Favipiravir - použitie, účinok, vedľajšie účinky, žltý zoznam
Favipiravir patrí do skupiny antivirotík a je inhibítorom RNA polymerázy. Droga sa predáva pod obchodným menom Avigan. Účinná látka je v Japonsku schválená na liečbu nových chrípkových vírusov a opakovaných ohnísk chrípky.
žiadosť
Favipiravir bol v Japonsku schválený v roku 2014 pod obchodným názvom Avigan ako urgentný liek na liečbu nových chrípkových vírusov a opakujúcich sa ohnísk chrípky. Droga však nikdy nebola na trhu k dispozícii a vyrába sa iba na žiadosť japonskej vlády a predáva sa vláde ako pandemické opatrenie.
Účinnosť favipiraviru sa v súčasnosti skúma pri liečbe novej infekcie koronavírusmi (COVID-19).
Typ žiadosti
Favipiravir je v Japonsku schválený ako Avigan vo forme filmom obalených tabliet obsahujúcich 200 mg účinnej látky. Liek sa užíva perorálne.
Podávanie by malo začať okamžite po objavení sa príznakov podobných chrípke.
farmakológia
Farmakodynamika (účinok)
Antivírusová aktivita in vitro:
Favipiravir preukázal antivírusovú aktivitu proti laboratórnym kmeňom chrípky typu A a typu B s EC50 0,014 - 0,55 μg/ml. EC50 proti sezónnym chrípkovým vírusom typu A a typu B, vrátane kmeňov proti adamantánu (amantadín a rimantadín) ), Rezistentný na oseltamivir alebo 0,03-0,94 μg/ml alebo na zanamivir. EC50 proti vírusom chrípky typu A (vrátane kmeňov rezistentných na adamantán, oseltamivir alebo zanamivir) vrátane vysoko patogénnych kmeňov (H5N1 a H7N9) bola 0,06 - 3,53 μg/ml. EC50 proti vírusom chrípky typu A a vírusom chrípky Typ B rezistentný na adamantán, oseltamivir a zanamivir bol 0,09-0,47 μg/ml a nebola pozorovaná krížová rezistencia.
Mechanizmus akcie
Predpokladá sa, že favipiravir sa v bunkách metabolizuje na formu ribozyltrifosfátu (favipiravir-ribofuranozyl-5-trifosfát; favipiravir RTP) a že favipiravir RTP selektívne inhibuje RNA polymerázu podieľajúcu sa na replikácii chrípkového vírusu. Pokiaľ ide o aktivitu proti ľudskej DNA polymeráze α, β a γ, nevykazoval Favipiravir RTP (1 000 μmol/l) žiadny inhibičný účinok na α, 9,1 - 13,5%, inhibičný účinok na β a 11,7-41, 2% inhibičný účinok na γ. Inhibičná koncentrácia (IC50) favipiraviru RTP na ľudskú RNA polymerázu II bola 905 μmol/l.
Farmakokinetika
Nasledujúca tabuľka ukazuje farmakokinetické parametre favipiraviru po perorálnom podaní 8 zdravým dospelým, ktorí dostávali 1 600 mg dvakrát denne (BID) počas 1 dňa, potom 600 mg BID počas 4 dní, po ktorých nasledovalo 600 mg raz denne počas 1 dňa (1 600 mg/deň). 600 mg BID).