Moxonidín - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka moxonidín patrí do skupiny antihypertenzív a používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie). Liek je centrálne aktívna anti-adrenergná látka a pôsobí ako agonista imidazolínového receptora na zníženie krvného tlaku.

vedľajšie

žiadosť

Moxonidín je schválený na liečbu vysokého krvného tlaku (esenciálna alebo primárna hypertenzia).

Typ žiadosti

Moxonidín je na nemeckom trhu dostupný vo forme filmom obalených tabliet.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Moxonidín sa selektívne viaže v mozgovom kmeni na 11-imidazolínové receptory, ktoré sú koncentrované v rostrálnej ventrolaterálnej dreni. Táto oblasť je rozhodujúca pre centrálne riadenie periférneho sympatického nervového systému. Väzba moxonidínu na I1-imidazolínový receptor spôsobuje zníženie sympatickej aktivity, čo vedie k zníženiu systémovej vaskulárnej rezistencie a tým k zníženiu arteriálneho krvného tlaku. Ďalej má moxonidín nižšiu afinitu k centrálnym a2 receptorom v porovnaní s 11-imidazolínovými receptormi. Väzba a2 receptorov je spojená s výskytom nežiaducich účinkov liečiva, ako je sucho v ústach a sedácia.

Farmakokinetika

Moxonidín sa po perorálnom užití rýchlo a takmer úplne absorbuje (tmax približne 1 hodina). Účinná látka nepodlieha first-pass metabolizmu a je 88% biologicky dostupná. Príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu. Iba asi 7,2 percenta aktívnej zložky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

dávkovanie

Terapeutická denná dávka je zvyčajne medzi 0,2 mg a 0,4 mg moxonidínu. Liečba sa má začať najnižšou dávkou (0,2 mg) a pri nedostatočnej odpovedi sa má najskôr zvýšiť na 0,4 mg denne po 3 týždňoch.

Vedľajšie účinky

Najbežnejšie vedľajšie účinky hlásené pri užívaní moxonidínu sú:

  • Suché ústa
  • závrat
  • Asténia
  • Somnolencia

Príznaky zvyčajne ustúpia niekoľko týždňov po začiatku liečby.

Interakcie

Ak sa moxonidín užíva súčasne s nasledujúcimi účinnými látkami alebo skupinami účinných látok, môže dochádzať k interakciám:

  • Antihypertenzíva -> zvyšujú účinok moxonidínu na zníženie krvného tlaku
  • Tricyklické antidepresíva -> môže sa znížiť účinok centrálne pôsobiacich antihypertenzív a môže sa zvýšiť sedatívny účinok tricyklických antidepresív.
  • Alkohol, sedatíva a hypnotiká -> sedatívny účinok sa môže zvýšiť
  • Látky, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou -> Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou, a preto je možná interakcia.

Kontraindikácia

Pre použitie moxonidínu existujú nasledujúce kontraindikácie:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • Syndróm chorého sínusu
  • AV blokáda 2. a 3. stupňa
  • Pokojová bradykardia menej ako 50 úderov za minútu
  • Zástava srdca

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Moxonidín sa má používať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch. Pokusy na zvieratách preukázali embryotoxické účinky

Dojčenie

Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá používať počas dojčenia. Ak je počas dojčenia nevyhnutná liečba moxonidínom, musí sa dojčenie prerušiť.

Schopnosť viesť vozidlo

Najmä na začiatku liečby sú možné individuálne reakcie, ako sú závraty alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť aktívnu účasť na cestnej premávke alebo obsluhu strojov.

Rady

Možný vplyv na atrioventrikulárne vedenie

Pri liečbe pacientov, u ktorých môže byť predispozícia na vývoj AV blokády, je potrebná opatrnosť, pretože požitie moxonidínu nemôže vylúčiť oneskorenie atrioventrikulárneho vedenia.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

Pretože moxonidín sa primárne vylučuje obličkami, u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ktorí užívajú moxonidín, je potrebná opatrnosť. U tejto skupiny pacientov je vhodné byť opatrní pri zvyšovaní dávky, najmä na začiatku liečby.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.