Návod na použitie lieku-antipsychotikum Aminazin - stres november

Aminazín (synonymá: chlórpromazín, trazín, largaktil, megafén) je liek zo skupiny neuroleptík široko používaných v psychiatrii s antiemetickými, neuroleptickými, antihistaminickými a hypotermickými účinkami.

Účinná látka: chlórpromazín (chlórpromazín)

Forma vydania: Dragee; Injekcia; obalené tablety

Farmakologické účinky

Aminazín je klasifikovaný ako mierne typické antipsychotikum. V minulosti sa široko používal na liečbu akútnej a chronickej psychózy vrátane schizofrénie a manických fáz bipolárnej poruchy, ako aj psychózy vyvolanej amfetamínom. Neuroleptiká s miernou expozíciou majú silnejšie anticholinergické vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, sedácia a zápcha, ako aj menej extrapyramídových vedľajších účinkov, zatiaľ čo neuroleptiká silnejšej triedy, ako je haloperidol, majú profil inverzných účinkov.

Aminazínové recepty sa používajú aj pri porfýrii a ako súčasť liečebného plánu pre liečbu tetanu. Odporúča sa tiež na krátkodobú liečbu silnej úzkosti a psychotickej agresie. Ďalšie príznaky, ktoré spôsobujú použitie chlórpromazínu, sú: stabilné a silné štikútanie, neinhibovaná nevoľnosť a dávivý reflex, anestetická úprava a ďalšie použitie. Klinický obraz delíria u pacientov s AIDS je navyše účinne eliminovaný nízkymi dávkami chlórpromazínu.

Aminazín sa niekedy používa na určený účel na liečbu ťažkých migrén a je zvyčajne súčasťou paliatívnej starostlivosti, keď sa podáva v malých dávkach. Okrem toho sú malé dávky liečiva účinné pri zmierňovaní príznakov nevoľnosti u pacientov s opiátmi podstupujúcich intenzívnu liečbu rakoviny.

Aminazín je najúčinnejším liekom proti mozgovým protozoálnym patológiám. Mnoho štúdií v tejto oblasti viedlo k záveru, že chlórpromazín má najlepšiu terapeutickú účinnosť proti nežiadúcim činiteľom iným ako Gleria in vitro aj in vivo. Preto môže byť aminazín užitočnejším terapeutickým činidlom ako amfotericín B pri liečbe primárnej amébovej meningoencefalitídy.

V Nemecku chlórpromazín stále vykazuje na štítkoch príznaky nespavosti, silného svrbenia a účinnej sedácie. Droga sa tiež používa pri vysadení heroínu pod lekárskym dohľadom.

Farmakodynamika aminazínu

Aminazín je veľmi silným antagonistom D2 dopamínových receptorov a podobne ako D3 a D5. Na rozdiel od väčšiny iných liekov v tejto triede má tiež vysokú afinitu k štruktúram D1. Blokovanie týchto receptorov vedie k zníženiu väzby neurotransmiterov v prednom mozgu, čo vedie k rôznym účinkom. Pôsobením aminazínu sa dopamín nedokáže viazať na receptor, čo spôsobuje fenomén spätnej väzby - dochádza k reflexnej stimulácii dopaminergných neurónov, v dôsledku čoho sa uvoľňuje viac dopamínu. Po prvej dávke lieku teda dochádza u pacientov k zvýšeniu aktivity v dôsledku dopaminergnej nervovej aktivity. Po určitom čase po užití lieku sa produkcia dopamínu výrazne zníži, čo súčasne potláča produkciu dopamínu. Počas tejto doby je nervová aktivita výrazne znížená.

Okrem toho chlórpromazín pôsobí ako antagonista rôznych postsynaptických receptorov:

Celková antipsychotická účinnosť aminazínu je spôsobená jeho schopnosťou blokovať dopamínové receptory. Tento záver je založený na dopamínovej hypotéze, ktorá uvádza, že psychopatologické stavy, ako je schizofrénia a bipolárna porucha, sú výsledkom nadmernej aktivity dopamínu. Psychomotorické stimulanty ako kokaín navyše zvyšujú hladinu dopamínu a tým prispievajú k prejavu psychotických symptómov pri nadmernom požití.

Okrem neurotransmiterov dopamínu, serotonínu, adrenalínu, noradrenalínu a acetylcholínu môžu antipsychotiká radu Aminazinovogo spôsobiť účinky glutamatergicheskie. Tento mechanizmus zahŕňa priame pôsobenie chlórpromazínu na glutamátové receptory v centrálnom nervovom systéme.

Dodatočný účinok aminazínu je spôsobený antagonizmom liečiva na receptory H1, ktoré vyvolávajú antialergické účinky, receptory H2, ktoré potláčajú tvorbu žalúdočnej šťavy, a niektoré receptory 5-HT - rôzne antialergické a gastrointestinálne účinky.

Na základe zmien klinických príznakov, ako hlavného ukazovateľa účinnosti liečby chlórpromazínom, by lekár mal posúdiť potrebu ďalšej liečby liekom. Zrušenie chlórpromazínu by nemalo byť náhle z dôvodu závažného abstinenčného syndrómu - pravidelných dlhodobých príznakov, ako je zvýšený nepokoj, nespavosť, úzkosť, bolesti žalúdka, závraty, nevoľnosť a zvracanie. Dávka aminazínu by sa mala výhodne znižovať postupne.

Vedľajšie účinky chlórpromazínu

Ako už bolo spomenuté, aminazín má pomerne širokú škálu vedľajších účinkov vďaka svojmu účinku na mnohé regulačné procesy tela.

