Spironolactone Therapy 25 mg filmom obalené tablety Súhrn charakteristických vlastností produktu - BeHealthy
Obchodný názov: SPIRONOLACTONA 25mg
Bežný medzinárodný názov: SPIRONOLACTONUM - 25mg
Lieková forma: filmové tablety.
Kusy: 50 filmových tabliet.
Dávka (koncentrácia): 25mg
Prezentácia: BOX X 5 BLIST. AL/PVC X 10 KOMPR. FILM.
Výrobca: THERAPY
Krajina Rumunsko
CIM kód: W08893001
ATC kód: C03DA01
C - kardiovaskulárny systém
C03 - diuretikum
C03DA - antagonisty aldosterónu (antialdosterón)
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 25 mg spironolaktónu.
Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy 75,00 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Okrúhle, bikonvexné, biele filmom obalené tablety.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie Spironolaktón
Diagnostika a liečba primárneho aldosterónu.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania Spironolaktón
Odporúča sa spironolaktónová terapia 25 mg jedenkrát denne s jedlom.
Kongestívne srdcové zlyhanie s opuchom
Na liečbu edémov sa odporúča začiatočná dávka spironolaktónu 100 mg/deň, buď ako jednorazová dávka alebo v rozdelených dávkach, ktoré sa však môžu pohybovať od 25 do 200 mg/deň. Udržiavacia dávka sa má stanoviť individuálne.
Závažné srdcové zlyhanie (NYHA trieda III-IV)
Na základe RALES (Randomized Aldactone Evaluation Study) (RALES: pozri tiež časť 5.1) sa má liečba spironolaktónom v kombinácii so štandardnou liečbou začať dávkou 25 mg raz denne, ak je draslík ≤ 5 mEq/la kreatinín v sére ≤ 2,5 mg/dl. U pacientov, ktorí tolerujú dávku 25 mg spironolaktónu jedenkrát denne, je možné dávku zvýšiť na 50 mg jedenkrát denne v závislosti od klinických potrieb. U pacientov, ktorí netolerujú dávku 25 mg spironolaktónu jedenkrát denne, možno dávku znížiť na 25 mg spironolaktónu každý druhý deň.
viď časť 4.4 Hyperkaliémia u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním informácie o monitorovaní sérového draslíka a kreatinínu.
Cirhóza pečene s ascitom a opuchom
Ak je pomer moču Na +/K + väčší ako 1, podáva sa dávka 100 mg/deň. Ak je pomer menší ako 1, potom sa podáva 200 - 400 mg/deň. Udržiavacia dávka sa má stanoviť individuálne.
Zvyčajná začiatočná dávka je 100 - 200 mg/deň. V závažných prípadoch možno dávku postupne zvyšovať na 400 mg/deň. Keď je edém pod kontrolou, udržiavacia dávka sa má stanoviť individuálne.
Zvyčajná dávka je 100 - 200 mg/deň. Preukázalo sa, že spironolaktón nemá protizápalový účinok ani neovplyvňuje základný patologický proces. Jeho použitie sa odporúča iba vtedy, keď samotné glukokortikoidy nie sú dostatočne účinné.
Diagnostika a liečba primárneho hyperaldosteronizmu
Spironolaktón 25 mg sa môže použiť ako úvodný diagnostický test na získanie predpokladaného dôkazu o primárnom hyperaldosteronizme u pacientov na normálnej strave.
Dlhý test: Dávka 400 mg/deň spironolaktónu sa podáva počas 3-4 týždňov. Korekcia hypokaliémie a hypertenzie poskytuje predpokladané dôkazy pre diagnostiku primárneho hyperaldosteronizmu.
Krátky test: Dávka 400 mg/deň spironolaktónu sa podáva počas 4 dní. Ak sa draslík zvýši počas podávania spironolaktónu 25 mg, ale významne poklesne po ukončení liečby, je potrebné vziať do úvahy predpokladanú diagnózu primárneho hyperaldosteronizmu.
Po stanovení diagnózy primárneho hyperaldosteronizmu pomocou niekoľkých špecifických metód sa môže Spironolactone Therapy 25 mg podávať v dávkach 100 mg - 400 mg denne až do operácie. U pacientov, ktorí nie sú vhodní na chirurgickú liečbu, sa môže Spironolactone Therapy 25 mg podávať ako dlhodobá udržiavacia liečba v najnižšej účinnej dávke stanovenej individuálne pre každého pacienta.
