Stará tabletka na chudnutie sa považuje za účinnú proti tukovej pečeni a cukrovke 2. typu
Nedeľa 1. marca 2015
New Haven - výbušná prísada, ktorá bola v móde ako tabletka na chudnutie v 30. rokoch 20. storočia, predtým ako bola rozpoznaná jej toxicita, bola nanovo formulovaná v štúdii na zvieratách vo vede (2015; doi: 10.1126/science.aaa0672) ako liek Mastná pečeň odporúčaná pri cukrovke 2. typu.
2,4-dinitrofenol (DNP) má bohatú históriu. Počas prvej svetovej vojny sa používala vo Francúzsku spolu s TNT ako výbušnina pre granáty. Pozorovanie, že pracovníci v oblasti streliva pravidelne chudnú, bolo základom pre jeho použitie ako tabletky na chudnutie, ktoré sa v USA rozšírilo v 30. rokoch 20. storočia, kým ho FDA po niekoľkých úmrtiach nezakázala. Niektoré správy o toxicite, ktoré sa nedávno vyskytli (tiež v Nemecku), ukazujú, že obavy neboli neopodstatnené. Umožnil to nelegálny obchod so „agentom na chudnutie“ na internete.
Farmakológia sa v poslednej dobe znovu zaujíma o túto látku, pretože DNP zlepšuje účinok inzulínu a pôsobí proti obezite v pečeni. V pokusoch na zvieratách došlo k regresii nealkoholického tukového ochorenia pečene (NAFLD), ktorým trpí 15 až 30 percent populácie a na ktoré - okrem prísneho chudnutia - neexistuje žiadny liek.
To podnietilo tím vedený Geraldom Shulmanom z Yale University v New Haven, Connecticut, USA, k vývoju galenickej formulácie, z ktorej sa DNP uvoľňuje s veľkým oneskorením. Týmto sa zabráni maximálnym plazmatickým hodnotám, za ktoré je Shulman zodpovedný za toxický účinok. Vedec nazýva formuláciu CRMP („mitochondriálny protonofór s riadeným uvoľňovaním“), ktorá sa týka mechanizmu účinku: DNP môže transportovať protóny (H +) v mitochondriách cez ATP syntázu cez membránu. Výsledkom je, že energia sa stráca ako teplo, čo by malo vysvetľovať chudnutie.
V predchádzajúcej štúdii Shulman dokázal, že DNP môže eliminovať NAFLD u potkanov. Zlepšili sa tiež hladiny triglyceridov a inzulínová rezistencia (Cell Metabolism 2013; 18: 740–748). V súčasnej štúdii výskumník zopakoval experimenty s CRMP. Opäť došlo k drastickému zníženiu tukového pečeňového tkaniva o 50 až 90 percent. Laboratórne testy preukázali, že syntéza bielkovín v pečeni sa zotavila a transaminázy sa vrátili do normálu. Zlepšila sa tiež hladina cukru v krvi a v ďalšom experimente sa krysy ZDF (liečené ako „Zucker Diabetic Fatty“) vyliečili z cukrovky.