Pokus na zvieratách leptínový senzibilizátor Withaferín A účinný proti obezite PZ - Pharmazeutische Zeitung

Autor: Carolin Gieck/Withaferin A, prísada do spiacich bobúľ (Withania somnifera), viedla k zníženiu hmotnosti o 20 až 25 percent u myší s obezitou vyvolanou stravou (DIA). Účinok sa dostaví, pretože andaferín A zvyšuje citlivosť buniek na proteohormón leptín.

senzibilizátor

Látka teda pôsobí ako leptínový senzibilizátor. Tím vedený Dr. Jaemin Lee z Harvard Medical School v Bostone identifikoval a otestoval účinnú látku a informoval o nej v časopise Nature Medicine. Okrem chudnutia boli vedci schopní pozorovať aj zlepšenie tukovej pečene spojenej s obezitou a v metabolizme glukózy (DOI: 10,1038/nm.4145).

"width =" 270 "height =" 433 "/>

Spiace bobule (Withania somnifera) obsahuje steroid laktón s aferínom A, ktorý by mohol zlomiť leptínovú rezistenciu u obéznych ľudí.

Leptín, ktorého gén exprimujú hlavne adipocyty, centrálne tlmí pocit hladu a významne reguluje lipidový metabolizmus. Keď priberáte, hladina leptínu zvyčajne stúpa, čo vedie k zníženiu hladu a teda aj príjmu potravy. Vďaka tomu váha klesá. Zdá sa, že tento mechanizmus už u obéznych ľudí nefunguje: často majú veľmi vysoké hladiny leptínu v krvi, ale účinok sa nedostaví. Presný mechanizmus tejto rezistencie na leptín ešte nie je úplne známy.

Na prekonanie odporu sa vedci obrátili na Celastrol, známy senzibilizátor leptínu. Konkrétne hľadali molekulu s podobným profilom expresie mRNA, teda látku, ktorá zvyšuje alebo reguluje rovnaké gény ako modelový Celastrol.

Najväčšia korelácia sa zistila u steroidu laktónu s aferínom A, ktorý skutočne funguje ako leptínový senzibilizátor: U myší DIA viedol andaferín A k výrazne zníženému príjmu potravy a následnému chudnutiu bez zníženia energetického výdaja na stravu s vysokým obsahom tukov. U myší bez leptínových receptorov alebo bez cirkulujúceho leptínu však došlo iba k minimálnej alebo žiadnej detekovateľnej zmene telesnej hmotnosti alebo spotreby potravy. Avšak aj u nich sa zlepšil metabolizmus glukózy, takže sa zdá, že andaferín A má tiež antidiabetický účinok. /

  • K prehľadu farmácia.