Na dosiahnutie maximálneho prínosu sa odporúča zahájiť liečbu najnižšou dávkou a postupne zvyšovať dávku. U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a obličiek je potrebná opatrnosť, pretože môže dôjsť k zmene metabolizmu a vylučovania spironolaktónu.
Počiatočná dávka je 3 mg spironolaktónu denne a kilogram telesnej hmotnosti, podávaná po častiach. Dávka sa má upraviť podľa tolerancie a terapeutickej odpovede.
4.3 Kontraindikácie Spironolaktón
Spironolaktón je kontraindikovaný u pacientov s:
Precitlivenosť na spironolaktón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Akútne zlyhanie obličiek, významné poškodenie funkcie obličiek, anúria.
Addisonova choroba alebo iné stavy spojené s hyperkaliémiou.
Súbežné podávanie eplerenónu alebo iných draslík šetriacich diuretík. 3
Spironolaktón sa nemá užívať s inými draslík šetriacimi diuretikami a doplnky draslíka sa nemajú užívať pravidelne so spironolaktónom, pretože môže vyvolať hyperkaliémiu.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní Spironolaktón
Hydroelektrolytická rovnováha:
Rovnováha elektrolytov by sa mala pravidelne monitorovať, najmä u starších pacientov, u osôb so závažným poškodením funkcie obličiek a pečene.
Hyperkaliémia sa môže vyskytnúť u pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo nadmerným príjmom draslíka a môže spôsobiť srdcové arytmie, ktoré môžu byť smrteľné. Ak sa vyskytne hyperkaliémia, je potrebné vysadiť spironolaktón 25 mg a ak je to potrebné, môžu sa prijať opatrenia na obnovenie hladín draslíka (pozri časť 4.3).
U niektorých pacientov s dekompenzovanou cirhózou pečene bola hlásená reverzibilná hyperchloremická metabolická acidóza, zvyčajne v spojení s hyperkaliémiou, a to aj pri normálnej funkcii obličiek.
Súbežné užívanie spironolaktónu s inými draslík šetriacimi diuretikami, ACE inhibítormi, antagonistami angiotenzínu II, blokátormi aldosterónu, heparínom, nízkomolekulárnym heparínom alebo inými liekmi, o ktorých je známe, že spôsobujú hyperkaliémiu, doplnkami draslíka, diétou s vysokým obsahom draslíka Soľ obsahujúca draslík môže viesť k závažnej hyperkaliémii.
V súvislosti s liečbou spironolaktónom bolo hlásené reverzibilné zvýšenie močoviny v krvi, najmä pri poruche funkcie obličiek.
Hyperkaliémia u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním
Hypkalémia môže byť smrteľná. U pacientov so závažným srdcovým zlyhaním, ktorí dostávajú liečbu spironolaktónom, sa majú starostlivo monitorovať a kontrolovať plazmatické hladiny draslíka. Je potrebné sa vyhnúť použitiu iných draslík šetriacich diuretík. Je potrebné vyhnúť sa používaniu perorálnych doplnkov draslíka u pacientov s obsahom draslíka v sére> 3,5 mEq/l. Monitorovanie sérového draslíka a kreatinínu sa odporúča jeden týždeň po začatí alebo zvýšení dávky spironolaktónu, každý mesiac počas prvých 3 mesiacov liečby, každé 3 mesiace počas jedného roka liečby a potom každých 6 mesiacov. Prerušte liečbu, ak je draslík v sére> 5 mEq/l alebo sérový kreatinín> 4 mg/dl (pozri časť. 4.2 - Závažné zlyhanie srdca).
Varovanie pre športovcov
Spironolaktón môže mať pozitívny test na doping, takže Spironolactone Therapy 25 mg by nemali používať športovci.
Pretože tento liek obsahuje laktózu, pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by tento liek nemali užívať.
4.5 Liekové a iné interakcie Spironolaktón
Súbežné užívanie liekov, o ktorých je známe, že spôsobujú hyperkaliémiu spironolaktónu, môže viesť k závažnej hyperkaliémii.
