Staré antiepileptiká

obsah

ACTH (Synacten ®)
Bromid (Dibro-Be ®)
Karbamazepín (vrátane Tegretal®, Timonil®, ďalšie pozri nižšie)
Clobazam (Frisium ®)
Etosuximid Petnidan ®, Suxilep ®, Suxinutin ®)
Mesuximid (Petinutin ®)
Fenobarbital (Lepinal ®, Luminal ®)
Fenytoín (Epanutin ®, Phenhydan ®, Zentropil ®)
Primidon (Liskantin ®, Mylepsinum ®, Resimatil ®)
Sultiam (Ospolot ®)
Valproát (vrátane Ergenyl®, Orfiril®, ďalšie pozri nižšie)

Obchodný názov ACTH: Synacten (Tetracosactid)

Mechanizmus akcie:
Adrenokortikotropný hormón (ACTH) je hormón, ktorý sa produkuje v hypofýze a riadi činnosť nadobličiek, ktoré zase produkujú hormóny (vrátane kortizónu a aldosterónu), ktoré majú rôzne účinky na metabolizmus a minerálnu rovnováhu. ACTH má preto obzvlášť veľký počet silných vedľajších účinkov.

Prihláška:
ACTH je účinný iba pri niekoľkých epilepsiách, najlepšie pri kŕčoch BNS, ale tiež pri myoklonicko-astatickej epilepsii, Landau-Kleffnerovom syndróme, ESES syndróme a Lennox-Gastautovom syndróme. Musí sa podať intramuskulárne. Z dôvodu závažných vedľajších účinkov sa zvyčajne používa iba krátko. Namiesto ACTH sa niekedy používajú kortizónové prípravky prednizón (prednizolón) alebo dexametazón.

Vedľajšie účinky (v závislosti od dávky a dĺžky podávania):
Leukocytóza (zvýšenie počtu bielych krviniek), oslabenie imunitného systému so zvýšeným rizikom závažných bakteriálnych infekcií, zmeny elektrolytov v krvi, hyperglykémia (vysoká hladina cukru v krvi), vysoký krvný tlak, podráždenosť, zmeny tváre (tzv. Krvácanie z cushingu, zvracanie, žalúdok) srdcové svaly s rizikom srdcového zlyhania

Mechanizmus akcie:
Posilnenie účinku GABA (GABA = kyselina gama-aminomaslová, toto je najdôležitejší prostriedok proti záchvatom v mozgu)

Prihláška:
Epilepsie s generalizovanými tonicko-klonickými záchvatmi, najmä v ranom detstve s epilepsiou grand mal a so závažnou myoklonickou epilepsiou v dojčenskom veku

Denná dávka:
Dospelí: 30 - 50 mg/kg, školáci: 40 - 60 mg/kg, batoľatá: 50 - 70 mg/kg

Vedľajšie účinky:
Strata chuti do jedla, podráždenie gastrointestinálneho traktu, „bromizmus“ so spomalením, ospalosť, závraty, bolesti hlavy, nesústredenosť, strata pamäti, halucinácie; Brómové akné, brómový výtok z nosa, takzvaný bromoderm (bolestivé hrčky na extenzorových stranách dolných končatín)

Obchodné názvy karbamazepínu: Carbamazepin, Carbium atď., Finlepsin, Sirtal, Tegretal, Timonil

Mechanizmus akcie:
Tricyklická látka, ktorá blokuje sodíkové kanály v membránach nervových buniek

Prihláška:
Droga prvej voľby na záchvaty fokálneho pôvodu

Denná dávka:
Dospelí: 600 - 1 200 (2 000) mg; Deti: 10 - 40 mg/kg

Vedľajšie účinky:
Viac bežné:
Gastrointestinálne ťažkosti s nevoľnosťou, vracaním; Únava, závraty, bolesti hlavy, dvojité videnie, nestabilná chôdza; dočasná leukopénia (zníženie počtu bielych krviniek) v 5-20% prípadov (bez hodnoty ochorenia); alergická vyrážka u 10% pacientov;
Zriedkavé:
Hyponatrémia (zníženie minerálu sodného v krvi, zvyčajne bez závažnosti ochorenia); Tvorba chrbtice (spina bifida) u novorodenca, ak bola odobratá na začiatku tehotenstva

Mechanizmus akcie:
Posilnenie účinku GABA (GABA = kyselina gama-aminomaslová, toto je najdôležitejší prostriedok proti záchvatom v mozgu)

Dávkovanie:
Dospelí: 10 - 40 mg; Deti: 0,3 - 1 mg/kg;

Prihláška:
Prídavná terapia pre generalizovanú a fokálnu epilepsiu vrátane Lennox-Gastautovho syndrómu

Vedľajšie účinky:
Únava, závraty, ospalosť, nestabilná chôdza, zvýšené slinenie, podráždenosť, depresívna nálada; Strata účinku v priebehu času (vývoj tolerancie) u 50% pacientov, ukončenie liečby liekom Frisium môže spôsobiť záchvaty

Obchodné názvy etoxuximidu: Petnidan, Suxilep, Suxinutin

Mechanizmus akcie:
Tento liek so špeciálnou kruhovou štruktúrou znižuje tok minerálneho vápnika cez membrány nervových buniek

Denná dávka:
Dospelí: 500 - 2 000 mg (10 - 20 mg/kg); Deti: 15 - 40 mg/kg

Vedľajšie účinky:
Viac bežné:
Nevoľnosť, zvracanie, grganie, únava;
Zriedkavé:
Bolesť hlavy, závraty, depresívna nálada

