Paracetamol - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Paracetamol patrí do skupiny neopioidných analgetík a používa sa na liečbu bolesti a horúčky. V porovnaní s väčšinou ostatných liekov proti bolesti možno vedľajšie účinky klasifikovať ako mierne.

paracetamol

žiadosť

oblasti použitia

  • symptomatická liečba miernej až strednej bolesti a/alebo horúčky
  • perzistentný ductus arteriosus

Dávkové formy

  • Paracetamol je na nemeckom trhu dostupný vo forme čapíkov, tabliet, šumivých tabliet, kapsúl, tvrdých kapsúl, sirupu, džúsu, granúl a ako infúzny roztok.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Paracetamol má analgetické aj antipyretické účinky a na rozdiel od NSAID nie je protizápalový. Mechanizmus účinku paracetamolu, ktorý je zodpovedný za analgetické a antipyretické účinky, nebol doteraz jasne objasnený.

Predpokladá sa centrálny a periférny účinok na cyklooxygenázy (COX). Bola dokázaná výrazná inhibícia syntézy prostaglandínov v mozgu, zatiaľ čo syntéza periférnych prostaglandínov je inhibovaná iba slabo.

Paracetamol tiež inhibuje účinok endogénnych pyrogénov na centrum regulácie teploty v hypotalame.

Farmakokinetika

  • Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú 30 až 60 minút po perorálnom užití. Po rektálnom podaní sa absorbuje 68 až 88 percent paracetamolu; maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne až po 3 až 4 hodinách.
  • Paracetamol sa rýchlo distribuuje do všetkých tkanív. Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka.
  • Paracetamol sa metabolizuje hlavne v pečeni: Konjugáciou s kyselinou glukurónovou a kyselinou sírovou. Malá časť metabolizmu prebieha prostredníctvom CYP2E1 a vedie k tvorbe metabolitu N-acetyl-para-benzochinónimínu (NAPQI), ktorý je zvyčajne rýchlo zachytený glutatiónom. V prípade predávkovania paracetamolom je koncentrácia NAPQI zvýšená.
  • Vylučuje sa hlavne obličkami. 90 percent absorbovaného množstva sa vylúči obličkami do 24 hodín, hlavne ako glukuronidy (60 až 80 percent) a síranové konjugáty (20 až 30 percent)
  • Polčas eliminácie je približne 2 hodiny.
  • Maximálny účinok a priemerné trvanie účinku (4 až 6 hodín) zhruba koreluje s plazmatickou koncentráciou.

dávkovanie

Jedna dávka je spravidla 10 až 15 mg/kg telesnej hmotnosti a celková denná dávka je maximálne 60 mg/kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky pri užívaní paracetamolu sú zriedkavé. Kompletné informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Interakcie

Existujú interakcie s:

  • Probenecid ► väzba paracetamolu na kyselinu glukurónovú je inhibovaná Zníženie klírensu paracetamolu
  • Induktory enzýmov a potenciálne hepatotoxické látky
  • Zidovudín ► Zvýšená tendencia k rozvoju neutropénie
  • Colestyramín ► Zníženie príjmu paracetamolu

Kontraindikácie

Paracetamol sa nemá používať v prípade precitlivenosti na liečivo alebo závažného poškodenia funkcie pečene.

Gravidita/laktácia

Údaje o perorálnom podaní terapeutických dávok paracetamolu nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky na graviditu, malformácie alebo fetotoxické účinky. Preto, ak je to klinicky nevyhnutné, môže sa paracetamol podávať počas tehotenstva, ale má sa podávať v čo najnižšej účinnej dávke po čo najkratšiu dobu a čo možno najmenej zriedka.

Pretože klinické skúsenosti s intravenóznym použitím paracetamolu sú obmedzené a štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách sa neuskutočnili, intravenózny paracetamol sa má počas tehotenstva používať iba intravenózne po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.

Po perorálnom podaní sa malé množstvo paracetamolu vylučuje do materského mlieka, ale nie sú známe žiadne nežiaduce účinky na dojčené deti. Preto sa paracetamol môže používať na perorálne aj intravenózne v terapeutických dávkach u dojčiacich žien.

Schopnosť viesť vozidlo

Neočakávajú sa žiadne negatívne účinky na schopnosť viesť vozidlá.

Inštrukcie na používanie

Paracetamol sa má používať so zvláštnou opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

  • Hepatocelulárna nedostatočnosť
  • Chronické zneužívanie alkoholu
  • Ťažká renálna insuficiencia (klírens kreatinínu -1