Salbutamol - aplikácia, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Salbutamol je účinná látka zo skupiny beta-2 sympatomimetík, ktorá sa často používa na liečbu astmy a CHOCHP.

účinok

žiadosť

Vďaka svojmu relaxačnému účinku na dýchacie svaly je salbutamol známy aj ako bronchospazmolytikum. Typickými oblasťami použitia sú astma a chronické obštrukčné choroby pľúc (CHOCHP).

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Salbutamol stimuluje beta-2 adrenoreceptory v dýchacích svaloch. To spôsobuje trvalé uvoľnenie hladkého svalstva v prieduškách. Salbutamol má tiež protizápalový účinok. Na okamžité ošetrenie dýchavičnosti pri astme sa salbutamol inhaluje. V tejto forme aplikácie sa účinok dostaví v priebehu niekoľkých sekúnd. Účinok kvapiek alebo tabliet s predĺženým uvoľňovaním je však oneskorený.

Salbutamol navyše zvyšuje pohyby mihalníc a podporuje mukociliárny klírens pri obštrukčných ochoreniach pľúc. Takto uľahčíte vykašliavanie hlienu.

Salbutamol je dopingový prostriedok pre svoje anabolické a priedušné vlastnosti. V súťažných športoch je to zakázané.

Farmakokinetika

Salbutamol sa rýchlo a úplne absorbuje, keď sa podáva perorálne alebo ako inhalačný sprej, pričom 10 až 20% sa absorbuje priamo cez pľúca a zvyšok sa prehltne. Veľká časť aktívnej zložky absorbovanej zažívacím traktom podlieha metabolizmu prvého prechodu na fenolový síran. Asi 10% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Polčas je štyri až šesť hodín, maximálna koncentrácia v plazme je po troch až piatich hodinách. Salbutamol sa metabolizuje v pečeni a potom sa vylučuje obličkami.

dávkovanie

Vdýchnutie:

Dávka salbutamolu závisí od typu a závažnosti ochorenia.

Jedna dávka 0,1 mg salbutamolu sa inhaluje na akútnu liečbu náhlych bronchiálnych spazmov a záchvatov dýchavičnosti.

Ak sa dýchavičnosť po 5 až 10 minútach po inhalácii prvej jednotlivej dávky znateľne nezlepšila, možno použiť ďalšiu jednotlivú dávku.

Ak závažný záchvat dýchavičnosti nemožno vyliečiť druhou jednorazovou dávkou, môžu byť potrebné ďalšie jednorazové dávky. V týchto prípadoch je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Perorálne použitie:

Dojčatá od 2 do 23 mesiacov:

0,1–0,2 mg/kg telesnej hmotnosti ako jednorazová dávka; Maximálna denná dávka: 0,3–0,6 mg/kg telesnej hmotnosti

Deti: 2 až 6 rokov:

Maximálna jednotlivá dávka: 1,0–2,0 mg; Maximálna celková denná dávka: 4,0–8,0 mg.

Jedna dávka nesmie prekročiť 1,0–2,0 mg a celková denná dávka nesmie prekročiť 4,0–8,0 mg salbutamolu.

Deti: 7 až 13 rokov:

Maximálna jednotlivá dávka: 1,0–2,0 mg; Maximálna celková denná dávka: 4,0–8,0 mg.

Jedna dávka nesmie prekročiť 1,0–2,0 mg a celková denná dávka nesmie prekročiť 4,0–8,0 mg salbutamolu.

Dospievajúci od 14 rokov a dospelí:

Maximálna jednotlivá dávka: 4,0 mg; Maximálna celková denná dávka: 12,0–16,0 mg

Intravenózna aplikácia:

Bronchospazmus, status asthmaticus:

  • s.c., IM injekcia: 8 µg/kg, v prípade potreby opakujte každé 4 hodiny
  • i.v. Injekcia: 4 µg/kg, v prípade potreby opakujte
  • i.v. Infúzia (status asthmaticus): spočiatku 5 ug/min., Potom 3-20 ug/min; možno viac

Predčasný pôrod

Terapia trvá maximálne 48 hodín!

