PharmaWiki - inhibítory SGLT2

Inhibítory SGLT2 sú antidiabetické látky, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi a používajú sa na liečbu cukrovky 2. typu. Vedú k zvýšenému vylučovaniu glukózy do moču a na rozdiel od iných antidiabetických liekov sú ich účinky nezávislé od inzulínu. Inhibítory SGLT2 môžu tiež znižovať telesnú hmotnosť. Účinky sú založené na inhibícii sodno-glukózového kotransportéra 2 (SGLT2) v obličkách, ktorý je zodpovedný za reabsorpciu glukózy z moču do krvi. Možné nežiaduce účinky sú väčšinou dôsledkom zvýšenej koncentrácie glukózy v moči. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí vaginálna kandidóza u žien, zápal žaluďa u mužov, infekcie močových ciest, časté močenie a zvýšené vylučovanie moču.

Ako prvá účinná látka z novej skupiny inhibítorov SGLT2 bol v EÚ v roku 2012 schválený dapagliflozín (Forxiga®). Niekoľko liekov je dnes dostupných na celom svete (pozri nižšie).

Štruktúra a vlastnosti

Inhibítory SGLT2 sú odvodené od florizínu, a O-Glukozid a prírodná látka, ktorá bola prvýkrát izolovaná z kôry jabloní v roku 1835. Samotný florizín je nevhodný na liečbu cukrovky, pretože nie je selektívny pre kotransportér SGLT2 a nemá dostatočnú perorálnu biologickú dostupnosť. Je enzymaticky hydrolyzovaný glukozidázami v zažívacom trakte.

pharmawiki

Inhibítory SGLT2 (ATC A10BX) majú vlastnosti znižujúce hladinu cukru v krvi a majú antidiabetické vlastnosti. Ich účinky sú založené na zvýšenom vylučovaní glukózy močom. Toto sú selektívne inhibítory kotransportéra sodíka a glukózy 2 (S.odium-Rovucose Co.-Transporter 2, SGLT2). Tento transportér je zodpovedný za reabsorpciu glukózy v proximálnom tubule nefrónu.

Inhibítory SGLT2

Inhibítory SGLT2 sú selektívne a neinhibujú transportér SGLT1, ktorý je zodpovedný za absorpciu glukózy v čreve a vyskytuje sa v iných orgánoch. Na skupine liekov je zvláštne to, že na rozdiel od iných antidiabetických liekov je mechanizmus účinku nezávislý od inzulínu. Inhibítory SGLT2 môžu tiež znižovať telesnú hmotnosť, pretože takpovediac vyplavujú kalórie z tela.

Niektoré sa používajú aj na liečbu cukrovky 1. typu. To v kombinácii s inzulínmi.

Podľa odborných informácií. Lieky sa zvyčajne užívajú raz denne ráno.

Sú schválené nasledujúce účinné látky:

  • Kanagliflozín (Invokana®)
  • Dapagliflozín (Forxiga®)
  • Empagliflozín (Jardiance®)
  • Ertugliflozín (Steglatro®)
  • Ipragliflozin (Suglat®, prvá registrácia v Japonsku v roku 2014)
  • Tofogliflozín (Apleway®, Deberza®, prvá registrácia 2014 v Japonsku)

Klinickí kandidáti alebo prekurzory bez schválenia:

  • Remogliflozín (GSK)
  • Sergliflozin
  • T-1095 (predchodca)
  • Florizín (prekurzor)
Kontraindikácie

Inhibítory SGLT2 sú kontraindikované v prípade precitlivenosti. Úplné informácie o preventívnych opatreniach a liekových interakciách závisia od látky a možno ich nájsť v odborných informáciách o liekoch.

Možné nežiaduce účinky sú väčšinou dôsledkom zvýšenej koncentrácie glukózy v moči. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí vaginálna kandidóza u žien, zápal žaluďa u mužov, infekcie močových ciest, časté močenie a zvýšené močenie. Hypoglykémia je zriedkavá, ale môže sa vyskytnúť v kombinácii s inými antidiabetikami. V dôsledku straty vody je možná dehydratácia s následnými príznakmi, ako sú závraty a nízky krvný tlak.

literatúry

  • Informácie o farmaceutickom produkte (CH, USA, EMA)
  • Chao E.C., Henry R.R. Inhibícia SGLT2 - nová stratégia liečby cukrovky. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9 (7), 551-9 Pubmed
  • Cuypers J., Mathieu C., Benhalima K. Inhibítory SGLT2: nová trieda na liečenie cukrovky typu 2 zavedením inhibítorov SGLT2 do klinickej praxe. Acta Clin Belg, 2013, 68 (4), 287-93 Pubmed
  • Cangoz S. a kol. Oblička ako nový cieľ antidiabetických liekov: inhibítory SGLT2. J Clin Pharm Ther, 2013, 38 (5), 350-9 Pubmed
  • Ghosh R.K., Ghosh S.M., Chawla S., Jasdanwala S.A. Inhibítory SGLT2: nová terapeutická skupina v liečbe diabetes mellitus 2. typu. J Clin Pharmacol, 2012, 52 (4), 457-63 Pubmed
  • Hasan F.M., Alsahli M., Gerich J.E. Inhibítory SGLT2 pri liečbe cukrovky 2. typu. Diabetes Res Clin Pract, 2014, 104 (3), 297-322 Pubmed
  • Inhibítory Misra M. SGLT2: sľubná nová terapeutická možnosť liečby diabetes mellitus 2. typu. J Pharm Pharmacol, 2013, 65 (3), 317-27 Pubmed
  • Washburn W.N. Inhibítory kotransportéra 2 glukózy sodíka (SGLT2): nové antidiabetické látky. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22 (5), 483-94 Pubmed
autor

Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.

Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.

Podporte PharmaWiki darom!