Amitriptylín - prihláška, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Účinná látka amitriptylín, ako je doxepín a trimipramín, je tricyklické antidepresívum. Amitriptylín sa používa hlavne ako amitriptylíniumchlorid pri liečbe depresie, pri ktorej je potrebný upokojujúci a anti-úzkostný účinok.

amitriptylín

žiadosť

Účinná látka sa používa hlavne ako hydrochlorid amitriptylínu pri liečbe depresie, pri ktorej je potrebný upokojujúci a anxiolytický účinok. Vďaka svojej veľmi dobre preukázanej účinnosti sa amitriptylín považuje za prvú alebo druhú voľbu v profylaxii migrény. Početné štúdie tiež dokazujú prínos proti bolestiam hlavy s napätím.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Amitriptylín z triedy tricyklických antidepresív je jednou z psychotropných látok a má výraznú sedatívnu zložku a analgetický účinok. Akútne povedané, amitriptylín inhibuje neuronálnu absorpciu neurotransmiterov noradrenalínu a serotonínu, a tým zvyšuje koncentráciu týchto dvoch neurotransmiterov v synaptickej medzere. Amitriptylín ovplyvňuje aj acetylcholínový cyklus v mozgu. Zvýšená dostupnosť neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu, ako aj anticholinergný účinok vysvetľujú tlmiaci a upokojujúci účinok účinnej látky.

Analgetický účinok amitriptylínu možno vysvetliť jeho vplyvom na koncentráciu serotonínu. Serotonín hrá dôležitú úlohu vo vnímaní bolesti v mozgu tým, že filtruje prichádzajúce signály bolesti.

Účinná zložka má tiež antagonistické vlastnosti na M-cholínové receptory (M1 a M2), histamínové receptory (H1 silnejšie ako H2), α-adrenoreceptory (α-1 silnejšie ako α-2) a serotonínové receptory (5-HT2 silnejšie ako 5-HT1) ).

Farmakokinetika

Po požití sa účinná látka pomaly, ale úplne vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-5 (-8) hodinách. Systémová biologická dostupnosť je asi 50% v porovnaní s intravenóznym podaním. Vďaka výraznej lipofilite amitriptylínu sa distribuuje do celého organizmu. Účinná látka sa viaže hlavne na bielkoviny tkaniva a plazmy. Iba 3 - 6% je zadarmo v plazme.

Metabolizuje sa hlavne v pečeni N-demetyláciou (CYP3A4) a hydroxyláciou. Asi 3 - 5% populácie môže mať veľmi vysoké plazmatické hladiny, pretože má zníženú schopnosť hydroxylovať kvôli genetickým rozdielom v systéme cytochrómu P450.

Metabolity sa vylučujú vo voľnej aj konjugovanej forme. Plazmatický polčas po perorálnom podaní je približne 10 - 28 hodín. Starší ľudia majú dlhší polčas.

dávkovanie

Amitriptylín sa dávkuje postupne alebo postupne. V ambulantnom prostredí je maximálna denná dávka 150 mg; v ambulantnom prostredí je možné dávku zvýšiť až na 300 mg denne.

Vedľajšie účinky

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky amitriptylínu patria príznaky typické pre mnohé antidepresíva, ako je sucho v ústach, závraty, bolesti hlavy a únava. Nie sú nezvyčajné ani gastrointestinálne ťažkosti, ako napríklad strata sexuálnej túžby alebo potencie. Tieto vedľajšie účinky a ďalšie nežiaduce účinky, ako sú palpitácie alebo nízky krvný tlak, sa zvyčajne pri ďalšom používaní znižujú.

Nasledujú veľmi časté a časté vedľajšie účinky amitriptylínu:

Veľmi časté (≥ 1/10):

Srdcové arytmie, únava, ospalosť, závraty, poruchy reči, tremor, upchatý nos, sucho v ústach, zápcha, potenie, hypotenzia, ortostatická dysregulácia, prírastok hmotnosti, dočasné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, agresivita. Tieto vedľajšie účinky sa dajú očakávať najmä na začiatku liečby. Poruchy akomodácie sú tiež veľmi častým vedľajším účinkom. Môže k tomu však dôjsť kedykoľvek počas liečby.

Interakcie

Interakcie s rôznymi účinnými látkami a triedami látok môžu ovplyvniť účinok amitriptylínu alebo môže byť ovplyvnený samotný jeho účinok.

Zvýšená účinnosť amitriptylínu pod:

  • iné lieky s anticholinergickými účinkami
  • Fluoxetín
  • Fluvoxamín
  • Neuroleptiká
  • Cimetidín

Znížená účinnosť amitriptylínu pod:

Amitriptylín zvyšuje účinok nasledujúcich liekov a skupín látok:

  • centrálne depresívne lieky
  • sympatomimetické amíny

Amitriptylín znižuje účinok nasledujúcich liekov a tried látok:

Antihypertenzíva typu guanetidínu alebo klonidínu. U pacientov liečených klonidínom existuje riziko rebound hypertenzie.

Ireverzibilné inhibítory MAO sa majú vysadiť vždy najmenej 14 dní, reverzibilné inhibítory MAO najmenej 1 deň pred začatím liečby amitriptylínom. V opačnom prípade je potrebné očakávať závažné vedľajšie účinky, ako sú vzrušenie, delírium, kóma, hyperpyrexia, záchvaty a silné výkyvy krvného tlaku. Dodatočné podávanie inhibítorov MAO je možné iba v jednotlivých prípadoch v prípade depresie rezistentnej na liečbu a pri vykonaní všetkých potrebných preventívnych opatrení a pomalého zvyšovania dávky.

Amitriptylín môže ovplyvňovať účinky kumarínových derivátov (napr. Fenprokumón). Ak sa súčasne užíva amitriptylín a kumaríny, je potrebné neustále sledovanie parametrov zrážania krvi.

Súčasné podávanie liekov, ktoré tiež vedú k predĺženiu QT intervalu (napr. Antiarytmiká triedy IA alebo III, cisaprid, antibiotiká, antimalariká, antihistaminiká, neuroleptiká), vedú k hypokaliémii (napr. Niektoré diuretiká) alebo môže inhibovať pečeňový rozklad amitriptylínu (napr. inhibítory MAO, imidazolové antimykotiká).

Kontraindikácia

Použitie amitriptylínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

  • Precitlivenosť na liečivo
  • akútny alkohol, prášky na spanie, lieky proti bolesti a psychotropné lieky
  • Retencia moču
  • Delírium
  • neliečený glaukóm s uzavretým uhlom
  • Hyperplázia prostaty so zvyškovým močom
  • Pylorická stenóza (zúženie v oblasti výstupu žalúdka)
  • paralytický ileus (nepriechodnosť čriev v dôsledku črevnej paralýzy).

Gravidita/laktácia

Amitriptylín sa nemá používať počas tehotenstva, najmä v prvom a poslednom trimestri, pokiaľ to nie je nevyhnutne potrebné. Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na reprodukciu po vysokých dávkach amitriptylínu.
U novorodenca boli po podaní vyšších dávok antidepresív pred narodením pozorované abstinenčné príznaky vo forme porúch srdca a dýchacích funkcií, močenia a evakuácie stolice a nepokoja.

Amitriptylín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá užívať počas dojčenia. Ak existuje presvedčivá indikácia, malo by sa vykonať dojčenie.

Rady

Tricyklické antidepresíva, ako je amitriptylín, sú rovnako vhodné na ambulantnú liečbu depresie ako selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), vyplýva z vyhodnotenia telegramu lieku.

Sú napríklad ďalšie tricyklické antidepresíva