Účinok dexametazónu, vedľajšie účinky, aplikácia

Obsah článku

Účinok a použitie
Vedľajšie účinky
Test inhibície dexametazónu
Prerušte liečbu dexametazónom
Kedy nepoužívať?
Dexametazón a COVID-19

Dexametazón je účinná látka, ktorá má okrem iného protizápalové účinky a oslabuje imunitný systém. Získal osobitnú povesť ako možný liek na liečbu COVID-19. Ako však funguje dexametazón? Pre ktoré ochorenia a choroby je možné použiť dexametazón a akú úlohu zohráva toto činidlo pri liečbe COVID-19.?

Čo je dexametazón?

Dexametazón je umelý, dlhodobo pôsobiaci glukokortikoid. Glukokortikoidy sú skupina látok, ktoré si môže ľudské telo vyrobiť. Patria medzi hormóny a plnia dôležité regulačné úlohy. Jeho názov je zložený z gréckeho slova pre sladké a latinského slova pre kôru. Tento názov popisuje na jednej strane ich účinky na metabolizmus cukrov a na druhej strane ich pôvod z kôry nadobličiek.

Glukokortikoidy patria medzi takzvané steroidné hormóny. Okrem glukokortikoidov patria medzi steroidné hormóny aj minerálne kortikoidy a pohlavné hormóny, ako je estradiol a testosterón.

Glukokortikoidy produkované telom sú kortikosteróny a kortizol. Často spomínaný kortizón je biologicky neaktívna (neaktívna) forma kortizolu. To znamená, že nemá v tele žiadnu funkciu. Kortizón sa v tele vyskytuje prirodzene. Dexametazón sa vyrába umelo a jeho chemická štruktúra sa líši od vlastných glukokortikoidov v tele. Vďaka zmenám je dexametazón asi 30-krát účinnejší ako vlastné glukokortikoidy v tele.

Účinky dexametazónu

Dexametazón má protizápalové, imunosupresívne a antialergické účinky. Účinná látka môže preto oslabiť imunitnú odpoveď tela na látku alebo chorobu. Dexametazón vyvíja svoj účinok prostredníctvom špeciálnych glukokortikoidových receptorov, ktoré sú umiestnené vo vnútri buniek. Tieto receptory potom prostredníctvom signálnych ciest ovplyvňujú genetický materiál (DNA) buniek v tom zmysle, že sa uvoľňuje menej zápalových látok.

Ako rýchlo a ako dlho účinkuje dexametazón?

Dexametazón rozvinie svoj plný účinok asi po jednej až dvoch hodinách. Polčas, to znamená čas, kým sa aktívna zložka nerozloží do polovice, je 36 až 72 hodín. Doba pôsobenia je asi 48 hodín. Vďaka tomu je dexametazón jedným z dlhodobo pôsobiacich glukokortikoidov.

Použitie dexametazónu

Dexametazón sa väčšinou používa perorálne vo forme tabliet. Na raňajky sa zvyčajne užíva tableta. Môže sa však tiež použiť vo forme injekčných striekačiek alebo lokálne (lokálne) ako očné kvapky.

Medzi hlavné oblasti použitia patria:

alergické ochorenia
reumatické choroby
Autoimunitné choroby alebo kolagenózy
ťažké dermatologické ochorenia (napríklad psoriáza)
chronické zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída)
CHOCHP
hematologické choroby (napríklad anémia alebo Hodgkinova choroba)
Edém mozgu
Prevencia zvracania počas chemoterapie
ťažké infekčné choroby

Dexametazón si vyžaduje lekársky predpis. Aplikácia by sa mala preto vždy uskutočňovať po konzultácii s lekárom a pod lekárskym dohľadom.

Dávkovanie dexametazónu

Dávkovanie závisí od typu aplikácie (tableta, injekčná striekačka alebo očné kvapky alebo očná masť) a základného ochorenia:

V Tabletová forma dexametazón sa zvyčajne podáva v dávkach medzi 4 mg a 16 mg.
Intravenózne Podávajú sa 4 mg až 20 mg.
očné kvapky zvyčajne obsahujú 1 mg dexametazónu na 1 ml a Očné masti 1 mg dexametazónu na 1 g.

