PharmaWiki - Omeprazol
Omeprazol je účinná látka zo skupiny inhibítorov protónovej pumpy, ktorá inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny. Na lekársky predpis sa používa okrem iného na refluxnú chorobu a žalúdočné a črevné vredy. Na konci marca 2010 bol vo Švajčiarsku schválený omeprazol 10 mg na samoliečbu na krátkodobú liečbu príznakov refluxu, ako je pálenie žalúdka a regurgitácia kyseliny. Neskôr boli schválené ďalšie OTC lieky obsahujúce 20 mg. Omeprazol má potenciál pre liekové interakcie, napríklad s klopidogrelom, pretože inhibuje CYP2C19. Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti a bolesti hlavy.
Omeprazol je komerčne dostupný vo forme tabliet, kapsúl a vo forme injekčných/infúznych prípravkov a vo Švajčiarsku je schválený od roku 1988. Okrem originálnych Antramups® existujú aj generiká a to S.-Enantiomér ezomeprazol (Nexium®) komerčne dostupný.
Na konci marca 2010, po pantoprazole, bol omeprazol schválený aj na samoliečbu vo Švajčiarsku. Omeprazol je v USA dostupný bez lekárskeho predpisu od roku 2003.
Štruktúra a vlastnosti
Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 g/mol) je biely prášok, ktorý je veľmi ťažko rozpustný vo vode. Nachádza sa tiež v liekoch vo forme vo vode viac rozpustných sodných alebo horečnatých solí. Je to benzimidazolový derivát a racemát.
The S.-S úspechom sa tiež predáva enantiomér esomeprazol.
Osobitný význam majú dva konštrukčné prvky. Po prvé, pyridínový dusík, ktorý protonáciou vedie k akumulácii sekrečných tubulov (canaliculi) parietálnych buniek v kyslom prostredí. A po druhé, sulfoxid (S = O), ktorý sa aktivuje prešmykom na sulfenamid a viaže sa na cysteíny protónovej pumpy a tým ich deaktivuje.
Omeprazol (ATC A02BC01) znižuje sekréciu žalúdočnej kyseliny ireverzibilnou inhibíciou protónovej pumpy (H +/K + -ATPáza) v parietálnych bunkách žalúdka.
Nepôsobí lokálne v lumen žalúdka, ale vstrebáva sa v čreve a systémovým obehom sa dostáva do temenných buniek. Je to proliečivo a do aktívnej formy sa premieňa iba kyselinou v kanálikoch parietálnych buniek, ktorá sa kovalentne viaže na protónovú pumpu a tým ju inhibuje.
Omeprazol je labilný voči kyselinám a musí sa podávať v liekových formách odolných voči žalúdočnej šťave. Inhibícia sekrécie žalúdočnej kyseliny je závislá od dávky a rovnako ako u všetkých inhibítorov protónovej pumpy, plný účinok sa dostaví po oneskorení približne do 4 dní.
Vďaka kovalentnej väzbe je omeprazol účinný oveľa dlhšie, ako by naznačoval jeho krátky polčas menej ako jedna hodina a pre väčšinu pacientov stačí dávka jedenkrát denne.
Bez lekárskeho predpisu je omeprazol schválený na krátkodobú liečbu príznakov refluxu (napr. Pálenie žalúdka, regurgitácia kyseliny) u dospelých vo veku 18 rokov a starších počas 2 týždňov.
V lekárstve sa používa spolu s antibiotikami aj na žalúdočné vredy, refluxnú ezofagitídu, Zollinger-Ellisonov syndróm a na eradikáciu Helicobacter pylori.
Pri samoliečbe je dávka 10 mg alebo 20 mg raz denne, najviac 2 týždne. Ak príznaky pretrvávajú, je potrebné vyhľadať lekára.
Pri liečbe je možné dennú dávku zvýšiť až na 120 mg denne; zvyčajné denné dávky pre dospelých sú 20 alebo 40 mg. Deliť sa dajú iba dávkové formy so špeciálnou galenikou (napr. MUPS alebo MUT).
Kontraindikácie
- Precitlivenosť
Liečba samoliečbou môže maskovať vážne choroby, ako sú žalúdočné alebo črevné vredy, krvácanie alebo zhubné nádory, ako je rakovina žalúdka. Preto musia byť dôsledne dodržané preventívne opatrenia.
Ak sa v minulosti vyskytli príznaky ako strata hmotnosti, ťažkosti s prehĺtaním, opakované vracanie alebo zvracanie krvi alebo žalúdočný vred, je potrebné vykonať lekárske vyšetrenie.
Kompletné a rozsiahle preventívne opatrenia nájdete v informačnom liste o lieku.
Omeprazol je metabolizovaný CYP2C19 a kompetitívne inhibuje izoenzým. Preto sa nemá podávať súbežne s klopidogrelom, pretože proliečivo klopidogrel je biotransformované na aktívny metabolit prostredníctvom CYP2C19. Spolu s omeprazolom môže byť znížená účinnosť klopidogrelu.
Omeprazol môže predĺžiť elimináciu substrátov CYP2C19, ako sú antiepileptiká diazepam a fenytoín, a tak zvýšiť ich nežiaduce účinky.
Žalúdočná kyselina je dôležitá pre absorpciu niektorých liekov, napríklad antifungálnych liekov, ketokonazolu, itrakonazolu a inhibítora HIV proteázy atazanaviru.
Pretože omeprazol znižuje žalúdočnú kyselinu, môže tiež znižovať absorpciu týchto liekov. Úplné informácie o interakciách nájdete v špecializovaných informáciách.
Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti, ako sú hnačky, zápcha, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie a plynatosť. Časté sú aj bolesti hlavy.
literatúry
- Informácie o lieku (CH, EMA)
- Castell D. Prehľad omeprazolu s okamžitým uvoľňovaním na liečbu porúch súvisiacich so žalúdočnou kyselinou. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6 (14), 2501-10 Pubmed
- Curtiss F.R. OTC omeprazol na pálenie záhy - obrovská príležitosť za vynaložené peniaze. J Manag Care Pharm, 2004, 10 (5), 458-60 Pubmed
- Európsky liekopis PhEur
- Klinkenberg-Knol E.C. a kol. Dlhodobá liečba omeprazolom pri rezistentnej gastroezofageálnej refluxnej chorobe: účinnosť, bezpečnosť a vplyv na žalúdočnú sliznicu. Gastroenterology, 2000, 118 (4), 661-9 Pubmed
- Langtry H.D., Wilde M.I. Omeprazol. Prehľad jeho použitia pri infekcii Helicobacter pylori, gastroezofageálnej refluxnej chorobe a peptických vredoch vyvolaných nesteroidnými protizápalovými liekmi. Drugs, 1998, 56 (3), 447-86 Pubmed
- Olbe L., Carlsson E., Lindberg P. Expedícia inhibítora protónovej pumpy: anamnézy omeprazolu a ezomeprazolu. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2 (2), 132-9 Pubmed
- Vögtli A., Ernst B. Moderná farmakokinetika. Transport cez membrány. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Konflikt záujmov: žiadny/nezávislý. Autor nemá žiadny vzťah s výrobcom a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Ďalšie informácie
- Zobraziť výrobky (Švajčiarsko)
Online poradenstvo
Naša online poradenská služba PharmaWiki Answers rád odpovie na vaše otázky týkajúce sa liekov.
Podporte PharmaWiki darom!