FENOBARBITAL 100 mg, tablety - písomná informácia pre používateľov - CSID Čo sa stane Doktor
Zloženie/Terapeutické indikácie
Jedna tableta obsahuje 100 mg fenobarbitalu a pomocné látky: kukuričný škrob, želatína, kyselina stearová.
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptiká, barbituráty a deriváty
Terapeutické indikácie
Podáva sa samostatne alebo v kombinácii s inými antiepileptikami na liečbu epilepsie: čiastočná epilepsia so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej, generalizovaná epilepsia: tonické, klonické, tonicko-klonické záchvaty.
Používa sa na liečbu porúch spánku a psychomotorickej agitácie, neurotických stavov alebo stavov, ktoré sa vyskytujú ako vedľajšie účinky liekov stimulujúcich centrálny nervový systém.
- ako induktor pečeňových a choleretických enzýmov:
Používa sa na liečbu chronickej vrodenej žltačky nekonjugovaným bilirubínom, ako aj v niektorých prípadoch cholestázy pečene.
Kontraindikácie/preventívne opatrenia
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, na iné barbituráty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
Závažné zlyhanie dýchania
U pacientov s alkoholizmom sa odporúča zníženie dávky. Počas liečby je zakázaná konzumácia alkoholických nápojov (z dôvodu vzájomného zosilnenia centrálnych neurologických účinkov). Fenobarbital nie je účinný pri liečbe neprítomnosti a myoklonických záchvatov, ktoré môže zhoršovať. Jeho účinnosť je otázna pri liečbe atónových kríz.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s akútnou bolesťou, u pacientov s depresívnou poruchou. Sedácia môže byť na začiatku liečby a v prípade vyšších dávok nepríjemná, ale pri chronických podmienkach liečby je oslabená.
Náhle prerušenie dlhodobej liečby fenobarbitalom spôsobuje u epileptických pacientov takmer vždy tonicko-klonické záchvaty.
Z dôvodu rizika závislosti sa odporúča postupne znižovať dávky, ktoré sa majú ukončiť alebo nahradiť iným antiepileptikom.
Interakcie/zvláštne upozornenia
interakcie
Antiepileptiká: medzi antiepileptikami existujú zložité interakcie so zvýšenou toxicitou, ale bez zodpovedajúceho zvýšenia antiepileptického účinku. Tieto interakcie sú veľmi variabilné a nepredvídateľné a v týchto situáciách sa často odporúča sledovanie plazmatických antiepileptických koncentrácií. Valproát spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie fenobarbitalu (valproát inhibuje metabolizmus fenobarbitalu. Na druhej strane fenobarbital spôsobuje zvýšenie klírensu
valproát zosilnením jeho pečeňového metabolizmu s následným znížením plazmatickej koncentrácie valproátu. Kombinácia fenytoínu s liečbou fenobarbitalom zvyšuje plazmatické koncentrácie fenobarbitalu v dôsledku konkurenčnej inhibície jeho metabolizmu. Kombinácia fenobarbitalu s liečbou fenytoínom najčastejšie znižuje plazmatické koncentrácie fenytoínu (v dôsledku zvýšeného metabolického metabolizmu) a niekedy zvýšené plazmatické koncentrácie fenytoínu (v dôsledku inhibície konkurencie fenytoínu). Fenobarbital znižuje plazmatické koncentrácie karbamazepínu a jeho aktívneho metabolitu, ako aj tiagabínu.
Lieky, ktoré potláčajú aktivitu centrálneho nervového systému: Účinok fenobarbitalu je zosilnený ďalšími liekmi, ktoré znižujú činnosť centrálneho nervového systému: opioidové deriváty (analgetiká, antitusiká a lieky používané na substitučnú liečbu), neuroleptiká, iné barbituráty, benzodiazepíny, iné anxiolytiká, antidepresíva sedatívum, antihistaminiká so sedatívnym účinkom, antihypertenzíva s centrálnym účinkom ako aj etylalkohol.
Imipramínové antidepresíva: podporujú záchvaty
Antagonisty vápnika: fenobarbital znižuje plazmatické koncentrácie antagonistov vápnika zvýšením ich pečeňového metabolizmu.
