AtorvastatinSortis581997 PZ - Pharmazeutische Zeitung
10 mg filmom obalené tablety
20 mg filmom obalené tablety
40 mg filmom obalené tablety
80 mg filmom obalené tablety
5 mg žuvacie tablety
10 mg žuvacie tablety
20 mg žuvacie tablety
40 mg žuvacie tablety
Indikácie
Sortis je schválený v kombinácii s diétou na zníženie zvýšeného celkového cholesterolu, LDL cholesterolu, apo-lipoproteínu B a triglyceridov u dospelých, dospievajúcich a detí vo veku od 10 rokov s primárnou hypercholesterolémiou vrátane familiárnej hypercholesterolémie alebo zmiešanej hyperlipidémie, ak je iné nefarmakologické opatrenia nemajú adekvátny účinok.
Sortis je tiež schválený na zníženie celkového a LDL cholesterolu u dospelých s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, a to buď ako doplnok k ďalším opatreniam na zníženie lipidov (napr. LDL aferéza), alebo ak také možnosti liečby nie sú k dispozícii.
Sortis je tiež schválený na prevenciu kardiovaskulárnych príhod u dospelých pacientov, ktorí sú považovaní za vysoko rizikových pre prvú kardiovaskulárnu príhodu, okrem liečby ďalších rizikových faktorov.
Mechanizmus akcie
Po lovastatíne, simvastatíne, pravastatíne a fluvastatíne je atorvastatín piatym dostupným inhibítorom HMG-CoA reduktázy (inhibítorom CSE). Atorvastatín je úplne syntetizovaný, obsahuje, rovnako ako ostatné inhibítory CSE, kyselinu β-hydroxykarboxylovú ako aktívnu látku a rovnako ako pravastatín nie je proliečivom, ale je už v aktívnej forme.
Pokyny na aplikáciu a pokyny
Dávka atorvastatínu závisí od základnej hladiny LDL cholesterolu, od cieľa liečby a od odpovede pacienta. Zvyčajná začiatočná dávka je 10 mg atorvastatínu jedenkrát denne. Dávka sa má upravovať v intervaloch najmenej štyroch týždňov. Maximálna dávka je 80 mg jedenkrát denne. Môže sa užiť kedykoľvek a nezávisle na jedle. Žuvacie tablety Sortis sa môžu žuť alebo prehltnúť celé a zapiť pohárom vody.
Dôležité interakcie
Atorvastatín je metabolizovaný CYP 3A4 a je substrátom pre transportné proteíny OATP 1B1. Súbežné použitie s liekmi, ktoré inhibujú CYP3A4 alebo transportné proteíny, môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií atorvastatínu a zvýšenému riziku myopatie. Toto riziko môže zvýšiť súčasné užívanie liekov, ktoré majú tiež potenciál vyvolávať myopatiu. Patria sem okrem iného fibráty a ezetimib.
Silné inhibítory CYP3A4 alebo OATP1B1 môžu výrazne zvýšiť hladiny atorvastatínu. Pokiaľ je to možné, je preto potrebné sa vyhnúť súčasnému podávaniu. Ak to nie je možné, má sa zvážiť nižšia začiatočná a maximálna dávka a pacient má byť klinicky sledovaný. Pri súčasnom podávaní so stredne silnými inhibítormi CYP3A4 alebo OATP1B1 sa má zvážiť nižšia maximálna dávka atorvastatínu a pacienti majú byť tiež klinicky sledovaní. Induktory CYP3A4 môžu viesť k rôznym stupňom zníženia hladín atorvastatínu.
Rifampicín má duálny mechanizmus interakcie. Pôsobí ako induktor CYP3A4 a inhibítor OATP1B1. Odporúča sa súčasné podávanie atorvastatínu a rifampicínu, pretože oneskorené použitie atorvastatínu po podaní rifampicínu bolo spojené s výrazným poklesom plazmatických koncentrácií atorvastatínu.
Počas systémovej liečby kyselinou fusidovou sa musí liečba atorvastatínom prerušiť. Atorvastatín a kolchicín sa majú predpisovať súčasne len s osobitnou opatrnosťou. Pacienti, ktorí súčasne užívajú digoxín, majú byť starostlivo sledovaní. Súbežné použitie atorvastatínu s perorálnymi kontraceptívami zvýšilo plazmatické koncentrácie noretisterónu a etinylestradiolu.
U pacientov užívajúcich antikoagulanciá kumarínového typu je potrebné pred prvým použitím atorvastatínu a počas prvej fázy liečby starostlivo sledovať protrombínový čas.
Vedľajšie účinky
Medzi nežiaduce účinky často spomínané počas liečby atorvastatínom patria alergické reakcie, nazofaryngitída a krvácanie z nosa, hyperglykémia, bolesti hlavy, gastrointestinálne ťažkosti ako zápcha, plynatosť, dyspepsia, nevoľnosť a hnačka, bolesti svalov, opuchy kĺbov a bolesti chrbta a zmeny pečeňových hodnôt.
Kontraindikácie a preventívne opatrenia
Atorvastatín je kontraindikovaný u pacientok s aktívnym ochorením pečene alebo nejasným trvalým zvýšením sérových transamináz na viac ako trojnásobok hornej hranice normálu, ako aj počas tehotenstva, dojčenia a u žien vo fertilnom veku, ktoré nepoužívajú vhodné metódy antikoncepcie.
V prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek je liek kontraindikovaný.
osobitosti
Pri skladovaní Sortisu nie je potrebné brať do úvahy žiadne špeciálne podmienky.
Sortis vyžaduje lekársky predpis.
Vzorce
Trojrozmerný štruktúrny vzorec si môžete pozrieť pomocou bezplatného doplnkového programu z Internetu, napr. Cortona z Parallelgraphics (externý odkaz).
Viac informácií
Atorvastatín je kontraindikovaný počas tehotenstva, dojčenia a u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú vhodné metódy antikoncepcie.