Uvádza sa, že spironolaktón zvyšuje sérový digoxín a interferuje s určitými stanoveniami sérového digoxínu. U pacientov dostávajúcich digoxín a spironolaktón sa má terapeutická odpoveď na digoxín monitorovať inými spôsobmi ako koncentráciami v sére, pokiaľ táto metóda nie je ovplyvnená liečbou spironolaktónom. Ak je potrebná úprava dávky digoxínu, pacienti majú byť starostlivo sledovaní kvôli zvýšeniu alebo zníženiu účinku digoxínu.
Spironolaktón môže zvyšovať účinok antihypertenzív a môže byť potrebné znížiť dávky tohto typu lieku, ak sa s nimi spironolaktón kombinuje. Pretože inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu znižujú produkciu aldosterónu, nemali by sa používať bežne so spironolaktónom, najmä u pacientov s výrazným poškodením obličiek.
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu s karbenoxolónom, pretože by to mohlo spôsobiť retenciu sodíka a znížiť účinok spironolaktónu.
Nesteroidné protizápalové lieky môžu zoslabiť natriuretický účinok diuretík inhibíciou intrarenálnej syntézy prostaglandínov.
Spironolaktón znižuje vaskulárnu odpoveď na noradrenalín. Pri liečbe spironolaktónom je potrebné postupovať opatrne pri liečbe pacientov, ktorí sa podrobujú celkovej alebo lokálnej anestézii.
Vo fluorimetrických vzorkách môže spironolaktón interferovať s odhadom iných zlúčenín s podobnými fluorescenčnými charakteristikami.
Ukázalo sa, že spironolaktón predlžuje polčas digoxínu.
Ukázalo sa, že aspirín, indometacín a kyselina mefanámová tlmia diuretický účinok spironolaktónu.
Spironolaktón zvyšuje metabolizmus antipyrínu.
Spironolaktón môže interferovať s metódou stanovenia digoxínu v plazme.
4.6 Plodnosť, gravidita a laktácia
Úloha
Spironolaktón alebo jeho metabolity môžu prechádzať placentárnou bariérou. Počas liečby spironolaktónom sa pozorovala feminizácia plodov samcov potkanov. Spironolaktón sa má používať u tehotných žien, iba ak jeho potenciálny prínos prevýši možné riziko pre matku a plod.
V materskom mlieku sa zistili metabolity spironolaktónu. Ak sa použitie spironolaktónu považuje za nevyhnutné, použijú sa alternatívne spôsoby kŕmenia.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Niektorí pacienti hlásili ospalosť a závraty. Opatrnosť sa odporúča u tých, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje, kým nie je stanovená odpoveď na začiatočnú liečbu.
Pri liečbe spironolaktónom boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Benígne, zhubné a nešpecifikované nádory (vrátane cýst a polypov)
Hematologické a lymfatické poruchy:
Leukopénia (vrátane agranulocytózy), trombocytopénia.
Poruchy metabolizmu a výživy:
Poruchy elektrolytov, hyperkaliémia.
Zmätok, zmeny libida.5
Poruchy nervového systému:
Závraty, ospalosť, bolesti hlavy, ataxia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Poruchy gastrointestinálneho traktu, nevoľnosť.
Poruchy pečene a žlčových ciest:
Zhoršená funkcia pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Stevensov-Johnsonov syndróm (SSJ), toxická epidermálna nekrolýza (TEN), lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), alopécia, hypertrichóza, svrbenie, vyrážka, žihľavka.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
Poruchy obličiek a močových ciest
Akútne zlyhanie obličiek.
Poruchy genitálneho traktu a prsníka
Počas liečby spironolaktónom sa môže vyskytnúť gynekomastia. Jeho výskyt súvisí s dávkou a trvaním liečby a je zvyčajne reverzibilný po vysadení lieku. V zriedkavých prípadoch môže gynekomastia pretrvávať.
Poruchy menštruácie, mastodýnia.
Bola hlásená impotencia. Toto je zvyčajne reverzibilné po vysadení spironolaktónu.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
V kombinácii s liečbou spironolaktónom boli zriedkavo hlásené aj hlasové zmeny vo forme zachrípnutia a (u žien) zhrubnutie hlasu alebo (u mužov) zníženie výšky tónu. U niektorých pacientov tieto hlasové zmeny pretrvávajú aj po ukončení liečby spironolaktónom 25 mg.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. To umožňuje nepretržité sledovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V. Podrobné informácie sú zverejnené na webových stránkach Národnej agentúry pre lieky a zdravotnícke pomôcky. http://www.anm.ro.
