Prednison - prihláška, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Prednison patrí medzi syntetické glukokortikoidy a je proliečivom. Účinná látka sa používa systémovo na rôzne indikácie.

vedľajšie

žiadosť

Prednison sa používa na liečbu chorôb, ktoré si vyžadujú systémovú liečbu glukokortikoidmi. Patria sem napríklad:

  • Substitučná liečba, napríklad pri Addisonovej chorobe
  • Mnoho indikácií v reumatológii, ako je napríklad reumatoidná artritída
  • Bronchiálna astma, CHOCHP, intersticiálna choroba pľúc
  • V dermatológii, keď lokálne glukokortikoidy nestačia
  • Hematológia a onkológia
  • Neurológia, napríklad myasthenia gravis
  • Toxické stavy v súvislosti so závažnými infekčnými chorobami
  • Gastroenterológia
  • Nefrológia.

Tento zoznam indikácií sa netvrdí, že je úplný. Prednizón a všeobecne glukokortikoidy majú veľa účinkov na organizmus - indikácie pre túto skupinu účinných látok sú tiež rôzne.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Prednison je jedným z nefluórovaných glukokortikoidov. Aktívna zložka je proliečivo, ktoré sa v pečeni premieňa na účinnú látku prednizolón. Pre prednizón a prednizolón bola zavedená dvojitá väzba, ktorá vedie k zníženiu mineralokortikoidného účinku a zároveň k profilovaniu glukokortikoidného účinku.

Prednison a tiež ďalšie glukokortikoidy ovplyvňujú takmer všetky tkanivá v tele, v závislosti od dávky. Glukokortikoidové receptory sú umiestnené v cytoplazme buniek. Existujú dve izoformy glukokortikoidového receptora, GRα a GRβ. Iba GRα môže viazať glukokortikoidy. Po naviazaní na receptor sa aktivuje a ovplyvňuje transkripciu génov závislých od glukokortikoidov v bunkovom jadre.

Farmakokinetika

Po požití sa prednison rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne po 1 až 2 hodinách. Plazmatický polčas prednizónu je 2 - 3 hodiny, biologický polčas je 12 - 36 hodín.

Po primárnom prechode pečeňou sa 80 až 100 percent prednizónu metabolizuje na prednizolón. Toto sa reverzibilne viaže na transkortín a plazmatický albumín.

Prednizolón sa metabolizuje hlavne v pečeni, 70 percent glukuronidáciou a 30 percent sulfatáciou. Výsledné metabolity sú hormonálne neaktívne. Väčšina eliminácie sa uskutočňuje renálne. Iba minimálny podiel prednizónu/prednizolónu sa vylučuje nezmenený v moči.

Trvanie účinku prednizónu presahuje retenčný čas v sére a je 18 až 36 hodín v strednom rozsahu dávok.

dávkovanie

Úroveň dávkovania závisí od typu a závažnosti ochorenia a od individuálnej odpovede pacienta.

Tablety

Substitučná terapia
  • S nedostatočnosťou nadobličiek akéhokoľvek pôvodu a po dosiahnutí veku rastu:

Odporúčaná dávka je 5 až 7,5 mg prednizónu denne rozdelená do dvoch samostatných dávok, zvyčajne ráno a napoludnie. V prípade adrenogenitálneho syndrómu sa má dávka užiť ráno a večer, pretože večerná dávka môže znížiť nočné zvýšenie ACTH a tým pôsobiť proti hyperplázii nadobličiek. V prípade osobitného fyzického stresu môže byť potrebné zvýšiť dávku dvakrát až trikrát, v prípade extrémneho stresu (napr. Pôrod) až desaťkrát.

  • V stresových stavoch po dlhodobej liečbe glukokortikoidmi:

Dávka by mala byť v počiatočnom štádiu až do 50 mg prednizónu/deň, potom je potrebné znižovanie dávky počas niekoľkých dní.

