Propranolol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Propranolol je účinná látka zo skupiny betablokátorov a používa sa na liečbu kardiovaskulárnych chorôb, najmä vysokého krvného tlaku (hypertenzia) a srdcových arytmií.

aplikácia

žiadosť

Propranolol sa používa na liečbu kardiovaskulárnych chorôb, najmä vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a nepravidelného srdcového rytmu, na zníženie vysokého krvného tlaku a normalizáciu srdcového rytmu. Ďalšími indikáciami pre propranolol sú syndróm primárnej úzkosti, profylaxia migrény, esenciálny tremor a hypertyreóza ako symptomatická liečba.

Typ žiadosti

Propranolol je dostupný na perorálne použitie vo forme filmom obalených tabliet, tabliet s predĺženým uvoľňovaním alebo vo forme roztoku a na parenterálne použitie vo forme ampuliek.

Filmom obalené tablety sa majú prehltnúť celé pred jedlom a tablety s predĺženým uvoľňovaním (ráno) sa majú zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Perorálny roztok sa má podávať priamo do úst dieťaťa pomocou odmernej perorálnej striekačky počas alebo bezprostredne po kŕmení, aby sa znížilo riziko hypoglykémie. Intravenózna injekcia sa má robiť pomaly, čo zodpovedá 1 ml injekčného roztoku za minútu, s nepretržitým monitorovaním pulzu, krvného tlaku a EKG. Injekčný roztok sa má používať iba dovtedy, kým nie sú srdcové arytmie pod kontrolou. V perorálnych liekových formách sa má pokračovať čo najskôr.

farmakológia

Propranolol patrí do skupiny účinných látok nazývaných nekardioselektívni antagonisti beta-adrenoreceptorov, tiež známi ako betablokátory. Krvný tlak v cievnom systéme je regulovaný rôznymi endogénnymi látkami, vrátane stresových hormónov adrenalínu a noradrenalínu.

Propranolol inhibuje účinky adrenalínu a noradrenalínu väzbou účinnej látky na receptory týchto látok prenášajúcich informácie a tým ich blokovaním. To znižuje krvný tlak a srdcovú frekvenciu a uľavuje srdcu. Propranolol nefunguje najskôr niekoľko hodín.

Farmakokinetika

dávkovanie

Filmom obalené tablety alebo tablety s predĺženým uvoľňovaním

Arteriálna hypertenzia

Spočiatku sa odporúča 80 - 120 mg propranololiumchloridu denne, rozdelených do dvoch až troch jednotlivých dávok ako filmom obalené tablety. Ak sa tým nedosiahne dostatočný účinok, denná dávka sa môže zvýšiť na 160 - 240 mg propranololiumchloridu, rozdelených do dvoch až troch jednotlivých dávok ako filmom obalené tablety alebo 160 mg propranololiumchloridu s predĺženým uvoľňovaním raz ráno. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 320 mg propranololiumchloridu, rozdelených do dvoch jednotlivých dávok vo forme filmom obalených tabliet alebo jednej dávky vajec ráno ako kapsula s predĺženým uvoľňovaním.

Ochorenie koronárnych artérií, tachykardické arytmie

Počiatočná dávka je 120 mg propranololiumchloridu, rozdelená do troch rozdelených dávok. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na 160 - 240 mg propranololiumchloridu, rozdelených do dvoch až troch jednotlivých dávok vo forme filmom obalených tabliet alebo 160 mg propranololiumchloridu s predĺženým uvoľňovaním raz ráno alebo večer. Optimálna udržiavacia dávka sa musí nastaviť individuálne.

Profylaxia reinfarktu

Liečba sa má začať medzi 5. a 21. dňom po infarkte myokardu 120 mg propranololiumchloridu rozdeleného do troch jednotlivých dávok počas 2 - 3 dní. Potom môže liečba pokračovať 80 - 160 mg propranololiumchloridu, rozdelených na dve až tri jednotlivé dávky vo forme filmom obalených tabliet alebo v jednej dávke vo forme kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.

Hyperkinetický srdcový syndróm (nazývaný funkčné problémy so srdcom)

Odporúčaná dávka je 30 - 120 mg propranololiumchloridu) rozdelená do troch jednotlivých dávok.

Esenciálny tremor, profylaxia migrény, symptomatická liečba syndrómu primárnej úzkosti

Zvyčajná začiatočná dávka je 80 - 120 mg propranololiumchloridu, rozdelená do dvoch až troch rozdelených dávok. Dávkovanie a dávkovací interval sa musia určiť individuálne.

Hypertyreóza (symptomatická liečba ako doplnok alebo do účinnosti konkrétnych opatrení)

Odporúčaná dávka je 30 - 160 mg propranololiumchloridu, rozdelená do troch až štyroch jednotlivých dávok.

Arytmie u detí a dospievajúcich

Dávkovanie sa má určiť individuálne. Orientačná dávka je 0,25 - 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti trikrát až štyrikrát denne.

Maximálna denná dávka je 1 mg/kg telesnej hmotnosti štyrikrát denne, nesmie sa prekročiť dávka 160 mg propranololiumchloridu denne.

Zhoršená funkcia pečene alebo obličiek

Pri závažnom poškodení funkcie pečene alebo obličiek je eliminácia propranololu znížená. Môže byť potrebné zníženie dávky.