Vedľajšie účinky sú veľmi časté:

výrazné príznaky všeobecnej inhibície,
zvýšená ospalosť
extrapyramídové príznaky
Pribrať
ortostatická hypotenzia
suché ústa
zápcha

Vedľajšie účinky vyplývajúce zo všeobecného trendu:

Zmeny EKG,
asociovaná dermatitída,
Fotocitlivosť
Žihľavka,
makulopapulárne útvary na koži a vonkajších slizniciach,
petechiálna alebo edematózna reakcia,
Hyperprolaktinémia,
Porušenie termoregulácie,
Hyperglykémia,
iné poruchy hypotalamu
rozmazané videnie
zmätok
Mydriáza
Hypotenzia hrubého čreva s častými prechodmi na atonické javy,
znateľné vzrušenie a zvýšený nepokoj - v niektorých prípadoch,
Bolesť v mieste vpichu s možným vývojom abscesu.

Vedľajšie účinky sa vyskytujú zriedka:

mióza,
Retencia moču a moču,
upchatý nos
nevoľnosť
Črevná obštrukcia, často paralyzovaného typu,
arytmia,
Pigmentácia kože,
glukozúria,
Hypoglykémia.

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú zriedka:

Agranulocytóza,
hemolytická anémia,
aplastická anémia,
hypertenzné krízy,
trombocytopenická purpura,
exfoliatívna dermatitída,
toxická epidermálna nekrolýza,
systémový lupus erythematosus,
Syndróm nedostatočnej antidiuretickej sekrécie,
oneskorené vylučovanie vody z tela - opuch,
cholestatický ikterus,
Pečeňové degeneratívne lézie
Neuroleptický malígny syndróm,
Myasthenia gravis

Vedľajšie účinky, ktorých frekvencia nie je dostatočne študovaná:

Leukopénia,
Eozinofília,
pancytopénia,
Priapizmus
Nepriehľadnosť rohovky,
Nepravidelné dýchanie
ventrikulárna tachykardia,
Interval predĺženia QT,
Fibrilácia predsiení,
Hypertermia,
Galaktorea,
Zväčšenie pŕs u oboch pohlaví
falošne pozitívne tehotenské testy
Alergická reakcia
Opuch mozgu
Inkontinencia moču
Poruchy krvácania,
nočné mory
abnormálna koncentrácia bielkovín v mozgovomiechovom moku,
Dysforia
katatonické útoky
Glaukóm s uzavretým uhlom,
Optická neuropatia
Pigmentová retinopatia,
amenorea,
neplodnosť
neskorá dyskinéza.

Kontraindikácie používajú Aminazinu

Absolútne kontraindikácie sú:

hemodynamické poruchy
Depresia CNS,
kóma
Otrava drogami,
Potlačenie funkčnosti kostnej drene ako terapeutického účinku a patológií tretích strán,
Feochromocytóm,
Zlyhanie pečene v akútnej fáze.

Relatívne kontraindikácie pri používaní aminazínu:

epilepsia,
Parkinsonova choroba
Myasthenia gravis
Hypoparatyreóza,
Prostatická hypertrofia,
Veľmi zriedkavo môže predĺženie QT intervalu spôsobiť riziko potenciálne smrteľných arytmií.

Indikácie pre použitie

Z hľadiska chemických a fyziologických účinkov je aminazín antagonistom dopamínu z typickej triedy antipsychotík s ďalšími antiadrenergickými, anti-serotonergnými, anticholinergickými a antihistaminergickými vlastnosťami, ktoré sa široko používajú pri liečbe schizofrénie. Droga bola prvýkrát syntetizovaná 11. decembra 1951. V tom čase to bol prvý liek navrhnutý pre špecifický antipsychotický účinok, ktorý slúžil ako prototyp triedy liekov z fenotiazínovej skupiny vrátane množstva ďalších zložiek. Zavedenie chlórpromazínu do lekárskej praxe na úrovni 20. storočia sa označuje ako jediný účinný liek v histórii psychiatrickej starostlivosti, ktorý zlepšuje prognózu pacientov na psychiatrických klinikách.

Aminazín pôsobí na rôzne receptory centrálneho nervového systému, čo je spôsobené takým širokým terapeutickým účinkom. To tiež určuje príčinnú súvislosť veľkého množstva vedľajších účinkov: anticholinergné vlastnosti spôsobujú zápchu a antidopaminergná hypotenzia môže spôsobiť extrapyramídové príznaky, ako je akatízia a dystónia. Okrem toho je možná ireverzibilná tardívna dyskinéza.

Aminazín je uvedený na zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie ako jeden z najdôležitejších liekov používaných v základnom zdravotnom systéme.

Aminazín - liek, ktorý sa používa iba v rámci psychiatrickej starostlivosti. Pri iných terapiách je liek extrémne zriedkavý. Aminazinové tablety a ďalšie dávkové formy sa nevydávajú bez lekárskeho predpisu. Hlavný register chorôb, pre ktoré je aminazín liekom prvej voľby:

nedostatok stavu na pozadí charakteristických bludných symptómov,
Psychózy spôsobené častým a pravidelným požívaním alkoholu,
fobické prejavy na pozadí raných štádií úzkostných porúch,
Poruchy spánku - nespavosť,
Meniérova choroba
nezvratné zvracanie u tehotných žien na pozadí všeobecnej toxikózy,
všeobecné príznaky úzkosti a nepokoja.