Je dôležité, aby sa pri dlhodobom systémovom používaní (intravenózne alebo ako tablety) dávka znížila na 0,5 mg až 1 mg denne.

Ako dlho sa bude dexametazón užívať?

Ako dlho musíte dexametazón užívať, závisí od liečenej choroby a nemožno na ňu plošne odpovedať. Ak sa lieči akútny klinický obraz a dexametazón sa užíva iba krátko (niekoľko dní), ani pri vysokých dávkach sa neočakávajú žiadne významné vedľajšie účinky.

Nedávna štúdia z Taiwanu však naznačuje, že perorálna liečba kortikosteroidmi, ktoré zahŕňajú dexametazón, môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky za menej ako dva týždne. Zahŕňali krvácanie z tráviaceho traktu, otravu krvi a zlyhanie srdca.

Ak je nevyhnutné dlhodobé užívanie, zvyšuje sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Kvôli priaznivejšiemu profilu vedľajších účinkov je však na dlhodobé užívanie preferovaný prednizolón alebo prednizón pred dexametazónom. Prednison a prednizolón sa líšia od dexametazónu. Sú to o niečo slabšie, umelo vyrobené glukokortikoidy.

Aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť dexametazón?

Vedľajšie účinky závisia nielen od dĺžky príjmu a výšky dávky, ale aj od typu podania. Systémová aplikácia (ovplyvňujúca celé telo) často spôsobuje čoraz závažnejšie vedľajšie účinky ako lokálna aplikácia, napríklad vo forme očných kvapiek alebo krémov.

Niektoré z možných vedľajších účinkov dexametazónu zahŕňajú:

Atrofia kože (zmenšenie tkaniva s viditeľným stenčením postihnutých vrstiev kože), krvácanie z kože alebo poruchy hojenia rán.
Hypokalciémia (nedostatok vápnika)
Strata kostí
svalová dystrofia
Prerozdelenie tukového tkaniva (býčí krk, tvár v splne)
Rozklad bielkovín s následným zvýšením hladiny cukru v krvi a zvýšeným rizikom cukrovky
Poruchy sexuálnej funkcie (menštruačné poruchy, podpora rastu mužských vlasov u žien, impotencia)
Imunosupresia (zmeny zloženia krvi, najmä krviniek so zvýšeným rizikom trombózy a zvýšenou náchylnosťou na infekcie)
depresia
Katarakta (katarakta) alebo glaukóm (zelená hviezda)
V kombinácii s liekmi proti bolesti (aspirín, ibuprofén a ďalšie) zvyšujú riziko žalúdočných vredov 10 až 15-krát
Spomalenie rastu u detí
Nedostatočnosť nadobličiek

Pred použitím produktu by ste si mali pozorne prečítať návod na obsluhu a v prípade akýchkoľvek otázok alebo obáv sa obráťte na lekára.

Cushingov syndróm v dôsledku liečby kortizolom

Tu uvedené príznaky sa vyskytujú aj vtedy, keď je hladina kortizolu príliš vysoká (hyperkortizolizmus). Tento stav je známy ako Cushingov syndróm. Cushingov syndróm môže mať veľa príčin, ale najbežnejšie je užívanie doplnkov kortizolu ako súčasť terapie.

Pre glukokortikoidy, ktoré sa užívajú ako lieky, existuje takzvaný Cushingov prah. V prípade dlhodobej liečby by táto hranica nemala byť prekročená, pretože inak existuje riziko iatrogénneho Cushingovho syndrómu (spôsobeného lekárskym zákrokom). Úroveň Cushingovho prahu závisí od sily použitého glukokortikoidu. Je to 7,5 mg/deň pre prednizón a 1 mg/deň pre dexametazón.

Test inhibície dexametazónu: na čo slúži?

Dexametazón sa tiež používa ako pomôcka pri diagnostike Cushingovho syndrómu. Cushingov syndróm môže mať rôzne príčiny. Testy inhibície dexametazónu môžu objasniť príčinu.

