Fentanyl - aplikácia, účinky, vedľajšie účinky, žltý zoznam

Fentanyl je jedným z opioidných analgetík a primárne sa používa na liečbu silných a chronických bolestí a ako anestetikum v anestézii.

žiadosť

Fentanyl je jedným z opioidných analgetík. Primárne sa používa na silné bolesti, ako sú chronické bolesti pri nádoroch, mnohopočetné traumy, popáleniny a zlomeniny. Je stokrát účinnejší ako morfín. Okrem použitia na tlmenie bolesti je vhodný aj vo vyšších dávkach ako narkotikum v anestézii.

farmakológia

Farmakodynamika (účinok)

Opioidné analgetiká účinkujú prostredníctvom takzvaných opioidných receptorov. Lipofilný fentanyl sa primárne viaže na μ-opioidný receptor na bunkových povrchoch. Pretože sa tento typ receptora nachádza na mnohých miestach v tele, má fentanyl centrálny aj periférny účinok.

Na periférii zabraňuje tomu, aby sa senzorické nervové zakončenia mohli vytvárať alebo prenášať. Na spinálnej a supraspinálnej úrovni zasahuje do dráh bolesti a moduluje, okrem iného, pocit bolesti. Fentanyl je tiež sedatívny prostredníctvom opioidných receptorov v mozgu a pri vysokých dávkach má komatózny účinok.

Pretože fentanyl môže ľahko prekonať hematoencefalickú bariéru, má euforický účinok a je vysoko návykový. Vďaka rozšírenému použitiu μ-opioidných receptorov v tele má účinná látka tiež širokú škálu vedľajších účinkov, niektoré s život ohrozujúcimi komplikáciami.

Farmakokinetika

Fentanyl sa môže podávať orálne, sublingválne, transdermálne, ako nosový sprej alebo intravenózne. Trvanie účinku závisí od liekovej formy. Ako príklady sú tu diskutované dve najbežnejšie formy podania: intravenózne a transdermálne.

Intravenózne podanie

Centrálny účinok nastáva iba 5 minút po podaní. Distribučný polčas je približne 10 minút, tiež kratší v dobre prekrvených tkanivách. Polčas je 3 až 12 hodín, v závislosti od toho, ako si zvyknete.

Transdermálna aplikácia

Ak sa fentanyl aplikuje vo forme náplastí, hladina v sére rastie pomaly a dosahuje dostatočnú hladinu po 12 až 24 hodinách. Táto úroveň zostáva relatívne konštantná asi 72 hodín. Polčas rozpadu je 17 hodín.

Asi 80% účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny bez ohľadu na liekovú formu. Fentanyl sa metabolizuje na norfentanyl predovšetkým v pečeni prostredníctvom enzýmu CYP3A4. Norfentanyl nemá žiadne opioidné účinky. Vylučuje sa hlavne obličkami a len malé percento sa vyskytuje v stolici. Veľká časť účinnej látky sa počas prvého prechodu uloží do pľúc. Vďaka tomu obsah stúpa v tkanivách s menším prietokom krvi a potom sa hromadí hlavne v tukoch a svalových tkanivách.

dávkovanie

Fentanyl sa ponúka v rôznych dávkach v závislosti od liekovej formy. Na transdermálnu aplikáciu sú k dispozícii náplasti s 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h a 150 μg/h, ako aj infúzne roztoky s 0,1 mg. a 0,5 mg sú dostupné na intravenózne podanie.

Dávkovanie fentanylu závisí od indikácie a je prispôsobené potrebám a situácii pacienta. Musí sa individuálne prispôsobiť veku, hmotnosti, celkovému stavu pacienta, sprievodným chorobám, sprievodným liekom a indikáciám. Pri prechode z iných opioidov sa musia dodržiavať ekvivalentné dávky.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky závisia od formy aplikácie. Presné podrobnosti o príslušnej dávkovej forme nájdete v technických informáciách alebo v príbalových letákoch.

Veľmi často

bolesť hlavy
závrat
Nevoľnosť, zvracanie
Zápcha
potiť sa
Svrbenie
Somnolencia.

Xerostómia
dyspepsia
Kožné reakcie v mieste aplikácie s transdermálnym podaním
Sedácia
nervozita
Strata chuti do jedla
Suché ústa.

Príležitostne

Tachykardia
Bradykardia
chvenie
Parestézia
Poruchy reči
Dýchavičnosť
Hypoventilácia
Hnačka
Retencia moču
Vyrážka
Erytém
hypertenzia
Hypotenzia
Halucinácie
eufória
amnézia
Nespavosť
Agitovanosť.

Arytmie
čkanie
Vazodilatácia
Opuchy
Pocit chladu
Amblyopia.

Veľmi ojedinelý

Ataxia
Záchvaty (vrátane klinických a grand mal)
Amblyopia
Útlm dýchania
Apnoe
bolestivá plynatosť
Ileus
Crystalgia
Oligúria
Anafylaxia
Klamné nápady
Stavy vzrušenia
Asténia
depresia
Úzkosť
Štáty zmätku
Porucha sexuálnych funkcií
Abstinenčné príznaky
alergické reakcie na rafinovaný sójový olej.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou

Habituácia, fyzická a psychická závislosť
Abstinenčné príznaky (napr. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, úzkosť, zimnica).

