Perorálne antidiabetické lieky na cukrovku typu II - zadarmo na stiahnutie PDF

Stručný opis

1 Adam Wille, Schlehen-Apotheke Leipzig Diabetes typu II Perorálne antidiabetiká Inzulín iba na dezert Orálna terapia v.

Popis

Adam Wille, lekáreň Schlehen Lipsko

Cukrovka typu II - perorálne antidiabetiká ... inzulín iba na dezert

Perorálna terapia vs. parenterálna liečba

Perorálne antidiabetiká v každodennej klinickej praxi • Bežné obchodné názvy perorálnych antidiabetík: • Glucobay • Siofor • Maninil, Amaryl • NovoNorm, Starlix • Actos, Avandia, Avandamet • Januvia, Janumet, Xelevia, Galviga, Velmetia, Jalra, Eucx, Onglyza, Komboglyza

Body útoku pre perorálne antidiabetiká

Akarbóza gastrointestinálna absorpcia sacharidov, metformín, tvorba glukózy v pečeni

periférna absorpcia glukózy glitazón metformín

Body útoku pre perorálne antidiabetiká

Akarbóza gastrointestinálna absorpcia KH, metformín, tvorba glukózy v pečeni

periférna absorpcia glukózy glitazón metformín

 Inhibícia enzýmov štiepiacich cukor v čreve

 Nerozbité polysacharidy v potravinách sa nerozkladajú na glukózu a neabsorbujú sa do krvi

 Cukor v potravinách „migruje cez pacienta“

Účinok na hladinu cukru v krvi nalačno?

Účinok na postprandiálny cukor v krvi?

Akarbóza (Glucobay®)  Potravinový cukor sa posúva do hlbších črevných častí

 bakteriálny rozklad črevnou flórou pacienta (fermentácia - s alebo bez produkcie alkoholu?)

 Tvorba plynu, ktorá vedie k vysokej miere vedľajších účinkov

je zodpovedný (plynatosť, malátnosť,.)

 Takmer polovica pacientov nezostane dlho po tom, čo začala užívať akarbózu!

Body útoku pre perorálne antidiabetiká

Akarbóza gastrointestinálna absorpcia KH, metformín, tvorba glukózy v pečeni

periférna absorpcia glukózy glitazón metformín

Metformín (Glucophage®, Siofor®, Metformin XYZ®, ...) •

Účinnosť aj po desaťročiach iba hádam

Produkcia cukru v tele (glukoneogenéza) je inhibovaná

Telo vylučuje vlastnú glukózu z úložnej formy („rezerva cukru“)

zároveň zlepšenie využitia glukózy vo svaloch a cieľových orgánoch

Metformín (Glucophage®, Siofor®, Metformin XYZ®, ...) •

analogický účinok na metabolizmus mastných kyselín v pečeni:

Produkcia mastných kyselín v tele je inhibovaná

Stimuluje sa metabolizmus vlastných mastných kyselín v tele

Nevoľnosť, hnačka (gastrointestinálne ťažkosti všeobecne)

Metformín (Glucophage®, Siofor®, Metformin XYZ®, ...) •

- Dosiahnutie fyziologickej metabolickej polohy z hľadiska hladiny cukru v krvi - úspora inzulínu (vyžaduje sa menej injekčného inzulínu) - zníženie niektorých hodnôt lipidov v krvi

- Infarktová profylaxia je osvedčená!  perorálne antidiabetikum prvej voľby (najmä pre ľudí s nadváhou)

Metformín a mliečna acidóza - vlk v ovčom oblečení?

• Okyslenie krvi kyselinou mliečnou, ktoré môže viesť k život ohrozujúcim metabolickým poruchám

• objavuje sa hlavne vtedy, keď sa metformín nedostatočne vylučuje obličkami (renálna insuficiencia) alebo existujú iné okolnosti zvyšujúce laktát

Metformín a mliečna acidóza - vlk v ovčom oblečení? • preto:

• Odstúpenie od zmluvy 48 hodín pred a po CT alebo iných RTG vyšetreniach s kontrastnou látkou  Dôvod: Kontrastná látka môže akútne vážne postihnúť obličky.

Metformín a mliečna acidóza - vlk v ovčom oblečení? • preto: • prerušenie liečby 48 hodín pred a po operácii  Dôvod: dodatočný prietok krvi do tkaniva a zvýšené uvoľňovanie laktátu v dôsledku operácie

Body útoku pre perorálne antidiabetiká

Akarbóza gastrointestinálna absorpcia KH, metformín, tvorba glukózy v pečeni

periférna absorpcia glukózy glitazón metformín

Gliklazid (Diamicron®) Gliquidon (Glurenorm®)

Sulfonylmočoviny/Glinidy • „Vytlačenie“ pankreatických buniek produkujúcich inzulín (zvyšná produkcia inzulínu je nevyhnutne nevyhnutná pre dosiahnutie účinku!)