  • i.v. Infúzia: spočiatku 10 µg/min., Ak je to potrebné, zvyšujte v 10-minútových intervaloch, udržujte 10–45 µg/min., Po ústupe kontrakcií udržujte rýchlosť infúzie 1 hodinu, potom znižujte o 50% v 6-hodinových intervaloch
  • i.v., i.m. Inj.: 100-200 ug; v prípade potreby opakujte

Vedľajšie účinky

Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú poruchy chuti a nepríjemné pocity v mieste podania, jemné chvenie, nevoľnosť, potenie, nepokoj, bolesti hlavy a závraty. Zvyčajne vymiznú do jedného až dvoch týždňov od začiatku liečby.

U detí a dospievajúcich sa tiež pozorovali stimulácie centrálneho nervového systému, ako je nadmerná dráždivosť, hyperaktivita, poruchy spánku a halucinácie.

Ďalšie vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu:

Často

  • Svalový tremor
  • bolesť hlavy
  • Tachykardia.

Príležitostne

  • Palpitácie
  • Podráždenie úst a hrdla
  • Svalové kŕče.

Zriedkavé

  • Hypokaliémia
  • Periférna vazodilatácia.

Veľmi ojedinelý

  • Precitlivenosť vrátane angioedému, žihľavky, svrbenia, bronchospazmu, hypotenzie a kolapsu.
  • Laktátová acidóza
  • Hyperaktivita
  • Srdcové arytmie vrátane fibrilácie predsiení, supraventrikulárnej tachykardie a extrasystolov
  • paradoxný bronchospazmus.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou

  • Hyperglykémia
  • Zvýšenie hladiny inzulínu v krvi
  • nervozita
  • poruchy spánku
  • Halucinácie
  • závrat
  • Ischémia myokardu
  • Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku
  • Nepohodlie v oblasti úst a hrdla
  • kašlať
  • potiť sa
  • Myalgias.

Interakcie

Počet interakcií s inými liekmi je rôzny:

  • Xantínové deriváty, steroidy alebo diuretiká => riziko hypokaliémie
  • neselektívne betablokátory => riziko závažnej bronchokonstrikcie a oslabenia účinku
  • Antidiabetiká => znížený účinok na zníženie hladiny cukru v krvi
  • Digitalisové glykozidy => zvýšené riziko vedľajších účinkov
  • Sympatomimetiká => vzájomné zosilňovanie účinkov a zvýšené riziko vedľajších účinkov
  • Levodopa, L-tyroxín, oxytocín, alkohol => zmenená kardiovaskulárna regulácia
  • Ergot alkaloidy => ťažko predvídateľné interakcie s vazomotorickým systémom => je nevyhnutná analýza rizika a prínosu
  • Inhibítory MAO, tricyklické antidepresíva => zvýšený účinok salbutamolu na kardiovaskulárny systém
  • Prokarbazín => hypertenzia
  • halogénované anestetiká ako halotán, metoxyflurán, enflurán => zvýšené riziko závažných srdcových arytmií a hypotenzie.

Kontraindikácia

Ak dôjde k precitlivenosti na liečivo, je potrebné sa vyhnúť liečbe salbutamolom. Pretože salbutamol môže zvýšiť výkonnosť, môže to viesť k pozitívnym kontrolám dopingu.

Salbutamol sa nesmie používať spolu s inými beta-2 sympatomimetikami kvôli možnosti závažných bronchiálnych kŕčov.

Gravidita/laktácia

Salbutamol prestupuje placentou a môže prechádzať do materského mlieka. Doteraz nie sú známe žiadne teratorogénne účinky. Z bezpečnostných dôvodov by sa účinná látka mala používať iba v prvom trimestri tehotenstva a dojčenia po dôkladnej analýze rizika a prínosu.

Schopnosť viesť vozidlo

Jednotlivé vedľajšie účinky sa môžu líšiť a ovplyvňovať schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Dôležité pokyny

Pri závažných srdcových ochoreniach, podaní srdcových glykozidov, ťažkej a neliečenej hypertenzii, aneuryzmách, hypertyreóze, ťažko kontrolovateľnom diabete mellitus alebo feochromocytóme sa má salbutamol používať len s opatrnosťou po dôkladnej analýze rizika a prínosu.

Salbutamol môže mať pozitívne výsledky pri dopingových testoch.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Alternatívne je možné použiť ďalšie agonisty beta-2 adrenoceptora, ako je fenoterol alebo terbutalín.