Acetylsalicyly; ure - prihláška, účinok, vedľajšie účinky, strana 4, žltý zoznam

Kyselina acetylsalicylová je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s analgetickými, antipyretickými a protizápalovými vlastnosťami. Je to tiež protidoštičkový prostriedok.

účinok

žiadosť

Typickými oblasťami použitia kyseliny acetylsalicylovej sú mierne až stredne silné bolesti z rôznych príčin. Ako inhibítor zrážania krvi sa kyselina acetylsalicylová používa v nízkych dávkach a ako dlhodobá liečba sekundárnej profylaxie proti infarktu alebo trombózam. Kyselina acetylsalicylová, tiež známa ako ASA alebo pod obchodnou značkou Aspirin®, je jedným z najbežnejšie používaných liekov proti bolesti v obchode.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Mechanizmus účinku kyseliny acetylsalicylovej je založený na ireverzibilnej inhibícii enzýmov cyklooxygenázy, ktoré sa podieľajú na syntéze prostaglandínov. To blokuje vlastnú produkciu rôznych prostaglandínov v tele. Prostaglandíny sú dôležité látky prenášajúce informácie, ktoré sa na jednej strane podieľajú na zápalových procesoch a na druhej strane interagujú s receptormi bolesti. Inhibícia syntézy prostaglandínov kyselinou acetylsalicylovou vedie následne k inhibícii zápalových procesov a zníženému vnímaniu bolesti.

Kyselina acetylsalicylová tiež inhibuje aktiváciu krvných doštičiek pri výrazne nižších dávkach. Blokovanie doštičkovej cyklooxygenázy acetyláciou vedie k inhibícii syntézy tromboxánu A2. Tromboxán A2 uvoľňovaný krvnými doštičkami je aktivačná látka s protrombotickými vlastnosťami. Stimuluje aktiváciu nových krvných doštičiek a zvyšuje agregáciu krvných doštičiek. Ireverzibilná inhibícia syntézy TXA2 inhibuje zrážanie krvi.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa kyselina acetylsalicylová rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Účinná látka sa premieňa na hlavný aktívny metabolit kyselinu salicylovú. Maximálne plazmatické hladiny kyseliny acetylsalicylovej sa dosahujú po 10-20 minútach, respektíve 0,3-2 hodinách.

Kyselina acetylsalicylová aj kyselina salicylová sa vo veľkej miere viažu na plazmatické bielkoviny a rýchlo sa distribuujú do všetkých častí tela. Kyselina salicylová prechádza do materského mlieka a prechádza placentou.

Kyselina salicylová sa vylučuje predovšetkým metabolizmom v pečeni. Kinetika eliminácie kyseliny salicylovej je závislá od dávky, pretože metabolizmus je obmedzený kapacitou pečeňových enzýmov.

To je tiež dôvod, prečo sa eliminačný polčas veľmi líši. Po nízkych dávkach je to medzi 2 - 3 hodinami a po vysokých dávkach to môže byť až 15 hodín. Kyselina salicylová a jej metabolity sa vylučujú hlavne obličkami.

dávkovanie

Štandardné dávkovanie sa veľmi líši v závislosti od indikácie. Bežné jednotlivé dávky pre dospelých sú:

  • 100 mg na riedenie krvi (1 x denne ako dlhodobá liečba)
  • 300 - 1 000 mg ako analgetikum (niekoľkokrát denne v intervaloch 4 - 8 hodín)
  • 1 000 mg pri migréne

Maximálna denná dávka je zvyčajne 3 000 mg. Pri liečbe akútnych a chronických zápalových ochorení, ako je reumatoidná artritída, sa môžu použiť denné dávky 4 až 8 g.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu:

Často:

  • Gastrointestinálne ťažkosti ako pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha a hnačky
  • Zvýšená tendencia ku krvácaniu.

Príležitostne:

  • Reakcie z precitlivenosti, ako sú kožné reakcie.

Zriedkavé:

Veľmi ojedinelý:

  • Zvýšenie pečeňových enzýmov
  • Hypoglykémia.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

  • Dysfunkcia obličiek a akútne zlyhanie obličiek (najmä ak sa používajú zvyčajne)
  • Poškodenie pečene, hlavne hepatocelulárne
  • Intrakraniálne krvácanie
  • Žihľavka
  • Angioedém
  • Hyperurikémia, hypoglykémia.

