tab. 2). Uvoľňovanie metylfenidátu z dospelého Ritalinu je však nezávislé od pH. Odborné informácie uvádzajú zníženie absorpcie ako pravdepodobnú interakciu s antacidami.

Viac interakcií

Metylfenidát môže znížiť prah pre vznik záchvatov. To platí tak pre pacientov so záchvatmi v anamnéze (napr. Epileptici), ako aj pre pacientov s abnormalitami v EEG, ktorí predtým nemali žiadne záchvaty. V zriedkavých prípadoch spôsobuje metylfenidát záchvaty aj u pacientov bez záchvatov alebo abnormalít EEG v anamnéze. Ak sa frekvencia záchvatov zvýši alebo ak sa záchvaty objavia znova, liečba metylfenidátom sa má ukončiť.

Metylfenidát sa metabolizuje nezávisle od systému cytochrómu P450, a preto má iba veľmi nízky potenciál pre farmakokinetické interakcie (tabuľka 3). U perorálnych antikoagulancií kumarínového typu (fenprokumón a warfarín) boli hlásené odchýlky v účinku v dôsledku interakcie s metylfenidátom, ktorej mechanizmus nie je objasnený. Pri začatí a ukončení liečby metylfenidátom je preto potrebné dôsledne sledovať koagulačné parametre postihnutých pacientov. Existujú aj správy, ktoré poukazujú na možné zvýšenie účinných hladín antidepresív (tricyklických a SSRI), fenytoínu, fenobarbitalu a primidónu, ako aj NSAID fenylbutazónu (ktorý sa používa zriedka). Americká databáza Drugdex cituje dve kazuistiky, v ktorých karbamazepín znižoval účinnosť metylfenidátu.

Možné kontraindikácie

Metylfenidát môže byť kontraindikovaný pri mnohých zdravotných problémoch. Patria sem glaukóm, hypertyreóza alebo tyreotoxikóza, ťažké depresie a psychózy (schizofrénia, mánia, bipolárna porucha typu I atď.) A kardiomyopatie, najmä závažné arytmie. Preto je potrebná opatrnosť pri nasledujúcich skupinách liekov:

  • Glaukómové terapeutiká,
  • Lieky proti štítnej žľaze,
  • Antidepresíva (tricyklické antidepresíva, bupropión, lítium, inhibítory spätného vychytávania serotonínu) a neuroleptiká,
  • Antiarytmiká (betablokátory) a iné srdcové terapeutické látky (digitálisové glykozidy).

Ak pacient užíva lieky svedčiace o takýchto ochoreniach, musí sa pred vydaním metylfenidátu zabezpečiť, aby neboli prítomné príslušné kontraindikácie.

[1] Schlenger R. Prvý prípravok metylfenidátu pre dospelých. Dtsch Apoth Ztg 2011; 151 (27): 3136-3137

[2] Schlenger R. Disturbed Attention - ADHD nie je len choroba z detstva. Dtsch Apoth Ztg 2014; 154 (15): 1587

[3] Haessler F a kol. Farmakokinetická štúdia dvoch formulácií metylfenidátu s riadeným uvoľňovaním za rôznych potravinových podmienok u zdravých dobrovoľníkov. Int J Clin Pharmacol Ther 200; 46 (9): 466-476