Perorálne antikoagulanciá: fenobarbital znižuje účinnosť perorálnych antikoagulancií tým, že zvyšuje ich metabolizmus v pečeni.
Inhibítory proteázy: fenobarbital znižuje účinnosť proteázových inhibítorov zvyšovaním ich pečeňového metabolizmu.
Ženské pohlavné hormóny: fenobarbital znižuje účinnosť ženských pohlavných hormónov zvyšovaním ich pečeňového metabolizmu.
Hormóny štítnej žľazy: riziko hypotyreózy v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni spôsobeného fenobarbitalom.
Kortikálne hormóny nadobličiek: fenobarbital spôsobuje zníženie plazmatických koncentrácií glukokortikoidov a mineralokortikoidov v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.
Imunosupresíva (cyklofosfamid, takrolimus): fenobarbital znižuje plazmatické koncentrácie a imunosupresívum vďaka zvýšenému metabolizmu v pečeni.
Ifosfamid: riziko zosilnenia neurotoxicity v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni fenobarbitalom.
Disopyramid: Fenobarbital znižuje plazmatickú koncentráciu a antiarytmickú účinnosť kvôli zvýšenému metabolizmu v pečeni.
Doxycyklín: Fenobarbital znižuje plazmatickú koncentráciu a antibiotickú účinnosť vďaka zvýšenému metabolizmu v pečeni.
Foláty: spôsobujú pokles plazmatických koncentrácií fenobarbitalu v dôsledku zosilnenia jeho pečeňového metabolizmu, foláty pôsobia ako kofaktor.
Teofylín a aminofylín: fenobarbital spôsobuje zníženie plazmatickej koncentrácie a aktivity v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.
Chinidín (chinidín, hydrochinidín): fenobarbital spôsobuje znížené plazmatické koncentrácie a ich účinnosť v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.
Azolové antimykotiká (vorikonazol, itrakonazol): fenobarbital spôsobuje zníženie plazmatických koncentrácií a ich účinnosť v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.
Beta-blokátory (metoprolol, propranolol): fenobarbital spôsobuje pokles plazmatických koncentrácií a ich účinnosti v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.
Montelukast: fenobarbital znižuje svoju účinnosť v dôsledku zvýšeného metabolizmu v pečeni.
Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum): riziko zníženia plazmatických koncentrácií a účinnosti fenobarbitálu.
Špeciálne upozornenia
Zlyhanie dýchania, porucha funkcie pečene, obličiek
Odporúča sa zníženie dávky u pacientov s respiračným zlyhaním, poškodením obličiek, poškodením pečene (je potrebné sledovanie laboratórnymi testami kvôli riziku hepatálnej encefalopatie).
U starších pacientov sa odporúča zníženie dávky.
Účinnosť fenobarbitalu je pri liečbe infantilných spazmov otázna. U detí sa odporúča kombinovať profylaktické ošetrenie rachity.
Podávanie antiepileptík tehotným ženám zvyšuje riziko vrodených vývojových chýb plodu 2 - 3-krát. Riziko je vyššie, ak sa podávajú antiepileptické kombinácie. Najčastejšie sa prejavovali vo forme rázštepu pier alebo podnebia. Pokiaľ ide o použitie fenobarbitalu, teratogénne riziko sa zvýraznilo u zvierat aj u ľudí, v tomto prípade je riziko vyššie v prípade antiepileptického podania v prvom trimestri gravidity. Na druhej strane samotná epilepsia, najmä ťažké klinické formy, je spojená s teratogénnym rizikom. Účinná liečba fenobarbitalom by sa preto nemala prerušiť počas tehotenstva, ale mali by sa používať najnižšie účinné dávky. V prípade liečby u matky môže fenobarbital spôsobiť hemoragický syndróm u novorodenca v prvých 24 hodinách života a zriedka stredne závažný syndróm z vysadenia (abnormálne pohyby, neúčinné cmúľanie).
Dojčenie je počas liečby fenobarbitalom kontraindikované z dôvodu rizika sedácie u dojčaťa a ťažkosti s cmúľaním.
Schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje
Fenobarbital ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, pretože môže spôsobiť sedáciu, ospalosť a závraty.
Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná dávka je 2 - 3 mg/kg denne, užívaná ako jednorazová dávka večer pred spaním.