Interakcie

Interakcie môžu tiež závisieť od liekovej formy. Vo všetkých formách je potrebné očakávať interakcie, ako je respiračná depresia, s nasledujúcimi liekmi alebo účinnými látkami:

Barbituráty
Benzodiazepíny
iné opiáty
Neuroleptiká
halogénované inhalačné plyny a látky s nešpecifickým účinkom na centrálne tlmenie (napr. alkohol).

V kombinácii s nasledujúcimi látkami alebo triedami látok sa môžu vyskytnúť ďalšie depresívne účinky, hypoventilácia, hypotenzia a významné upokojenie alebo kóma.

Opioidy
Anxiolytiká a sedatíva
Hypnotiká
Celkové anestetiká
Fenotiazíny
Svalové relaxanciá
sedatívne antihistaminiká
alkoholické nápoje.

Účinky na trvanie účinku sú možné v dôsledku rovnakých degradačných enzýmov alebo inhibície enzýmov u:

Ďalšie látky, ktoré vykazujú interakcie:

Smiech z plynu alebo dokonca malé dávky diazepamu => zhoršenie kardiovaskulárnych funkcií
Midazolam => pokles krvného tlaku
Neuroleptiká => pokles krvného tlaku, zvýšenie krvného tlaku, znížený tlak v pľúcnej tepne, tras, nepokoj, pooperačné epizódy s halucináciami
Inhibítory MAO za posledných 14 dní => život ohrozujúce interakcie s centrálnym nervovým systémom, dýchacími a obehovými funkciami
Cimetidín => zvýšil plazmatické hladiny fentanylu
Buprenorfín, nalbufín a pentazocín => antagonizujú analgetický účinok a riziko abstinenčných príznakov
Lieky, ktoré ovplyvňujú serotonergné neurotransmiterové systémy => riziko sérotonínového syndrómu.

Kontraindikácia

Podobne ako vedľajšie účinky, kontraindikácie čiastočne závisia od liekovej formy. Nasledujúce kontraindikácie však platia pre všetky formy:

Precitlivenosť na fentanyl alebo iné opioidy a ďalšie zložky liekovej formy, ale aj hydrogenovaná kolofónia, sója a arašidy
závažné poškodenie centrálneho nervového systému
Epileptici, u ktorých by malo byť zameranie zamerané intraoperačne
Tiopental, metohexital, pentobarbital a nafcilín sú nekompatibilné s fentanyldihydrogencitrátom.

Špeciálna opatrnosť a hodnotenie rizika a prínosu sa uplatňujú v nasledujúcich prípadoch:

Zhoršené vedomie
Poruchy dýchacieho centra a funkcie mozgu
zvýšený intrakraniálny tlak
Hypotenzia alebo hypovolémia
Bradyarytmie
Feochromocytóm
Ochorenie žlčových ciest
obštrukčné a zápalové ochorenie čriev
Deti do 1 roka
Pacienti s anamnézou zneužívania návykových látok a závislosti
obdobie tehotenstva a dojčenia
počas pôrodu => zaznamenajte liekovú formu a antagonisty.

Gravidita/laktácia

Fentanyl sa nesmie používať počas tehotenstva, pretože fentanyl môže prechádzať placentárnou bariérou a štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu.

Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe; o použití u gravidných žien nie sú k dispozícii dostatočné údaje. Pri dlhodobom užívaní existuje riziko abstinenčných príznakov u novorodenca.

Užívanie počas pôrodu (vrátane cisárskeho rezu) sa neodporúča, pretože fentanyl môže spôsobiť útlm dýchania plodu/novorodenca.

Fentanyl prechádza do materského mlieka a môže u dojčeného dieťaťa spôsobiť útlm a/alebo útlm dýchania. Ženy by preto nemali dojčiť najmenej 24 hodín po poslednej intravenóznej aplikácii, najmenej 72 hodín po odstránení náplasti a najmenej 5 dní po poslednej bukálnej aplikácii fentanylu. Je potrebné vziať do úvahy analýzu rizík a prínosov dojčenia po použití fentanylu.

Inštrukcie na používanie

Zákon o omamných látkach

Fentanyl je narkotikum a spadá pod zákon o omamných látkach. Podľa lekárskej komisie nemeckého lekárskeho povolania musia byť pri predpisovaní a používaní účinnej látky dodržané najprísnejšie kritériá, pretože sú opakovane hlásené závažné vedľajšie účinky a úmrtia v súvislosti s nesprávnym podávaním fentanylu.
V posledných rokoch sa na trhu s drogami čoraz viac objavujú deriváty fentanylu. Po celom svete sa zvýšil aj počet závislých od týchto látok.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti, ktorí dostávajú intravenóznu liečbu fentanylom, nesmú viesť vozidlo, viesť stroje alebo pracovať bez bezpečnej základne.

Ďalšie informácie nájdete v príslušných odborných informáciách.

Alternatívy

Alternatívne sa môžu použiť iné opioidné analgetiká.