Perorálny roztok

Proliferatívne infantilné hemangiómy, ktoré si vyžadujú systémovú liečbu:

Liečba sa má začať u dojčiat vo veku od 5 týždňov do 5 mesiacov. Počiatočná dávka pre prvý týždeň je 0,5 mg/kg propranololu (báza) dvakrát denne. Medzi jednotlivými dávkami by mal byť interval minimálne 9 hodín. Zvyšovanie dávky až po terapeutickú dávku sa má vykonávať iba pod lekárskym dohľadom. Odporúčaná udržiavacia dávka je 1 mg/kg dvakrát denne v druhom týždni a 1,5 mg/kg dvakrát denne od tretieho týždňa. Ak je dávka vypľutá, zvracaná alebo ak dávka nie je úplne absorbovaná, nemá sa užiť do ďalšej plánovanej dávky. Dojčatá by mali byť klinicky sledované najmenej raz mesačne. Dĺžka liečby je najmenej 6 mesiacov.

Intravenózna aplikácia

Akútne ohrozujúce supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie

Dospelých

Na začiatku sa pomaly intravenózne podáva 1 mg propranolol hydrochloridu (zodpovedá 1 ml injekčného roztoku, t. J. 1 ampulka) po dobu 1 minúty. Ak je to potrebné, injekciu je možné opakovať s rovnakou dávkou v intervaloch 2 minúty až do nástupu účinku alebo do dosiahnutia maximálnej dávky. Maximálna dávka je 10 mg pre dospelých pri vedomí a 5 mg pre dospelých v anestézii.

Deti a mladí ľudia

Intravenózna injekcia je určená iba na urgentné ošetrenie srdcových arytmií.

Odporúčané dávkovanie je 0,025-0,05 mg/kg. Ak je to potrebné, dávku je možné opakovať každých 6-8 hodín.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky propranololu sú založené na účinkoch na autonómny nervový systém. Príklady týchto nežiaducich účinkov sú bolesti hlavy, gastrointestinálne ťažkosti s hnačkami, vracaním, nevoľnosťou alebo zápchou, ako aj únava, závraty a potenie. Existuje tiež nepokoj, nervozita, zmätenosť alebo poruchy spánku (niekedy s nočnými morami).

Kardiovaskulárne ťažkosti s poklesom krvného tlaku, srdcovými arytmiami alebo zvýšeným srdcovým zlyhaním sú ďalšími vedľajšími účinkami propranololu, rovnako ako kožné reakcie s vyrážkou, svrbením alebo začervenaním a vypadávaním vlasov.

Interakcie

  • Inhibítory MAO ► nadmerný pokles krvného tlaku
  • Antagonisty vápnika typu verapamilu alebo diltiazemu ► Hypotenzia, bradykardia alebo iné srdcové arytmie
  • Amiodarón ► Zvýšené kardiodepresívne účinky
  • Inzulíny a perorálne antidiabetiká ►Zvýšená a predĺžená hypoglykémia
  • Iné lieky na zníženie krvného tlaku ► Zvýšené zníženie krvného tlaku
  • Alfametyldopa, guanfacín, srdcové glykozidy, klonidín ► Silnejší pokles srdcovej frekvencie alebo oneskorenie vedenia Nadmerný nárast krvného tlaku
  • Cimetidín ►Zlepšenie propranololového účinku
  • Rizatriptan ► Zvýšené plazmatické koncentrácie rizatriptanu

Kontraindikácia

  • Precitlivenosť na propranolol
  • AV blok II. A III. Syndróm stupňa a chorého sínusu u pacientov bez kardiostimulátora
  • sinoatriálny blok vyššieho stupňa
  • Bradykardia
  • Neliečené srdcové zlyhanie (NYHA III a IV)
  • Prinzmetalova angína
  • šok
  • Hypotenzia
  • pľúcna hypertenzia
  • Bronchiálna astma alebo bronchospazmus
  • chronická obštrukčná choroba pľúc
  • súčasná liečba IMAO a inými adrenergnými stimulačnými liekmi
  • súčasná liečba s antagonistami vápnika s negatívnymi inotropnými účinkami, ako sú verapamil a diltiazem
  • po dlhej dobe výživy
  • Urémia
  • Metabolická acidóza
  • závažné poruchy periférneho obehu
  • Pacienti so sklonom k ​​hypoglykémii alebo pacienti, ktorí sa dlhodobo hladujú
  • neliečený feochromocytóm.
  • Dojčatá do 5 týždňov veku

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Propranolol sa môže podávať počas tehotenstva iba po prísnych indikáciách a zvážení pomeru rizika a prínosu. Je potrebné venovať pozornosť možnému vyvolaniu pôrodu a nežiaducim účinkom na plod (intrauterinná retardácia rastu, bradykardia). Preto musí byť terapia ukončená najmenej 48 - 72 hodín pred vypočítaným termínom pôrodu. Ak to nie je možné, je potrebné novorodencov starostlivo sledovať prvých 48-72 hodín po narodení.

Dojčenie

Pretože propranolol je lipofilný betablokátor, môže sa dostať do materského mlieka. Dojčenie sa preto neodporúča.

Schopnosť viesť vozidlo

Najmä na začiatku liečby môžu individuálne reakcie zmeniť schopnosť reagovať do takej miery, že sa zníži schopnosť aktívne sa zúčastňovať na cestnej premávke a obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.