Odporúčaná dávka závisí od vašej telesnej hmotnosti nasledovne:
• medzi 20 - 30 kg: 3 - 4 mg/kg denne
• nad 30 kg: 2 - 3 mg/kg denne
U detí mladších ako 6 rokov sa majú tablety rozdrviť a zmiešať s jedlom. Účinnosť podania je možné vyhodnotiť po 15 dňoch liečby.
Pri liečbe epilepsie sa má dávka upraviť podľa individuálnych potrieb pacienta. Vysadenie fenobarbitalu alebo jeho náhrada iným antiepileptikom sa má ukončiť postupne, aby sa zabránilo zrážaniu alebo zvýšeniu frekvencie záchvatov.
Tablety sa podávajú perorálne.
Vedľajšie účinky/predávkovanie
Vedľajšie účinky
• Sedácia, najbežnejší vedľajší účinok, sa pri dlhodobej liečbe často stáva menej intenzívnou;
• Tolerancia, fyzická závislosť, prerušovací syndróm (tremor, úzkosť, únava, nepokoj, nevoľnosť, vracanie, záchvaty, delírium, zástava srdca);
• Zmeny nálady, najmä depresie, ale aj podráždenosť;
• Kognitívne poruchy (znížená kognitívna výkonnosť), znížená koncentrácia pamäte, bradypsychia, poruchy pamäti;
• Paradoxné vzrušenie, psychomotorické vzrušenie a stavy zmätenosti sa vyskytujú najmä u starších ľudí;
• nedostatok folátov pri dlhodobom podávaní; zriedka megaloblastická anémia (zistená najmä laboratórnymi testami, menej klinicky evidentná);
• Interferencie s metabolizmom vitamínu D (znížená dostupnosť 1,25-hydroxycholekalciferolu), zvýšená plazmatická alkalická fosfatáza, hypokalciémia; klinicky zrejmá osteomalácia je však zriedkavá; tieto vedľajšie účinky sa zhoršujú po polyterapii alebo pri zlom vystavení slnku.
• Nystagmus, ataxia, respiračná depresia, poruchy koordinácie a rovnováhy sa vyskytujú najmä pri vysokých dávkach;
• Znížená plazmatická koncentrácia hormónov štítnej žľazy;
• Systémové reakcie z precitlivenosti (horúčka, vyrážka, eozinofília a poškodenie pečene) alebo kože (makulopapulárna vyrážka), ako aj veľmi zriedkavo prípady Lyellovho syndrómu alebo Stevens-Johnsonovho syndrómu;
• Poruchy funkcie pečene (zvýšené hladiny pečeňových enzýmov) a v niektorých prípadoch hepatitída;
• Paradoxné reakcie: opätovný rozvoj kríz alebo výskyt iného typu krízy;
• Prípady stiahnutia palmárnej alebo plantárnej fascie, Peyronieho choroba.
Rozvoj hepatálnych, kožných alebo hypersenzitívnych nežiaducich reakcií si vyžaduje prerušenie liečby.
Približne hodinu po masívnom predávkovaní fenobarbitalom sa objaví klinický obraz, ktorý zahŕňa: nauzeu, vracanie, bolesti hlavy, závraty, zmätenosť a kómu spojenú s charakteristickým neurovegetatívnym syndrómom (nepravidelná rytmická bradypnoe, tracheobronchiálna obštrukcia, hypotenzia).
Výplach žalúdka, opakované podávanie aktívneho uhlia (na zníženie absorpcie), symptomatická liečba a podpora kardiovaskulárnych, respiračných a obličkových funkcií; monitorovanie a náprava hydro-elektrolytickej nerovnováhy. Ďalšie opatrenia vo výnimočných situáciách: nútená diuréza, hemodialýza, peritoneálna dialýza, hemoperfúzia, alkalizácia moču, mechanicky asistované dýchanie, antibiotická liečba, ďalší príjem draslíka.
Ďalšie informácie
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Uchovávajte pri teplote do 25 ° C v pôvodnom obale.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Škatuľka s PVC/Al blistrom s 25 tabletami.
Bl. Theodor Pallady č. 50, sektor 3, Bukurešť, Rumunsko
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Bl. Theodor Pallady č. 50, sektor 3, Bukurešť, Rumunsko
Dátum posledného overenia prospektu