Liečba iných chorôb, ktoré si vyžadujú systémovú liečbu glukokortikoidmi

Spravidla sa používajú pomerne vysoké počiatočné dávky, najmä v akútnych, ťažkých formách. Potom by sa mala znížiť na najnižšiu možnú udržiavaciu dávku, ktorá by zvyčajne mala byť medzi 5 a 15 mg prednizónu denne. Pri chronických ochoreniach je často potrebná dlhodobá liečba nízkymi udržovacími dávkami. V závislosti od prejavu a závažnosti ochorenia sa používajú štyri rôzne režimy dávkovania. Veľmi nízka dávka je 1,5 - 7,5 mg/deň alebo 10 mg/deň, nízka dávka je 10 - 40 mg/deň, zatiaľ čo stredná dávka je 40 - 80 mg/deň a vysoká dávka. Dávka je 80 - 100 mg/deň alebo 250 mg/deň. Celá denná dávka sa spravidla má užiť skoro ráno medzi 6. a 8. hodinou. Vysoké denné dávky však možno rozdeliť aj na 2–4, stredné denné dávky na 2–3 jednotlivé dávky.

Niektoré oblasti aplikácie s odporúčanými dávkami sú uvedené nižšie ako príklady:

  • Reumatológia: aktívna reumatoidná artritída s ťažkými progresívnymi formami, napr. B. deštruktívne formy (vysoká dávka)
  • Pneumológia: akútna exacerbácia CHOCHP (stredná dávka), odporúčané trvanie liečby až 10 dní
  • Poruchy horných dýchacích ciest: ťažké formy polinózy a alergickej nádchy po zlyhaní intranazálne podaných glukokortikoidov (nízka dávka)
  • Dermatológia: ekzémové ochorenia, napr. B. atopický ekzém, kontaktný ekzém, mikrobiálny (numulárny) ekzém (stredná až vysoká dávka)
  • Hematológia/onkológia: Profylaxia a terapia zvracania vyvolaného cytostatikami (stredná až vysoká dávka), použitie v rámci antiemetických schém.
  • Neurológia (vysoká dávka): Myasthenia gravis (liek prvej voľby je azatioprin)
  • Infekčné choroby: ťažká forma pľúcnej tuberkulózy (stredná dávka)
  • Ochorenia oka: na systémové ochorenia s postihnutím očí a len po neúspešnej lokálnej liečbe (stredná až vysoká dávka)
  • Gastroenterológia/Hepatológia: Crohnova choroba (stredná dávka)
  • Nefrológia: extrakapilárna proliferatívna glomerulonefritída, okrem rýchlej progresívnej glomerulonefritídy, vo všetkých ostatných formách dlhodobé pokračovanie liečby (veľmi nízke dávky)

Terapia ako súčasť kombinovanej chemoterapie v onkologických aplikačných oblastiach

Prednison sa tu zvyčajne podáva v jednej dávke bez toho, aby sa na konci liečby musel znižovať. Niektoré zavedené protokoly chemoterapie s príslušnými dávkami prednizónu sú uvedené nižšie ako príklady:

  • Non-Hodgkinov lymfóm: režim CHOP alebo COP, prednizón 100 mg/m² v 1. až 5. deň
  • Chronická lymfocytová leukémia: Budova schéma, prednison 75/50/25 mg, dni 1-3
  • Hodgkinova choroba: režim COPP-ABVD, prednison 40 mg/m², deň 1-14
  • Mnohopočetný myelóm: Alexanianov režim, prednizón 2 mg/kg telesnej hmotnosti, dni 1-4

deti

V rastúcom veku by sa mala terapia striedať alebo prerušovať, pokiaľ je to možné, s výnimkou kŕčov BNS alebo iných zvláštnych prípadov. Vysoká dávka je 2 - 3 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, priemerná dávka 1 - 2 mg/kg telesnej hmotnosti/deň a udržiavacia dávka 0,25 mg/kg telesnej hmotnosti/deň.

Zníženie dávky

Dávka sa má začať podávať po klinicky požadovanom účinku a v závislosti od základného ochorenia. Ak sa užije niekoľko jednotlivých dávok počas dňa, mala by sa najskôr znížiť večerná dávka, potom dávka popoludní, ak existuje. Dávka sa spočiatku znižuje v mierne väčších krokoch, z približne 30 mg/deň v menších krokoch. V závislosti od klinickej situácie sa rozhoduje, či dávku úplne znížiť alebo vyžadovať udržiavaciu dávku. Pri sledovaní aktivity ochorenia možno dávky nad 30 mg/deň znížiť o 10 mg každé 2 - 5 dní. Pri dávkach od 30 mg do 15 mg/deň by malo byť zníženie dávky o 5 mg týždenne, o 15 až 10 mg/deň o 2,5 mg/deň každé 1-2 týždne, o 10 mg až 6 mg/deň o 1 mg každý týždeň. 2 až 4 týždne a menej ako 6 mg/deň o 0,5 mg každé 1-2 mesiace. Vysoké dávky, ktoré sa podávajú iba niekoľko dní, je možné zvyčajne zastaviť bez znižovania dávky.

typ aplikácie

Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny s jedlom alebo po jedle, najlepšie po raňajkách.

