Bupropion (Elontril a Wellbutrin) Všetky informácie o predpisovaní

Antidepresíva (NDRI) Obchodné názvy: Elontril, Wellbutrin a rôzne generiká

elontril

Všeobecné informácie

Bupropion vyrába spoločnosť GalaxoSmithKline a v USA bol schválený už v roku 1984. V roku 1986 však bolo schválenie opäť odobraté, pretože počas liečby bupropiónom došlo k mnohým epileptickým záchvatom. Po rokoch spoločnosť GalaxoSmithKline uviedla retardovaný prípravok, ktorý výrazne znížil riziko záchvatov. Riadené uvoľňovanie účinných látok je preto povinné a tablety sa za žiadnych okolností nesmú drviť, drviť alebo žuvať!

Bupropion bol v Európe schválený v roku 2007 (vo Švajčiarsku už v roku 1999). Droga sa predáva pod obchodnými názvami Elontril, Wellbutrin a Carmubine a Zyban (na odvykanie od fajčenia). K dispozícii sú aj generiká.

Bupropion je antidepresívum zo skupiny „selektívnych inhibítorov spätného vychytávania norepinefrínu a dopamínu“ (NDRI), ktoré je schválené na liečbu depresie a závislosti od nikotínu (odvykanie od fajčenia). Farmakologicky patrí do skupiny fenyletylamínov a má tak vzdialený vzťah k amfetamínu a metylfenidátu.

Liek je dostupný od 18 rokov a nemal by sa podávať maloletým kvôli nekontrolovateľným rizikám. Nemá to žiadny vplyv na vedenie vozidiel alebo obsluhu strojov. Vždy by ste však mali počkať a zistiť, ako reagujete na drogu. S alkoholom sa nezistili žiadne interakcie, sú však zriedkavé správy o neuropsychiatrických vedľajších účinkoch alebo zníženej tolerancii alkoholu u pacientov.

Indikácie
  • depresia
  • Odvykanie od nikotínu (odvykanie od fajčenia)
Dávkovanie a aplikácia

Spotreba: 1x denne ráno bez ohľadu na jedlo.
Tablety sa nemajú drviť alebo hrýzť kvôli riziku záchvatu!
Musí sa užívať každý deň (nielen v prípade potreby).

Cieľová dávka: 150-300mg (za deň)

Tu uvedené dávkovanie sa týka dospelých vo veku od 18 do 65 rokov bez fyzických obmedzení, ktorých liečba je ambulantná. Dávku musí v zásade určiť individuálne lekár. Môže sa preto líšiť od tu uvedených informácií.

Antidepresíva sa pomaly „vkrádajú“. To znamená, že najnižšia dávka sa podáva na začiatku a potom (po niekoľkých dňoch/týždňoch) sa postupne zvyšuje na cieľovú dávku. Ak je odpoveď na liek pozitívna, v užívaní sa má pokračovať najmenej 6 mesiacov po odznení všetkých príznakov. Ak nie je následne nutná žiadna profylaxia rekurencie (preventívny príjem na prevenciu relapsu), je možné antidepresívum postupne vysadiť pod lekárskym dohľadom.

Nikdy nemeňte dávku (ani ju nezvyšujte, ani neznižujte), aj keď sa váš zdravotný stav zmenil. Vždy sa najskôr poraďte so svojím lekárom!

Farmakokinetika

max. plazmatická koncentrácia: po 5 hodinách

Polovičný život: asi 20 hodín

Biologická dostupnosť: najmenej 87%

Nástup akcie: po 2-4 týždňoch denného používania

Tieto hodnoty sa považujú za priemerné hodnoty. V závislosti od veku, spotreby potravy a kombinácie s inými liekmi sa tieto hodnoty môžu líšiť (niekedy výrazne).

Vedľajšie účinky

Veľmi často (viac ako 10%): poruchy spánku, bolesti hlavy, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.

Často (1-10%): žihľavka, strata chuti do jedla, nepokoj, úzkosť, triaška (triaška), závraty, zmeny chuti, poruchy videnia, hučanie v ušiach, zvýšený krvný tlak, bolesť brucha, zápcha, vyrážky, svrbenie, potenie, slabosť, horúčka, bolesť na hrudníku.

Príležitostne (0,1 - 1%): Zmätenosť, depresia alebo jej zhoršenie, ťažkosti so sústredením, búšenie srdca, chudnutie.