Obchodný názov mezuximidu (metsuximidu): petinutín

Mechanizmus akcie:
neznáme, pravdepodobne podobné ako pri etosuximide (pozri vyššie)

Prihláška:
Absencie ťažko liečiteľné, ťažké epilepsie so zložitými fokálnymi záchvatmi, Lennox-Gastautov syndróm

Denná dávka:
Dospelí: 900 - 1 200 mg, deti: 20 mg/kg

Vedľajšie účinky:
Viac bežné:
Gastrointestinálne ťažkosti so zlou chuťou do jedla, nevoľnosťou, vracaním, škytavkou, bolesťami brucha; Únava, bolesť hlavy, fotofóbia, nestabilná chôdza, závraty, podráždenosť;
Zriedkavé:
Abnormality správania, zmätenosť

Obchodné názvy fenobarbitalu: Lepinal, Lepinaletten, Luminal, Luminaletten, Phenaemal, Phenaemaletten

Mechanizmus akcie:
Táto zlúčenina kyseliny barbiturovej posilňuje okrem iného aj účinok GABA (GABA = kyselina gama-aminomaslová, toto je najdôležitejší vysielač inhibujúci záchvaty v mozgu)

Prihláška:
ohniskové a generalizované epilepsie; Kŕče novorodenca; intravenózne liečby status epilepticus; na profylaxiu dlhodobého febrilného záchvatu

Denná dávka:
Dospelí: 30 - 200 mg (2 - 3 mg/kg); Deti: 2 - 8 mg/kg

Vedľajšie účinky:
Viac bežné:
Únava, celkové spomalenie, poruchy správania, znížená schopnosť koncentrácie;
Zriedkavé:
Závraty, rozmazané videnie, nestabilná chôdza, poruchy myslenia, poruchy metabolizmu vitamínu D a fosforečnanu vápenatého (osteomalácia); ak sa užíva počas tehotenstva: dysmorfické znaky (abnormality) u novorodenca, menovite malé a veľké malformácie; Porušenie rastu mozgu (zmenšený obvod hlavy); znížená pôrodná hmotnosť

Obchodné názvy fenytoínu: Epanutin, Phenhydan, Zentropil

Mechanizmus akcie:
blokuje sodíkové kanály v membránach nervových buniek

Prihláška:
Epilepsie s fokálnymi a sekundárne generalizovanými záchvatmi; intravenózne liečby status epilepticus; na liečbu novorodeneckých kŕčov (intravenózne)

Denná dávka:
Dospelí: 300 - 400 mg (5 mg/kg), deti: 5 - 10 mg/deň (v závislosti od veku); Riziko intoxikácie (otravy) z predávkovania

Vedľajšie účinky:
Vyrážka u 5-10% pacientov; pri veľmi vysokej dávke: trasenie očí (nystagmus) nestabilná chôdza, únava, ospalosť, ťažkosti s koncentráciou, tremor, poruchy myslenia, poruchy správania; u 20% pacientov zhrubnutie tvárových znakov, rast ďasien (hyperplázia ďasien); na pokožke: akné, zvýšené ochlpenie na tele; ak sa užíva počas tehotenstva: malé a veľké abnormality u novorodenca

Obchodné názvy Primidonu: Liskantin, Mylepsinum, Resimatil

Mechanizmus akcie:
ako šrot barbiturátu, podobne ako fenobarbital

Prihláška:
ako pri fenobarbitalu; ťažko liečiteľné ohniskové a generalizované tonicko-klonické záchvaty; myoklonické záchvaty po zlyhaní prostriedkov prvej línie

Denná dávka:
Dospelí: 750 - 1 000 (- 1 500) mg; Deti: 5 - 20 mg/kg

Vedľajšie účinky:
podobne ako fenobarbital

Mechanizmus akcie:
Sulfónamidová zlúčenina, ktorá inhibuje karboanhydrázu, ktorá reguluje acidobázickú rovnováhu

Prihláška:
Liečivo prvej voľby na idiopatickú fokálnu epilepsiu (napr. Rolandická epilepsia); je tiež účinný pri kryptogénnej a symptomatickej fokálnej epilepsii, prípadne tiež pri kŕčoch BNS

Denná dávka:
Dospelí: 400 - 2 000 mg; Deti: 5 - 10 mg/kg

Vedľajšie účinky:
Gastrointestinálne ťažkosti (asi 10% pacientov); Zvýšené dýchanie (hyperpnoe), mravčenie (parestézia) v rukách a okolo úst, znížená chuť do jedla, strata hmotnosti, únava, bolesti hlavy, dvojité videnie, závraty

Obchodné názvy valproátu: Convulex, Ergenyl, Leptilan, Mylproin, Orfiril

Mechanizmus akcie:
Zatiaľ nie je jasne objasnené, ale pravdepodobne existuje niekoľko mechanizmov účinku: Inhibícia sodíkových a vápnikových kanálov v membránach nervových buniek, zvýšený účinok GABA (GABA = kyselina gama-aminomaslová, toto je najdôležitejší prenášač inhibujúci útok v mozgu).

Prihláška:
Veľmi široké spektrum činnosti; generalizované epilepsie s tonicko-klonickými, tonickými, klonickými, myoklonickými záchvatmi a/alebo generalizovanými absenciami; Epilepsie s fokálnymi a sekundárne generalizovanými záchvatmi; Lennox-Gastautov syndróm; Západný syndróm; intravenózna liečba status epilepticus

Denná dávka:
Dospelí: 1 200 - 1 800 (-4 000) mg; Deti: 15 - 60 mg/kg, väčšinou 20 - 30 mg/kg, v jednotlivých prípadoch až 100 mg/kg (Westov syndróm)