Kyselina acetylsalicylová sa má používať u detí a dospievajúcich s horúčkovitým ochorením iba na lekársku pomoc a len vtedy, keď iné opatrenia nefungujú, pretože existuje riziko život ohrozujúceho Reyovho syndrómu.

Interakcie

Ak sa kyselina acetylsalicylová používa s nasledujúcimi liekmi, existuje zvýšené riziko krvácania:

V kombinácii s nasledujúcimi látkami existuje zvýšené riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov, ako sú gastrointestinálne vredy a krvácanie:

  • iné nesteroidné protizápalové lieky
  • systémové glukokortikoidy
  • alkoholu
  • selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. sertralín a paroxetín).

Účinok kyseliny acetylsalicylovej je možné zvýšiť pomocou nasledujúcich liekov:

  • Digoxín: zvýšenie plazmatickej koncentrácie
  • Antidiabetické lieky: zosilnenie hypoglykemického účinku
  • Metotrexát: Znížené vylučovanie a vytesňovanie z väzby na plazmatické bielkoviny salicyláty
  • Kyselina valproová: Vytesnenie z väzby na plazmatické bielkoviny salicyláty.

Účinok nasledujúcich liekov môže byť oslabený:

  • Diuretiká (v dávkach od 3 g kyseliny acetylsalicylovej denne a viac)
  • Antihypertenzíva ako napr B. ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, blokátory kalciových kanálov (v dávkach od 3 g kyseliny acetylsalicylovej denne a viac)
  • Urikozurické lieky (napr. Probenecid, benzbromaron).

Kontraindikácia

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná u:

  • Precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné salicyláty
  • Minulé astmatické záchvaty spôsobené salicyláty alebo látkami s podobným účinkom, ako sú nesteroidné protizápalové lieky
  • akútne gastrointestinálne vredy, gastrointestinálne krvácanie
  • hemoragická diatéza, poruchy krvácania, ako je hemofília a trombocytopénia
  • Zlyhanie pečene a obličiek
  • závažné nekontrolované zlyhanie srdca
  • Kombinácia s metotrexátom v dávke 15 mg alebo viac týždenne
  • posledný trimester tehotenstva.

Gravidita/laktácia

tehotenstvo

Nízke dávky (pod 100 mg/d) sa zdajú byť neškodné pre obmedzené použitie v pôrodníctve pod osobitným dohľadom.

Pri dávkach vyšších ako 100 mg/d môže mať inhibícia syntézy prostaglandínov nepriaznivý vplyv na graviditu a/alebo embryonálny/fetálny vývoj. Použitie inhibítorov syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva môže viesť k zvýšenému riziku spontánnych potratov a malformácií, ktoré sa pravdepodobne bude zvyšovať s dávkou a dĺžkou užívania. Epidemiologické údaje o kyseline acetylsalicylovej naznačujú zvýšené riziko gastroschýzy.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu.

Liečivo sa nesmie podávať počas 1. a 2. trimestra tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak sa aj tak použije, dávka by mala byť čo najmenšia a doba liečby čo najkratšia.

Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná počas 3. trimestra tehotenstva, pretože expozícia je spojená s nasledujúcimi rizikami:

1. u plodu

  • kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pľúcnou hypertenziou)
  • renálna dysfunkcia (môže viesť k zlyhaniu obličiek s oligohydramniózou)

2. pre matku a dieťa na konci tehotenstva

  • možné predĺženie času krvácania (možné aj pri veľmi nízkych dávkach)
  • Inhibícia pôrodu (môže viesť k oneskorenému alebo predĺženému pôrodu)

Dojčenie

Kyselina acetylsalicylová a jej produkty rozkladu v malom množstve prechádzajú do materského mlieka. Nie sú známe žiadne nepriaznivé účinky na dojča. Preto, ak sa odporúčaná dávka užíva príležitostne, nie je potrebné prerušiť dojčenie. Ak sa však používa dlhší čas alebo ak sa užívajú vyššie dávky, dojčenie by sa malo prerušiť.

Plodnosť

Existujú dôkazy, že inhibítory syntézy cyklooxygenázy/prostaglandínov môžu ovplyvňovať plodnosť žien účinkom na ovuláciu. Tento účinok je reverzibilný po ukončení liečby.

Schopnosť viesť vozidlo

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Kyselina acetylsalicylová nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v informácii o produkte.