Kodeín - použitie, účinky, vedľajšie účinky Žltý zoznam

Kodeín sa používa na liečbu suchého kašľa alebo bolesti. Účinná látka patrí k opioidom.

účinky

žiadosť

Proti bolesti a neproduktívnemu suchému kašľu pomáha liek proti bolesti a antitusikum. Kodeín možno na liečbu bolesti kombinovať aj s paracetamolom. Zneužíva sa ako euforický a tlmiaci opojný prostriedok.

farmakológia

Kodeín je fenantrénový alkaloid, ktorý sa predtým extrahoval z ópiového maku. V závislosti od dávky má centrálny tlmivý, analgetický, antitusický, upokojujúci a niekedy euforický účinok. Rovnako ako všetky opiáty, účinná látka sa viaže na supraspinálne opioidné receptory a tým inhibuje centrum kašľa v mozgovom kmeni. Užívanie kodeínu nie je bez diskusií - niektoré vedecké publikácie dokonca spochybňujú jeho účinok na potlačenie kašľa. V porovnaní s inými opioidmi je afinita kodeínu k opiátovým receptorom nízka. Časť účinnosti je spôsobená metabolitom kodeínu, morfínom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa kodeín rýchlo vstrebáva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne asi po hodine. Účinná látka sa metabolizuje v pečeni a čiastočne sa rozkladá na morfín. Asi 90% vylučovania sa uskutočňuje obličkami vo forme metabolitov; asi 10% prijatého kodeínu prechádza obličkami v nezmenenej podobe. Polčas rozpadu, ktorý sa má dosiahnuť u dospelých, trvá tri až päť hodín po požití, u starších ľudí dlhší. Kodeín nefunguje tak dobre asi u 7% populácie; považujú sa za pomaly metabolizujúce látky. Takmer toľko ľudí metabolizuje účinnú látku veľmi rýchlo - príjem kodeínu je pre nich kontraindikovaný.

dávkovanie

Kodeín je dostupný v rôznych dávkových formách; aktívna zložka je dostupná vo forme tabliet, kapsúl, pastiliek, dražé, šumivých tabliet, kvapiek, sirupu alebo čapíkov. V závislosti od indikácie a liekovej formy sa odporúčajú rôzne dávky - pri suchom kašli treba dávku upraviť v závislosti od frekvencie a sily kašľa. Posledný príjem je večer pred spaním, aby sa v noci tlmil kašeľ pre nerušený spánok. Odporúčame 15–44 mg kodeínu každých šesť až osem hodín, v jednotlivých prípadoch až 100 mg. Je dôležité, aby sa kodeín užíval iba v najnižšej účinnej dávke a len čo najkratšiu dobu. Maximálna denná dávka 200 mg by sa nemala prekročiť. Dospievajúci vo veku od 12 do 18 rokov môžu kodeín užívať iba vtedy, ak nie sú narušené ich dýchacie funkcie. Účinná látka je kontraindikovaná pre deti do 12 rokov.

Predávkovanie

V prípade predávkovania kodeínom môže byť potrebné vetranie kyslíkom. Životné parametre by sa mali monitorovať 24 hodín, môžu byť potrebné intenzívne lekárske opatrenia. Podanie antagonistu opiátov, ako je aktívna zložka naloxón, môže pomôcť a malo by sa opakovať pri vysokých dávkach.

Vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj lieky obsahujúce kodeín môžu mať nežiaduce účinky. Najdôležitejšie z nich sa týkajú depresívnych vlastností lieku: lieky patriace k opioidom vás môžu unaviť a ospať. Nevoľnosť sa môže vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Pri jednorazových dávkach vyšších ako 60 mg sa môže zvýšiť svalový tonus hladkých svalov. Citliví pacienti môžu trpieť poruchou vizuomotorickej koordinácie a vizuálneho výkonu. Ak je narušená funkcia pľúc, pri užívaní kodeínu sa môže vyvinúť pľúcny edém. Kodeín môže počas liečby vyvolať eufóriu.

Vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa ich frekvencie výskytu.

Veľmi často:

  • Nevoľnosť a zvracanie (najmä na začiatku liečby)
  • Zápcha.

Často:

  • mierna bolesť hlavy
  • mierna ospalosť.

Príležitostne:

  • poruchy spánku
  • lapanie po dychu
  • Suché ústa
  • Svrbenie
  • žihľavka.

Zriedkavé:

  • závažné alergické reakcie vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu.

Vedľajšie účinky s neznámou frekvenciou:

  • Výkyvy nálad
  • Hypotenzia
  • Útlm dýchania
  • Pankreatitída
  • Vyrážka.

Interakcie

Je dôležité, aby sa kodeín nekombinoval s inými aktívnymi zložkami tlmiacimi depresiu (sedatíva, antidepresíva, neuroleptiká, prášky na spanie, alkohol) - inak sa účinok zosilňuje. Zároveň by sa nemali užívať žiadne inhibítory MAO alebo expektoranciá. Účinok liekov proti bolesti sa zvyšuje aj užívaním kodeínu. Nasledujúce látky interagujú s kodeínom:

  • Sedatíva
  • Hypnotiká
  • Psychotropné lieky
  • Antihistaminiká
  • Antihypertenzíva
  • Inhibítory MAO
  • tricyklické antidepresíva
  • Opipramol
  • Analgetiká
  • Buprenorfín
  • Pentacozine
  • Cimetidín.

Dôležité: Počas užívania kodeínu sa treba vyhýbať konzumácii alkoholu.

Kontraindikácia

Lieky obsahujúce kodeín sa nesmú užívať, ak:

  • Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek zložku lieku
  • Zlyhanie dýchania
  • akútna respiračná depresia
  • zápal pľúc
  • akútny astmatický záchvat
  • kóma
  • u detí do 12 rokov
  • blížiaci sa pôrod
  • hrozil predčasný pôrod
  • hlboké bezvedomie
  • Pacienti s fenotypom CYP2D6 (ultrarychlí metabolizéri).

Gravidita/laktácia

V prvých troch mesiacoch tehotenstva by užívanie kodeínu mohlo viesť k malformáciám vrátane dýchacích ciest plodu. Z tohto dôvodu sa kodeín má užívať iba počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu a prísnych indikáciách. Je dôležité okrem iného poznamenať, že plod môže byť závislý od opioidov. Ak sa pôrod už blíži alebo sa blíži predčasný pôrod, je príjem kodeínu kontraindikovaný, pretože účinná látka môže po prechode placentárnou bariérou viesť u novorodenca k útlmu dýchania.

Kodeín sa nesmie užívať počas dojčenia, pretože hlavne u ultrarýchlych metabolizérov existuje riziko, že sa účinná látka vylučuje do materského mlieka vo vyšších koncentráciách. V najhoršom prípade to môže byť pre kojenca fatálne.

Schopnosť viesť vozidlo

Pretože kodeín má depresívny účinok, môžu sa reakcie po požití zhoršiť. Počas liečby kodeínom sa preto neodporúča viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Ďalšie informácie o tejto účinnej látke nájdete v príslušných technických informáciách.