Okrem toho by sa malo skontrolovať, či je možná striedavá dávka prednizónu (dvojnásobná dávka zvyčajného denného množstva každý druhý deň).

Pri hypotyreóze a cirhóze pečene sa má dávka znížiť.

Tablety s riadeným uvoľňovaním

Na liečbu stredne ťažkej až ťažkej aktívnej reumatoidnej artritídy, najmä ak je ráno sprevádzaná stuhnutosťou kĺbov

Odporúčaná začiatočná dávka je zvyčajne 10 mg prednizónu, aj keď v určitých prípadoch môže byť potrebná vyššia úvodná dávka (napr. 15 alebo 20 mg prednizónu). Potom možno úvodnú dávku postupne znižovať na nižšiu udržiavaciu dávku v závislosti od odpovede na liečbu.

Na dlhodobú liečbu reumatoidnej artritídy sa môže použiť až 10 mg prednizónu denne. Dávka sa môže znižovať v prírastkoch 1 mg každé 2 až 4 týždne, kým sa nedosiahne alebo úplne zastaví adekvátna udržiavacia dávka.

Výmena

Pri prechode z tabliet s rýchlym uvoľňovaním, ktoré sa užívajú ráno, na tablety s tabletami s riadeným uvoľňovaním a užívané večer, sa má zachovať rovnaká dávka. Po zmene je možné dávku upraviť podľa klinickej situácie.

Deti a mladí ľudia

Použitie u detí a dospievajúcich sa neodporúča, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o znášanlivosti a účinnosti.

typ aplikácie

Tablety prednizónu s riadeným uvoľňovaním sa majú užívať večer okolo 22:00 s jedlom alebo bezprostredne po jedle, celé a celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Biologická dostupnosť prednizónu sa môže znížiť, ak sa užíva na prázdny žalúdok. Tablety sa nesmú deliť a sú navrhnuté tak, aby uvoľňovali účinnú látku s oneskorením asi 4 až 6 hodín po požití, aby sa zabezpečila cirkadiánna liečba.

Rektálna

na akútnu liečbu krčnej chrbtice (akútna stenózna laryngotracheitída), krčnej chrbtice a spastickej bronchitídy u detí

Zvyčajná dávka je 100 mg prednizónových čapíkov.

typ aplikácie

Čapík sa zavádza hlboko do čreva. V prípade potreby kúru opakujte maximálne raz. Celková dávka 200 mg prednizónu by sa nemala prekročiť. Aplikácia by nemala trvať dlhšie ako 2 dni, pokiaľ je to možné.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky počas liečby veľmi závisia od dávky a dĺžky liečby. Nie je preto možné určiť frekvenciu.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Infekcie a parazitárne choroby v dôsledku oslabenia imunitného systému
  • Mierna leukocytóza, lymfopénia, eozinopénia, polycytémia
  • Alergické reakcie, závažné anafylaktické reakcie
  • Potlačenie nadobličiek a indukcia Cushingovho syndrómu
  • Poruchy metabolizmu a výživy, napr. Diabetes mellitus
  • Psychiatrické ochorenie
  • Poruchy nervového systému
  • Očné choroby
  • Cievne choroby
  • Gastrointestinálne vredy, gastrointestinálne krvácanie, pankreatitída
  • Poruchy kože a podkožného tkaniva
  • Choroby pohybového ústrojenstva, spojivového tkaniva a kostí
  • Renálne krízy spojené so sklerodermiou
  • Poruchy vylučovania pohlavných hormónov
  • Oneskorené hojenie rán.

Interakcie

Nasledujú interakcie prednizónu:

Kontraindikácia

Kontraindikáciou pri použití prednizónu je precitlivenosť na účinnú látku.

Gravidita/laktácia

Prednison sa má používať počas gravidity iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.

Prednison sa vylučuje do materského mlieka. Poškodenie dieťaťa ešte nie je známe, indikácia počas dojčenia by však mala byť prísna.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v relevantných informáciách pre odborníkov.