Existuje takzvaný krátky test na dexametazón a dlhý test na dexametazón. V obidvoch prípadoch sa dexametazón podáva v noci. Dávka 1-2 mg pre krátky test a 8 mg pre dlhý test. Potom sa stanoví hladina kortizolu v krvi. Týmto spôsobom je možné skontrolovať mechanizmus spätnej väzby, ktorý vedie k uvoľňovaniu kortizolu.

Prerušte liečbu dexametazónom

Všeobecne by sa glukokortikoidy nemali po dlhodobom užívaní náhle vysadiť. V zásade to platí aj pre dexametazón, aj keď sa zriedka podáva dlhodobo. Dávka glukokortikoidov sa má znižovať postupne, ak sa látka používa dlhšie ako tri týždne alebo ak už existujú príznaky Cushingovho syndrómu. Tento proces sa nazýva postupné znižovanie.

Ak sa glukokortikoidy zastavia príliš rýchlo, môže dôjsť k nedostatočnosti nadobličiek. Dôvodom je to, že telo vypína vlastnú syntézu (produkciu) kvôli prísunu glukokortikoidov zvonku. Ak sa prívod zvonku náhle zastaví, telo nemá dostatok času na prispôsobenie a opätovné zvýšenie syntézy. Výsledkom môže byť nedostatok glukokortikoidov (Addisonova kríza).

V skutočnosti neexistujú abstinenčné príznaky v klasickom zmysle. Ide potom oveľa viac o príznaky nedostatku kortizolu. Patrí sem napríklad nízky krvný tlak, únava, únava a chudnutie.

Kedy by sa dexametazón nemal používať?

Dexametazón by sa nemal používať alebo len s maximálnou opatrnosťou, ak sa vyskytnú nasledujúce príznaky alebo ochorenia:

Precitlivenosť na dexametazón alebo na pomocnú látku
neliečené infekčné choroby
krátko pred alebo po očkovaní živou vakcínou
vedľajšie účinky vyskytujúce sa počas liečby
obdobie tehotenstva a dojčenia

Liečba je v zásade možná počas tehotenstva a dojčenia, ale obvykle sa uprednostňuje prednizolón alebo metylprednizolón.

Dexametazón v COVID-19

Dexametazón a ďalšie glukokortikoidy sú pomerne staré lieky a v medicíne sa používajú už celé desaťročia. Ich protizápalové a imunosupresívne účinky môžu byť užitočné aj pri liečbe infekčných chorôb. Napríklad glukokortikoidy sa používajú v prípade exacerbácie (akútneho zhoršenia) chronickej obštrukčnej choroby pľúc (COPD) alebo bronchiálnej astmy. Glukokortikoidy sa môžu použiť aj na podporu zápalu pľúc.

Tento účinok by mohol hrať úlohu aj v súvislosti s koronavírusom SARS-CoV-2 a výsledným ochorením COVID-19. Jedným z hlavných problémov závažných cyklov COVID-19 sa javí nadmerná imunitná reakcia, takzvaná cytokínová búrka. Cytokíny sú nosné látky, ktoré telo uvoľňuje počas imunitnej reakcie. Dexametazón a glukokortikoidy môžu všeobecne takúto cytokínovú búrku zmierniť vďaka svojmu imunosupresívnemu účinku. Pozitívne účinky dexametazónu v COVID-19 sa pripisujú tomuto mechanizmu.

Predpokladaný prínos liečby dexametazónom pre COVID-19 je založený na štúdii RECOVERY na Oxfordskej univerzite. Ukázalo sa, že dexametazón môže znížiť úmrtnosť pri závažných cykloch liečby COVID-19. V súčasných pokynoch sa tiež odporúča použitie pri závažných ochoreniach COVID-19. To tiež zodpovedá najnovším odporúčaniam Európskej agentúry pre lieky (EMA), ktorá obhajuje použitie dexametazónu u pacientov s COVID-19, ktorí dostávajú kyslík alebo potrebujú umelú ventiláciu.