NaltrexoneBupropion Nové potlačenie chuti do jedla čoskoro k dispozícii PZ - Pharmazeutische Zeitung

Annette Mende, Potsdam/Mysimba ®, fixná kombinácia naltrexónu a bupropiónu, bola v Európe dva roky schválená ako produkt na chudnutie. Uvedenie na trh sa teraz očakáva začiatkom budúceho roka. Nový prípravok centrálne tlmí pocit hladu.

Vývoj hmotnosti nemeckej populácie poznal roky iba jeden smer: nahor. „Priemerný Nemec už dlho nemal zdravú telesnú hmotnosť,“ uviedol profesor Dr. Matthias Blüher z univerzity v Lipsku na sympóziu organizovanom Cheplapharmom na okraj výročného stretnutia Nemeckej spoločnosti pre obezitu v Postupime. Väčšinu času je zmena správania smerom k väčšiemu cvičeniu a zníženému príjmu kalórií, ktorá je základom akejkoľvek terapie obezity, väčšinou korunovaná úspechom nanajvýš dočasne. „Spravidla takýmito zásahmi dosiahnete rýchle chudnutie, ale len veľmi málo pacientov si dokáže dlhodobo udržať svoju nižšiu telesnú hmotnosť,“ uviedol Blüher.

Obmedzené účinky

"width =" 250 "height =" 300 "/>

Okrem toho je množstvo straty hmotnosti, ktoré je možné dosiahnuť výživou, cvičením a behaviorálnou terapiou, iba skromné 3 až 5 percent základnej hodnoty. Chirurgická redukcia žalúdka naopak vedie k priemernému zníženiu hmotnosti o 25 až 30 percent. Ale tieto zásahy nie sú bez rizika. „Pacienti zostávajú našimi pacientmi aj po operácii,“ uviedol Blüher. Priame chirurgické komplikácie majú menšiu prioritu ako dlhodobé riziká, ako je nedostatočný prísun, osteoporóza, vrásky a psychologické problémy.

Existuje teda potreba účinných farmakoterapeutických látok na pomoc pri chudnutí. Po tom, čo rimonabant zmizol z trhu kvôli zvýšenému riziku samovrážd a sibutramín kvôli zvýšeniu kardiovaskulárneho rizika, bol trh relatívne prázdny. Inhibítor lipázy orlistat, dva nepriame sympatomimetiká, katíniumchlorid a amfepramón, agonista receptora GLP-1, liraglutid a naltrexón/bupropión, sú v súčasnosti schválené v Európe. Z toho odporúčanie S3 »Prevencia a liečba obezity« odporúča orlistat ako jediný. Liraglutid, ktorý bol pôvodne vyvinutý ako antidiabetický liek a ktorý je už dva roky schválený na chudnutie, sa rok vyhodnocuje, aby bol do odporúčaní zahrnutý ako odporúčanie. „Prekážky sú pre to vysoké,“ informoval Blüher.

Mysimba, nováčik na trhu s obezitou, má ústredný bod útoku: oblúkové jadro, časť hypotalamu, v ktorej je regulovaný hlad a odmena. Proopiomelanokortín (POMC) je látka prenášajúca informácie, prostredníctvom ktorej prebieha toto nariadenie. Bupropión priamo stimuluje neuróny závislé od POMC a naltrexón zosilňuje tento účinok potlačením mechanizmu negatívnej spätnej väzby sprostredkovaného p-endorfínom. Oba lieky sú starými známymi, aj keď nie pri liečbe obezity. Inhibítor spätného vychytávania norepinefrínu a dopamínu bupropión je komerčne dostupný ako antidepresívum a prostriedok na odvykanie od fajčenia, zatiaľ čo opioidný antagonista naltrexón sa používa na pomoc závislým osobám s drogami.

Každá tableta Mysimba s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 8 mg naltrexóniumchloridu a 90 mg bupropiónchloridu. Tablety sa majú prehltnúť celé, zapiť tekutinou a najlepšie s jedlom. Dávka sa zvyšuje podľa pevného plánu počas prvých štyroch týždňov. Najprv pacient užíva jednu tabletu ráno po dobu jedného týždňa, potom jednu tabletu každé ráno a večer po dobu jedného týždňa. V treťom týždni liečby sa majú užiť dve tablety ráno a jedna tableta večer. Od štvrtého týždňa sa odporúčaná maximálna denná dávka dosiahne dvoma tabletami ráno a dvoma večer. Po 16 týždňoch a potom každý rok by mal ošetrujúci lekár skontrolovať, či je potrebné v liečbe pokračovať.

Účinnosť a bezpečnosť lieku Mysimba sa hodnotili v štyroch randomizovaných, placebom kontrolovaných štúdiách s celkovým počtom 4536 účastníkov. Liečba Mysimbou počas 56 týždňov spolu s diétou a cvičením viedla k tomu, že 53 až 80 percent pacientov dokázalo znížiť svoju telesnú hmotnosť najmenej o 5 percent; s diétou, cvičením a placebom to zvládlo iba 22 až 60 percent. V štúdii, v ktorej sa pacienti zúčastňovali obzvlášť intenzívneho športového a pohybového programu, dosiahli obe testované osoby v skupine s verom aj s placebom nadpriemerné zníženie hmotnosti. „To jasne ukazuje, že farmakoterapia by mala byť iba doplnkom úpravy správania,“ zdôraznil Blüher.

Označenie Mysimba

Mysimba je schválená ako doplnok k nízkokalorickej diéte so zvýšenou fyzickou aktivitou na dlhodobú kontrolu hmotnosti u dospelých pacientov s počiatočným BMI najmenej 30 kg/m 2 (obézni) alebo 27 až 30 kg/m 2 (nadváha) s najmenej jedným sprievodným ochorením súvisiacim s hmotnosťou., napríklad vysoký krvný tlak, cukrovka typu 2 alebo porucha metabolizmu lipidov. Zdravotné poisťovne nehradia náklady.

Skontrolujte suicidalitu

Najbežnejšími vedľajšími účinkami zaznamenanými v štúdiách boli nevoľnosť, zápcha, vracanie, závraty a sucho v ústach. Skúsenosti s bupropiónom, ktorý sa už používa ako antidepresívum, ukázali, že môže zvýšiť riziko záchvatov a samovražednosti. Technické informácie spoločnosti Mysimba preto obsahujú príslušné varovania.

Pacienti, ktorí sa cítia depresívni, majú samovraždu, majú samovraždu v anamnéze alebo majú iné problémy s duševným zdravím, musia byť starostlivo sledovaní, najmä na začiatku liečby a po úprave dávky - z hľadiska skúseností s rimonabantom je potrebné dôsledne dodržiavať bezpečnostné opatrenie. Osobitná opatrnosť je potrebná aj v prípade zvýšeného krvného tlaku, ochorenia koronárnych artérií, cerebrovaskulárnych ochorení, dysfunkcie pečene a obličiek a anamnézy mánie. /

K prehľadu farmácia.