• Často pozorovaná strata účinnosti v priebehu času: telo nemôže držať krok s produkciou inzulínu

• tiež „efektívne“ u zdravých nediabetikov!

 čo sa s nimi stane, keď sa vezmú?

Sulfonylmočoviny/glinidy • Rozdiel medzi sulfonylmočovinami a glinidmi:

- Glinid s rýchlejším nástupom účinku (možno užiť krátko pred jedlom!) - Glinid s kratšou dobou účinku, čím sa znižuje riziko hypoglykémie - Glinid sa musí podávať niekoľkokrát denne.

• Sulfonylmočoviny, ako je glibenklamid (Maninil ®), sa považujú za zastarané, pretože riziko hypoglykémie je príliš veľké.

Sulfonylmočoviny/glinidy • Krízový obraz hypoglykémie:

- vnútorný nepokoj (nervozita) - zmätenosť - potenie - bledosť - mrznutie - únava - problémy s mozgom vo všetkých aspektoch

• Pri súčasnom užívaní betablokátorov je možné maskovať všetky tieto príznaky!

Liekové opatrenia pri hypoglykémii - liečba inzulínovým antagonistom glukagónom

- rýchlejšie: terapia glukózou • spočiatku intravenózne • neskôr orálne pri bdelosti (10 - 15 g!)

Body útoku pre perorálne antidiabetiká

Akarbóza gastrointestinálna absorpcia KH, metformín, tvorba glukózy v pečeni

periférna absorpcia glukózy glitazón metformín

Glitazón Pioglitazón (Actos®) Rosiglitazón (Avandia®)

• Účinok inzulínu na cieľové orgány sa zvyšuje so zvyšovaním citlivosti buniek na „inzulínové stimuly“

 viac absorpcie glukózy v krvi v bunkách spotrebiteľa

- opuch kĺbov - prírastok hmotnosti na základe zadržiavania edému v krvi - zvýšené riziko zlomenín u žien - pravdepodobné: zvýšené riziko srdcového infarktu!

Postupná liečba cukrovky typu II podľa súčasných pokynov

Revidované usmernenie z roku 2008 Metformín najskôr lieči všetky ostatné perorálne antidiabetické lieky rovnakým spôsobom. V prípade zlyhania liečby rýchly prechod na kombinovanú liečbu s inzulínom.

Návod na použitie • Akarbóza: s prvým sústom jedla priamo súvisí účinok s jedlom konzumovaným v rovnakom čase.

• Metformín: v zásade, bez ohľadu na to, ako sa užíva, je pre spôsob účinku irelevantný

AKO: Nežiaduce účinky na črevnú flóru sú výrazne menej časté, ak sa užívajú s jedlom, preto sa prísne odporúčajú!

Návod na použitie • Sulfonylmočoviny/glinidy: Užívajte pred jedlom (15-30 minút), pretože účinok sa musel prejaviť už pri príchode glukózy z potravy do krvi.

čo ak nie je príjem potravy?

• Glitazón: ak sa užíva pravidelne, pokiaľ je jeho účinok nezávislý od príjmu potravy a vedľajšie účinky na ňom tiež nezávisia.

Rozdiely v liečbe cukrovky I. typu

• kvôli inzulín-dependentnému účinku sulfonylmočovín a glitazónov:  žiadny účinok pri použití pri liečbe cukrovky 1. typu

• Vzhľadom na nezávislosť inzulínu na zložení akarbózy a metformínu: possible použitie pri cukrovke 1. typu možné, niekedy nevyhnutné  rozumnejšie: Avšak pokus o čo najväčšiu úpravu metabolickej situácie pomocou samotného inzulínu je takmer vždy dostatočný!

Iné typy cukrovky • Cukrovka 3. typu:

- Všeobecný výraz pre početné, pomerne zriedkavé choroby

- genetické poruchy - choroby pankreasu - choroby iných žliaz - vyvolané liekmi (glukokortikoidy!) - spôsobené infekciami - .

- žiadna špecifická terapia

Iné typy cukrovky • Gestačný diabetes (typ 4):

- Frekvencia všetkých postihnutých tehotných žien asi 2 - 4% (americká frekvencia)

- Liečba perorálnymi antidiabetikami nie je vhodná: veľa embryotoxických účinkov! Kontraindikované!