Zriedkavé (0,01 - 0,1%): epileptické záchvaty

Ďalej (Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky/ojedinelé prípady/neznáma frekvencia): Zmeny krvných hodnôt (anémia, leukopénia, trombocytopénia, poruchy cukru v krvi, hyponatrémia), angioedém, bronchospazmus, anafylaktický šok, bolesť kĺbov, bolesť svalov, agresivita, nepriateľstvo, podráždenosť, nepokoj, abnormálne halucinácie, samovražedné myšlienky Sny, nočné mory, pocity neskutočnosti a odcudzenia (depersonalizácia/derealizácia), bludy, paranoidné predstavy, poruchy pohybu, poruchy koordinácie (vrátane porúch koordinácie pohybu), príznaky podobné Parkinsonovej chorobe, poruchy pamäti, abnormálne pocity na koži (mravčenie, znecitlivenie atď.), Mdloby, búšenie srdca, Dilatácia krvných ciev, nízky krvný tlak, zvýšené pečeňové enzýmy, žltačka, hepatitída, nebezpečné kožné reakcie (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exacerbácia psoriázy), zášklby svalov, retencia moču, spontánne močenie, časté močenie, Serotonínový syndróm (iba v prípade predávkovania).

Ľudia s depresiou a/alebo úzkostnými poruchami často automaticky predpokladajú, že majú všetky a/alebo najťažšie vedľajšie účinky. Tento predpoklad je objektívne neopodstatnený. Väčšina (nie všetkých) nežiaducich účinkov sa zvyčajne časom opotrebuje alebo zmizne. Ak však nastanú vážne komplikácie, je potrebné poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie a interakcie

Pred užitím liekov sa vždy opýtajte svojho lekára alebo lekárnika na vedľajšie účinky, kontraindikácie (kontraindikácie) a interakcie s inými (aj voľnopredajnými) liekmi.

Nesmiete užívať bupropión:

  • Ak ste alergický na ktorúkoľvek zložku vášho doplnku bupropiónu.
  • Ak užívate IMAO súčasne alebo ste ich užívali za posledných 14 dní. Patria sem selegilín (používaný na liečbu Parkinsonovej choroby), moklobemid alebo tranylcypromín (používaný na liečbu depresie) a linezolid (antibiotikum používané na liečbu najzávažnejších a najkomplikovanejších infekcií).
  • Ak ste epileptik alebo ste v minulosti mali záchvaty.
  • Ak v súčasnosti trpíte anorexiou (anorexiou) alebo bulímiou (závislosťou od vracania a stravovania) alebo ste v minulosti trpeli týmito chorobami.
  • Ak máte nádor na mozgu.
  • Ak máte závažnú cirhózu pečene.
  • Ak máte alkoholizmus.
  • Ak ste nedávno prestali užívať sedatíva alebo sedatíva alebo ste prestali užívať akýkoľvek taký liek.

Pri užívaní bupropiónu je potrebná opatrnosť ...

  • Ak ste alebo boli postihnutí ťažkými zraneniami hlavy.
  • Ak máte alebo ste niekedy trpeli na inú duševnú chorobu ako depresiu.
  • Ak ste diabetik.
  • Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami.

Bupropion sa má používať opatrne s nasledujúcimi liekmi:

  • Lieky obsahujúce teofylín (lieky na astmu)
  • Tramadol (silný liek proti bolesti)
  • Benzodiazepíny a Z-lieky (lieky proti úzkosti, sedatíva, lieky na spanie)
  • Barbituráty
  • Stimulanty vrátane amfetamínov a metylfenidátu (napr. Ritalin)
  • Potlačujúce chuť do jedla
  • Iné antidepresíva
  • Neuroleptiká
  • Lieky na Parkinsonovu chorobu (napr. Levodopa, amantadín alebo orfenadrín)
  • Antiepileptiká (napr. Karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, valproát)
  • Niektoré lieky proti rakovine (napríklad cyklofosfamid, ifosfamid alebo tamoxifén)
  • Lieky na prevenciu mozgovej príhody (tiklopidín a klopidogrel),
  • Beta blokátory
  • Lieky na liečbu nepravidelného srdcového rytmu
  • Nikotínová náplasť na odvykanie od fajčenia
  • Lieky používané na liečbu HIV infekcie (napr. Ritonavir alebo efavirenz)

Tento zoznam zodpovedá momentálne dostupným informáciám, ale nemožno vylúčiť ďalšie interakcie a kontraindikácie! Uistite sa, že hovoríte so svojím lekárom o existujúcich ochoreniach a zmenách v liečbe (týka sa to aj voľnopredajných prípravkov), aj keď v tomto zozname nie sú uvedené žiadne informácie.