Príznaky predávkovania sú: ospalosť, zmätenosť, nevoľnosť, vracanie, závraty alebo hnačky. Môže byť vyvolaná hyponatrémia alebo hyperkaliémia, ale je nepravdepodobné, že nástup týchto účinkov bude súvisieť s akútnym predávkovaním. Hyperkaliémia sa môže prejaviť: parestéziami, slabosťou, ochabnutou paralýzou alebo svalovými kŕčmi a je ťažké klinicky odlíšiť od hypokaliémie. Zmeny na elektrokardiograme sú prvými špecifickými znakmi nerovnováhy draslíka. Špecifické antidotum nie je známe. Po vysadení lieku sa očakáva zlepšenie celkového stavu. Môžu byť potrebné všeobecné podporné opatrenia vrátane hydroelektrolytického vyrovnávania. Pri hyperkaliémii sa zníži príjem draslíka, podávajú sa draslík šetriace diuretiká, intravenózne podávaná glukóza v kombinácii s inzulínom alebo perorálne podávané iónomeničové živice.6
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: draslík šetriace lieky; antagonisty aldosterónu, ATC kód: C03DA01.
Spironolaktón je kompetitívny antagonista receptora aldosterónu. Jeho miesto účinku je na úrovni distálnej trubice spojenej s obličkami, kde podporuje vylučovanie sodíka močom a zadržiavanie draslíka v tele. Účinok je podmienený prítomnosťou aldosterónu a jeho intenzita závisí od koncentrácie hormónu. Nárast diurézy je pomalý a trvalý. Terapeutická odpoveď sa dostaví do 3 - 4 dní po liečbe a pretrváva 2 - 3 dni po jej ukončení.
Spironolaktón účinkuje na epiteliálne bunky v terminálnej časti distálnej stočenej trubice a na zberný systém v obličkovej kôre. Účinok je kompetitívny na úrovni cytoplazmatických receptorov špecifických pre aldosterón a ďalšie mineralokortikoidy. V dôsledku toho sa zabráni syntéze proteínov dôležitých pre fungovanie sodíkových kanálov a membránových púmp. V dôsledku toho sa zníži prítok sodíkových iónov z moču do tubulárnych buniek a sekundárne sa zníži sekrécia draselných a vodíkových iónov do tubulárneho lúmenu. Je tiež možný metabolický zásah spočívajúci v inhibícii tvorby aktívnych metabolitov aldosterónu v dôsledku inhibície 5-alfa reduktázy; tento jav pravdepodobne nie je v klinických podmienkach relevantný.
Závažné zlyhanie srdca
Renálny účinok po jednej dávke spironolaktónu je maximálny 7 hodín po podaní a účinok pretrváva najmenej 24 hodín.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenita: Ukázalo sa, že spironolaktón produkuje u potkanov nádory, ak sa podáva dlhodobo vo vysokých dávkach. Klinický význam týchto nálezov nie je známy. Dlhodobé užívanie spironolaktónu u mladých pacientov je však potrebné starostlivo zvážiť z hľadiska možných prínosov a rizík. Spironolaktón alebo jeho metabolity môžu prechádzať placentárnou bariérou. Pri liečbe spironolaktónom sa pozorovala feminizácia plodov samcov potkanov. Spironolaktón sa má používať u tehotných žien, iba ak potenciálny prínos preváži možné riziká pre matku a plod.
6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Kukuričný škrob, monohydrát laktózy, bezvodý koloidný oxid kremičitý, povidón, magnéziumstearát, predželatínovaný škrob, mastenec.
Kopolymér metakrylátu amónneho (Eudragit RL-30D - 30% vodná disperzia), trietylcitrát, oxid titaničitý (E 171), mastenec, makrogol 6000, emulzia simetikón-SE2 (30% vodná emulzia).
6.3 Čas použiteľnosti
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Pri teplotách pod 25 ° C v pôvodnom obale.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Škatuľka s 5 PVC/Al blistrami s 10 filmom obalenými tabletami.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Str. Fabricii č. 124, Cluj-Napoca, Rumunsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE A PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE