Biguanidy sú odvodené od guanidínu.

Biguanides. Skupina metformínu - antidiabetické lieky

odvodené

Biguanidy sú odvodené od guanidínu. Do liečby cukrovky ich zaviedli Pomeranţ a Krall v roku 1957. Mechanizmus účinku biguanidov

  1. Zvyšujú absorpciu glukózy svalmi.
  2. Inhibuje hepatálnu glukoneogenézu.
  3. Znižuje črevnú absorpciu glukózy, aminokyselín, žlčových kyselín a vit.Bp.
  4. Inhibuje lipogenézu a zvyšuje lipolýzu.
  5. Znižujem chuť do jedla.
  6. Zvyšujte anaeróbnu glykolýzu a produkciu laktátu a pyruvátu zvýšením pomeru laktát/pyruvát.
  7. Aktivuje fibrinolýzu.

  • laktacidoza;
  • dyspeptické javy (nevoľnosť, vracanie, nepríjemné pocity v brušnej oblasti, hnačky, kovová chuť v ústach);
  • kožná vyrážka;
  • strata váhy;
  • anémia z nedostatku vitamínov B12;
  • exacerbácia diabetickej polyneuropatie.

  1. Cukrovka typu II u obéznych ľudí.
  2. Diabetes mellitus typu II u normoponderálov v kombinácii so sulfanilmočovinami, keď to monoterapia nevykompenzuje.
  3. pri cukrovke rezistentnej na inzulín typu 1 v kombinácii s inzulínom.

  1. Ketoacidóza, prekóm a diabetická kóma.
  2. Gravidita, laktácia.
  3. Chirurgia.
  4. Akútne infekcie alebo exacerbácia chronických infekcií.
  5. Závažná hepatopatia a neuropatia.
  6. Diabetická gangréna a iné hnisavé stavy.
  7. Chronické stavy, ktoré vedú k hypoxii.
  8. Diabetická polyneuropatia.
  9. Deficit telesnej hmotnosti.
  10. alkoholizmus.

V súčasnosti sa používajú tieto prípravky:

  1. Butylbiguanid (adebit, silubín, buformín).
  2. Dimetylbiguanid (glukofág, metformín, siofor). Klinicko-farmakologické vlastnosti biguanidov sa môžu použiť ako monoterapia u obéznych diabetikov typu II po zlyhaní stravovacieho režimu alebo v kombinácii so sulfonylmočovinami alebo inzulínom. Pri monoterapii je riziko hypoglykémie nulové.

Kombinácia sulfamid - hypoglykemický-biguanid kombinuje dva lieky: jedno stimulujúce inzulín a druhé senzibilizujúce na inzulín. Táto stratégia, s dôkladným monitorovaním glykémie a v kombinácii s hygienicko-diétnymi opatreniami, často umožňuje oddialiť (vyhnúť sa) inzulínovej liečbe.

Asociovaná terapia sa javí ako niečo prirodzené po 4 - 5 rokoch monoterapie. Pôvodný liek sa bude uchovávať v maximálnych dávkach a nový sa bude podávať v malých dávkach, ktoré sa budú postupne zvyšovať.