Nifedipín - biológia

Molekulárny kompas na zarovnanie buniek

nifedipín

Čo robí listy na jeseň starnúcimi

Demokracia perličiek

Prostredie spoločnosti Ekembo: Ľudia tiež žili v otvorenej krajine

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Pšeničná odroda vznikla krížením divých tráv

| Genetika | Poľnohospodárstvo, lesníctvo a chov zvierat

Jačmeň Pangenom: míľnik na ceste do sklárne

Pri zníženom príjme potravy, dlhšia životnosť

Metóda bez zvierat predpovedá toxicitu nanočastíc

Migrácia buniek: novoobjavená funkcia známeho proteínu

Nifedipín

nažltlý kryštalický prášok [2]

Nifedipín je liek zo skupiny antagonistov vápnika dihydropyridínového typu, znižuje krvný tlak rozširovaním hladkého svalstva ciev. Terapeuticky sa nifedipín používa hlavne na liečbu arteriálnej hypertenzie a Raynaudovho syndrómu. Podanie nifedipínu je kontraindikované pri nestabilnej angíne pectoris a akútnom infarkte myokardu. Nifedipín je veľmi citlivý na svetlo. [5]

Prezentácia a extrakcia

Nifedipín sa syntetizuje kondenzáciou 2-nitrobenzaldehydu s metylacetoacetátom v prítomnosti amoniaku. [6] [7]

Mechanizmus akcie

Nifedipín blokuje prítok vápnikových iónov do buniek hladkého svalstva ciev, čo má za následok vazodilatačný účinok. V terapeutických dávkach nemá nifedipín, podobne ako ďalší antagonisti vápnika dihydropyridínového typu, žiadny významný účinok na bunky srdcového svalu. [8]

Indikácie

Nifedipín je schválený na liečbu esenciálnej hypertenzie, mimoriadnych udalostí s hypertenziou, Raynaudovho syndrómu a stabilnej anginy pectoris. Okrem toho sa osvedčil pri liečbe predčasného pôrodu (mimo označenia).

Vedľajšie účinky

Bolesti hlavy sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Ďalším častým vedľajším účinkom je všeobecný pocit slabosti. Zriedkavé vedľajšie účinky sú: dyspepsia, bolesť brucha, zápcha, plynatosť, grganie, zvracanie, sucho v ústach, anorexia (anorexia), malátnosť, dyspnoe (dýchavičnosť), nervozita, poruchy spánku, ospalosť, hypestézia, nepokoj, žltačka, potenie, artralgia Horúčka, slabozrakosť, zvýšené močenie a reflexná tachykardia.

V roku 2007 existovali náznaky, že na rozdiel od doktrinálneho názoru nifedipín ovplyvňuje nielen krvné cievy, ale prinajmenšom v pokusoch na zvieratách ovplyvňuje aj hypertenzné srdce. V pokusoch na zvieratách mení nifedipín genetickú informáciu na tvorbu transportných proteínov. Porovnanie vzorov týchto zapnutých a vypnutých génov s tými, ktoré sa nachádzajú v chorých ľudských srdciach, naznačuje, že nifedipín môže mať nežiaduci účinok, prinajmenšom na choré ľudské srdce [9]. .

Kontraindikácie

Podávanie nifedipínu je kontraindikované pri nasledujúcich ochoreniach: kardiogénny šok, nestabilná angina pectoris, akútny infarkt myokardu (srdcový infarkt) (počas prvých 4 týždňov), stenóza aortálnej chlopne vysokého stupňa, súčasné podávanie rifampicínu.

Kvôli riziku vzniku zúženia v koronárnych artériách sa nifedipín v urgentnej medicíne používa len veľmi opatrne, ak existuje podozrenie na prítomnosť srdcových chorôb.

Na základe dostupných klinických štúdií zatiaľ nie je možné jednoznačne posúdiť riziko užívania nifedipínu počas tehotenstva. Platí to najmä pre obdobie pred 20. týždňom tehotenstva. Pretože sa pri pokusoch na zvieratách preukázalo, že nifedipín je embryotoxický/fetotoxický, zostáva liečba nifedipínom kontraindikovaná pred koncom 20. týždňa tehotenstva. [10]

Použitie nifedipínu ako látky potlačujúcej pôrod

Nifedipín sa môže tiež použiť ako látka potlačujúca pôrod (použitie mimo označenia). Niekoľko štúdií potvrdilo znášanlivosť a účinnosť týchto látok v porovnaní s inými inhibítormi pôrodu, ako sú β2-sympatomimetiká a antagonisty prostaglandínov. V prítomnosti hypertenzie alebo diabetes mellitus majú antagonisty vápnika výhody oproti β2-sympatomimetikám. Majú menej časté a menej závažné vedľajšie účinky.

Obchodné názvy

Adalat (D, A, CH), Aprical (D), Buconif (A), Cardipin (CH), Cisday (D), Corinfar (D), Corotrend (CH), Ecodipin (CH), Fedip (A), Jutadilat (D), Nifeclair (D), Nifedicor (CH), Nifecor (D), Nifelat (D), Nifical (D), Ospocard (A), početné generiká (D, A, CH)

AteNif (D), Belnif (D), Beta-Adalat (A, CH), Bresben (D), Nifetanol (D), Nif-Ten (D, A, CH), Sali-Adalat (D), Tredalat (D) ) [11] [12] [13]