Predávkovanie

Maximálna odporúčaná denná dávka bupropiónu je 300 mg a nemala by sa prekročiť kvôli vysokému riziku záchvatov. Pri predávkovaní sú možné nasledujúce príznaky:

  • Ospalosť
  • bezvedomie
  • Zmeny na EKG (QRS/QT)
  • Poruchy vedenia (srdce)
  • Závodné srdce
  • Srdcové arytmie
  • Infarkt
  • Epileptické záchvaty
  • Serotonínový syndróm
  • Atď.

Nie je známe žiadne špecifické antidotum (antidotum) bupropiónu. Protiopatrenia možno prijať iba na základe symptómov (prísun kyslíka, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia, monitorovanie srdcových funkcií atď.).

V prípade závažného predávkovania alebo závažných príznakov kontaktujte svojho lekára alebo v prípade potreby pohotovostnú službu.

Tu uvedené informácie sú obmedzené na bupropión. V prípade zmiešanej spotreby s inými látkami - aj keď boli prijaté v množstve predpísanom lekárom - môžu platiť iné hodnoty.

Tehotenstvo a dojčenie

Niektoré epidemiologické štúdie o výsledkoch gravidity po vystavení matky bupropiónu v prvom trimestri uvádzali súvislosť so zvýšeným rizikom niektorých vrodených kardiovaskulárnych malformácií.

Prospektívne pozorovaný podiel vrodených srdcových chýb v graviditách s prenatálnou expozíciou bupropiónu v prvom trimestri bol 1,3% v medzinárodnom registri tehotenstva.

Pretože bupropión a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka, matkám sa má odporučiť, aby počas liečby bupropiónom nedojčili.

Štúdie

Niekoľko štúdií preukázalo, že účinnosť bupropiónu je porovnateľná s účinnosťou antidepresív z triedy takzvaných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Zatiaľ čo bupropión je pri úzkostnej depresii menej účinný ako SSRI, existujú dôkazy, že je účinnejší pri zvýšenej fyzickej a psychickej únave, ktorá môže byť spojená s depresívnym syndrómom. Bupropión je však iba liekom druhej voľby alebo sa pridáva, keď je odpoveď na bežné antidepresívum nedostatočná.

Myšlienka zlepšenia sexuálnej dysfunkcie liečbou inými antidepresívami pridaním bupropiónu bola po niekoľkých negatívnych klinických štúdiách odmietnutá.

v porovnaní s Venlafaxín: Z hľadiska odpovede a remisie má bupropión horší účinok ako venlafaxín. Sexuálna dysfunkcia, ktorá je častá u mnohých SSRI, je menej častá u bupropiónu.

Štúdia Severského centra Cochrane: Severské centrum Cochrane je financované dánskym štátom a je zákonom zakázané prijímať prostriedky od farmaceutického priemyslu. To má zaručiť čo najväčšiu nezávislosť. Do júna 2019 stredisko vyhodnotilo 522 publikovaných placebom kontrolovaných štúdií s antidepresívami všeobecne. Ide o klinické štúdie, na ktorých sa zúčastnilo celkovo 116 477 subjektov s depresiou. Okrem toho stredisko konzultovalo 19 nepublikovaných klinických štúdií z farmaceutického priemyslu. Inými slovami, štúdie, ktoré farmaceutické spoločnosti nechceli zverejniť, ale ktoré museli byť predložené úradom pri podaní žiadosti o liek. Vedci zistili, že antidepresíva boli len mierne lepšie ako placebo. To je rozdiel iba 1,97 bodu na stupnici 52 bodov.

Upozorňujeme, že tieto štúdie neposkytujú žiadne informácie o účinnosti v jednotlivých prípadoch.

Autor nemá žiadne vzťahy s výrobcami a nepodieľa sa na predaji uvedených výrobkov.
Tento liek vyžaduje lekársky predpis. Príjem musí sledovať lekár.